Delatestryl® (enantato de testosterona)

Descripción: El enantato de testosterona es una forma inyectable de acción lenta de la testosterona androgénica. Después de una inyección intramuscular profunda, el medicamento está diseñado para proporcionar una liberación sostenida de testosterona en el torrente sanguíneo durante aproximadamente 2 a 3 semanas. Para mantener los niveles fisiológicos normales de testosterona durante las terapias de reemplazo de andrógenos, generalmente se requieren inyecciones de enantato de testosterona al menos cada dos semanas, aunque los médicos más meticulosos administrarán el medicamento semanalmente. Al igual que con todos los inyectables de testosterona, los atletas prefieren el enantato de testosterona por su capacidad para promover fuertes aumentos en la masa muscular y la fuerza. Historia: El enantato de testosterona apareció por primera vez en los mercados de drogas occidentales a principios de los años cincuenta. Fue el primer éster inyectable a base de aceite de acción lenta de la testosterona que se adoptó ampliamente en la medicina occidental, y reemplazó de manera efectiva el propionato de testosterona y la suspensión de testosterona para la mayoría de los usos terapéuticos. La primera marca de este medicamento que se vendió en los EE. UU. fue Delatestryl® por Squibb. Con los años, la marca Delatestryl® ha cambiado de manos varias veces. Actualmente es propiedad de Endo Pharmaceuticals. La marca más importante de enantato de testosterona fuera de los Estados Unidos es Testoviron®, un medicamento que ha visto la producción ininterrumpida durante más de 50 años. Esa marca ahora es propiedad de Bayer. El enantato de testosterona es el más utilizado clínicamente para reemplazar los niveles normales de testosterona en hombres adultos que sufren niveles disminuidos de andrógenos. Esto puede manifestarse con una pérdida de la libido, masa muscular magra y energía y vigor normales. El enantato de testosterona también se usa para tratar los testículos no descendidos y la pubertad tardía en los varones adolescentes, y en ocasiones como medicamento secundario durante el cáncer de mama inoperable en las mujeres. Esta forma de testosterona también se ha estudiado con gran éxito como opción de control de la natalidad masculina1. Se demostró que las inyecciones semanales de 200 mg disminuyen la producción de esperma de manera eficiente para la mayoría de los hombres dentro de los tres meses de tratamiento, un estado de supresión que se mantuvo hasta después de la droga fue descontinuado. Sin embargo, con el estigma actual que rodea a los esteroides anabólicos / androgénicos, es poco probable que dicha terapia sea adoptada en la práctica médica occidental. Hoy, a pesar del número creciente de terapias alternativas, el enantato de testosterona sigue siendo la forma de testosterona más prescripta en el mundo. Cómo es Suministrado: El enantato de testosterona está ampliamente disponible en los mercados de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 50 mg / ml, 100 mg / ml, 200 mg / ml o 250 mg / ml de esteroide disuelto en aceite. Características Estructurales: El enantato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde se ha unido un éster de ácido carboxílico (ácido enántico) al grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un horario de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (sin esterificar). La vida media del enantato de testosterona es de aproximadamente ocho días después de la inyección.

Identificación de Sustancia: El enantato de testosterona (en aceite) puede identificarse positivamente con las Pruebas de Sustancias ROIDTESTTM B y D. El medicamento debe producir una reacción ligeramente retardada con la Prueba de Sustancias D, que se torna de color púrpura después de 2-3 minutos. El análisis secundario se debe realizar con la Prueba de Sustancia B, que debe producir un cambio inmediato de color marrón oscuro (<1 minuto). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos, sin embargo, y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles terapéuticos superiores a los normales) de testosterona que es más probable que requieran el uso concurrente de un inhibidor de estrógenos o de aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, esta droga generalmente se considera una opción deficiente para las fases de entrenamiento o de la dieta. Su moderada estrogenicidad lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño del músculo, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Los niveles elevados de testosterona probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en decanoato de nandrolona, que es un esteroide menos androgénico comparable. Las mujeres están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de 5 alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación de la acción de la testosterona específica del sitio, lo que reducirá la tendencia de los fármacos de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógenos citosólicos. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluidas la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas2. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)3. Estudios que utilizaron 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% 4. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de La droga se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para aquellos que se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrógeno (para fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / CIII, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular 5. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Al igual que con todos los esteroides anabólicos / androgénicos, es poco probable que uno retenga cada libra de peso corporal nuevo después de concluir un ciclo. Esto es especialmente cierto cuando se retira de un andrógeno fuerte (aromatizante) como la testosterona, ya que es probable que gran parte del nuevo aumento de peso esté en forma de retención de agua; Se elimina rápidamente después de descontinuar la droga. Un desequilibrio de las hormonas anabólicas y catabólicas durante el período de recuperación posterior al ciclo puede crear un entorno desfavorable para la retención del tejido muscular. Por lo general, se recomienda una terapia farmacológica auxiliar adecuada para ayudar a restablecer el equilibrio hormonal más rápidamente, y finalmente ayudar al usuario a retener más tejido muscular. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción para el enantato de testosterona requieren una dosis de 50-400 mg cada 2 a 4 semanas. Aunque está activo en el cuerpo durante más tiempo, el enantato de testosterona generalmente se inyecta semanalmente con el fin de desarrollar músculos. La dosis habitual para fines de mejora del rendimiento físico o físico está en el rango de 200 a 600 mg por semana, tomada en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza muscular. La testosterona generalmente se incorpora en las fases de formación de volumen, cuando la retención de agua agregada tendrá pocas desventajas consecuentes para el usuario más preocupado por la masa bruta que la definición. Algunos también incorporan el medicamento en ciclos de corte, pero generalmente en dosis más bajas (100-200 mg por semana) y / o cuando están acompañados por un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. El enantato de testosterona es un fármaco anabólico muy efectivo y, a menudo, se usa solo con gran beneficio. Algunos, sin embargo, encuentran la necesidad de apilarlo con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso un adicional de 200-400 mg por semana de undecilenato de boldenona, enantato de metenolona o decanoato de nandrolona debería proporcionar resultados sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. La testosterona es en última instancia muy versátil, y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado. Administración (Mujeres): El enantato de testosterona rara vez se utiliza en mujeres, en la medicina clínica. Cuando se aplica, se usa con más frecuencia como un medicamento secundario durante el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un efecto deseable y es necesario suprimir la función ovárica. El enantato de testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos). Disponibilidad: El enantato de testosterona sigue siendo la forma de testosterona inyectable más ampliamente fabricada en todo el mundo. Se produce en muchas formas genéricas y de marca. Al revisar algunos de los productos populares y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observacione La marca Delatestryl permanece disponible en los Estados Unidos, actualmente bajo la etiqueta Endo. Las versiones genéricas también están disponibles en los EE. UU. por Watson, Paddock, Myan y Hikma. Norma fabrica un enantato genérico de testosterona inyectable en Grecia. Se presenta en una sola ampolla de vidrio ámbar oscuro de 1 ml, y se empaqueta 1 ampolla por caja. Este producto salió de producción recientemente, pero se dice que regresará al mercado en 2017/2018. Asegúrese de mirar el adhesivo de la farmacia griega bajo luz UV para asegurarse de que tiene un producto legítimo. Bayer tomó el control de Schering AG en diciembre de 2006. Luego de esta adquisición, muchos de los productos de Primoteston y Testoviron Depot todavía se están vendiendo, pero todos deberían estar bajo el nombre de Bayer por ahora. Evita todos los productos que no lleven el nuevo logotipo de la empresa. Cidoteston aún puede estar en producción en Egipto por CID (Chemical Industries Development). Se presenta en ampollas de 1 ml, que contienen 250 mg / ml de esteroide. La versión francesa de testosterona Heptylate todavía está en producción. Se vende bajo el S.E.R.P. etiqueta, y disponible en la conocida concentración de 250 mg / ml y 1 ml de ampolleta (2 por caja). Jelfa todavía está haciendo Testosteronum Prolongatum en Polonia. Se produce en una dosis de 100 mg / ml. Cada caja contiene cinco ampollas de 1 ml, que están hechas de vidrio transparente y llevan una etiqueta de papel. Alpha-Pharma India produce un producto de 250 mg / ml llamado Testobolin. Esto viene en ampollas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 10 ml. Asia Pharma fabrica un producto para el mercado de medicamentos tailandés llamado Enantbolic. Se presenta en una concentración de 250 mg / ml y en viales multidosis de 10 ml. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) elabora el producto Testosterona E. Se prepara en concentraciones de 100, 200 y 250 mg / ml y se envasa en ampollas de 1 ml. El producto enantato de alta dosis de Chile, llamado Ciclo6, también se está fabricando para uso veterinario. El producto es fabricado por la firma Drag Pharma y viene en una concentración de esteroides de 300 mg / ml. Se envasa en ampollas de 2 ml y viales multidosis de 10 ml, que contienen 600 y 3,000 mg de enantato en total, respectivamente. Tenga en cuenta que el embalaje ha sido actualizado recientemente. Nuestra biblioteca refleja la versión anterior. 1 Contraceptive efficacy and adverse effects of testosterone enanthate in Thai men. Sukcharoen N, Aribarg A, Kriangsinyos R, Chanprasit Y, Ngeamvijawat J.J Med Assoc Thai 1996 Dec;79(12):767-73. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.