Delatestryl®(Testosteron-Enantat)

Delatestryl®(Testosteron-Enantat) Beschreibung:

Testosteron Enanthat ist eine langsam wirkende, injizierbare Form
des Androgen-Testosterons. Nach einer tiefen intramuskulären
Injektion ist das Medikament so konzipiert, dass es eine
anhaltende Freisetzung von Testosteron in die Blutbahn für ca. 2
bis 3 Wochen gewährleistet. Um den normalen physiologischen
Testosteronspiegel während einer Androgenersatztherapie
aufrechtzuerhalten, sind Injektionen von Testosteron-Enanthat in
der Regel mindestens alle zwei Wochen erforderlich, obwohl
sorgfältigere Ärzte das Medikament wöchentlich verabreichen.
Wie bei allen Testosteron-Injektionen wird Testosteron-Enanthat
von Sportlern sehr geschätzt, da es in der Lage ist, einen starken
Anstieg der Muskelmasse und Kraft zu fördern.

Geschichte:
Testosteron Enanthat erschien erstmals auf den westlichen
Arzneimittelmärkten in den frühen 1950er Jahren. Es war der erste
langsam wirkende injizierbare Ester von Testosteron auf Ölbasis,
der in der westlichen Medizin weit verbreitet war, und ersetzte
effektiv Testosteronpropionat und Testosteron-Suspension für die
meisten therapeutischen Zwecke. Die erste Marke dieses
Medikaments, die in den USA verkauft wurde, war Delatestryl®
von Squibb. Im Laufe der Jahre hat die Marke Delatestryl®
mehrmals den Besitzer gewechselt. Es befindet sich derzeit im
Besitz von Endo Pharmaceuticals. Die bekannteste Marke für
Testosteron-Enanthat außerhalb der USA ist Testoviron®, ein
Medikament, das seit mehr als 50 Jahren ununterbrochen
produziert wird. Diese Marke ist nun im Besitz von Bayer.
Testosteron Enanthat wird am häufigsten klinisch verwendet, um
den normalen Testosteronspiegel bei erwachsenen Männern zu
ersetzen, die unter einem verminderten Androgenspiegel leiden.
Dies kann sich in einem Verlust der Libido, der mageren
Muskelmasse und der normalen Energie und Kraft manifestieren.
Testosteron Enanthat wird auch zur Behandlung von
Hodenhochstand und verzögerter Pubertät bei jugendlichen
Männern und gelegentlich als Sekundärmedikament bei
inoperablem Brustkrebs bei Frauen eingesetzt.

Diese Form von Testosteron wurde auch mit großem Erfolg als
männliche Verhütungsmethode untersucht.1 Wöchentliche
Injektionen von 200 mg zeigten bei den meisten Männern innerhalb
von drei Monaten nach der Behandlung eine effizient niedrigere
Spermienproduktion, ein Zustand der Unterdrückung, der bis nach
der Einstellung des Medikaments anhielt. Mit dem aktuellen Stigma
um anabole/androgene Steroide herum ist es jedoch
unwahrscheinlich, dass eine solche Therapie in der westlichen
medizinischen Praxis eingeführt wird. Trotz der wachsenden Zahl
alternativer Therapien bleibt Testosteron-Enanthat heute die am
häufigsten verschriebene Form von Testosteron auf der Welt.
Versorgung:
Testosteron Enanthat ist in der Human- und Veterinärmedizin weit
verbreitet. Die Zusammensetzung und Dosierung kann je nach Land
und Hersteller variieren, enthält aber in der Regel 50 mg/ml, 100
mg/ml, 200 mg/ml oder 250 mg/ml Steroid in Öl gelöst.

Strukturelle Eigenschaften:
Testosteron Enanthat ist eine modifizierte Form von Testosteron, bei
der ein Carbonsäureester (Enantholsäure) an die 17-betaHydroxylgruppe gebunden ist. Veresterte Formen von Testosteron
sind weniger polar als freies Testosteron und werden aus dem
Injektionsbereich langsamer aufgenommen. Einmal im Blutkreislauf,
wird der Ester entfernt, um freies (aktives) Testosteron zu erhalten.
Veresterte Formen von Testosteron sollen das Fenster des
therapeutischen Effekts nach der Verabreichung verlängern und
ermöglichen einen weniger häufigen Injektionsplan im Vergleich zu
Injektionen von freiem (unverestertem) Steroid. Die Halbwertszeit
von Testosteron-Enanthat beträgt etwa acht Tage nach der Injektion.

Identifizierung von Stoffen:Testosteron-Enanthat (in Öl) kann mit ROIDTESTTM Substance Tests
B & D positiv identifiziert werden. Das Medikament sollte eine
leicht verzögerte Reaktion mit Substance Test D hervorrufen und
nach 2-3 Minuten eine lila Farbe annehmen. Die Sekundäranalyse
sollte mit dem Substance Test B durchgeführt werden, der eine
sofortige (<1 Minute) dunkelbraune Farbänderung bewirken
sollte.

Nebenwirkungen (Östrogen):
Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen)
aromatisiert. Das Enzym Aromatase (Östrogensynthetase) ist für
diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Erhöhte
Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte
Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie
verursachen. Testosteron gilt als ein mäßig östrogenes Steroid. Ein
Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat kann
notwendig sein, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern.
Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex®
(Anastrozol) verwenden, der Östrogen effizienter kontrolliert,
indem er seine Synthese verhindert. Aromatasehemmer können
im Vergleich zu Antiöstrogenen jedoch sehr teuer sein und auch
negative Auswirkungen auf die Blutfette haben.
Östrogene Nebenwirkungen treten dosisabhängig auf, wobei
höhere Dosen (über dem normalen therapeutischen Niveau) von
Testosteron eher die gleichzeitige Verwendung eines
Antiöstrogen- oder Aromatasehemmers erfordern. Da
Wassereinlagerungen und der Verlust der Muskeldefinition bei
höheren Testosterondosen üblich sind, wird dieses Medikament
normalerweise als eine schlechte Wahl für Diät- oder
Schneidephasen des Trainings angesehen. Seine moderate
Östrogenität macht es idealer für voluminöse Phasen, in denen die
zusätzliche Wasserspeicherung die Rohkraft und Muskelgröße
unterstützt und dazu beiträgt, ein stärkeres anaboles Umfeld zu
fördern.Nebenwirkungen (Androgen):

Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die
Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale
verantwortlich ist. Erhöhte Testosteronspiegel erzeugen
wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne
und Haarwuchs im Körper/Gesicht. Männer mit einer genetischen
Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können
einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Diejenigen,
die über Haarausfall besorgt sind, könnten im Nandrolondecanoat
eine komfortablere Option finden, das ein vergleichsweise weniger
androgenes Steroid ist. Frauen werden vor den potenziellen
virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden
gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron.
Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen,
Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und
Klitorisvergrößerung gehören.
In androgenempfindlichen Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und
Prostata ist die hohe relative Androgenität von Testosteron abhängig
von seiner Reduktion auf Dihydrotestosteron (DHT). Das Enzym 5-
Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron
verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5-AlphaReduktase-Inhibitors wie Finasterid oder Dutasterid stört die
ortsspezifische Potenzierung der Testosteronwirkung und senkt die
Tendenz von Testosteronpräparaten, androgene Nebenwirkungen zu
erzeugen. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass sowohl anabole
als auch androgene Effekte über den zytosolischen Androgenrezeptor
vermittelt werden. Eine vollständige Trennung der anabolen und
androgenen Eigenschaften von Testosteron ist selbst bei einer totalen
5-Alpha-Reduktase-Hemmung nicht möglich.

Nebenwirkungen (Hepatotoxizität):Testosteron hat keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebertoxizität ist
unwahrscheinlich. Eine Studie untersuchte das Potenzial für
Hepatotoxizität bei hohen Testosterondosen, indem 400 mg des
Hormons pro Tag (2.800 mg pro Woche) an eine Gruppe männlicher
Probanden verabreicht wurden. Das Steroid wurde oral
eingenommen, so dass im Vergleich zu intramuskulären Injektionen
höhere Spitzenkonzentrationen im Lebergewebe erreicht werden
konnten. Das Hormon wurde täglich für 20 Tage verabreicht und
produzierte keine signifikanten Veränderungen der Leberenzymwerte
wie Serumalbumin, Bilirubin, Alanin-Aminotransferase und alkalische
Phosphatasen.2
Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf
den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz,
den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten)
Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in
eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für
Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die
Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg
(oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht
aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel.
Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die
Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung
reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen,
was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und
Myokardinfarkt erhöhen kann.
Testosteron hat tendenziell einen viel geringeren Einfluss auf
kardiovaskuläre Risikofaktoren als synthetische Steroide. Dies ist
zum Teil auf die Offenheit der Leber für den Stoffwechsel
zurückzuführen, wodurch sie weniger Einfluss auf die hepatische
Steuerung des Cholesterins hat. Die Aromatisierung von
Testosteron zu Östradiol hilft auch, die negativen Auswirkungen
von Androgenen auf die Serumlipide zu mildern. In einer Studie
hatten 280 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche eine
leichte, aber nicht statistisch signifikante Wirkung auf den HDLCholesterinspiegel nach 12 Wochen, aber bei Einnahme mit
Aromatasehemmer wurde eine starke (25%ige) Abnahme
festgestellt.3
Studien, in denen 300 mg Testosteronester
(Enanthat) pro Woche 20 Wochen lang ohne Aromatasehemmer
verwendet wurden, zeigten nur eine Abnahme des HDLCholesterins um 13%, während bei 600 mg die Reduktion 21%
erreichte.4 Die negativen Auswirkungen der Aromatasehemmung
sollten berücksichtigt werden, bevor ein solches Medikament der
Testosterontherapie hinzugefügt wird.
Aufgrund des positiven Einflusses von Östrogen auf die
Serumlipide werden Tamoxifencitrat oder Clomifencitrat den
Aromatasehemmern für Menschen mit Herz-KreislaufErkrankungen vorgezogen, da sie eine partielle östrogene Wirkung
in der Leber haben. Dies ermöglicht es ihnen, die Lipidprofile zu
verbessern und einige der negativen Auswirkungen von
Androgenen auszugleichen. Bei Dosen von 600 mg oder weniger
pro Woche sind die Auswirkungen auf das Lipidprofil tendenziell
spürbar, aber nicht dramatisch, so dass ein Antiöstrogen (aus
kardioprotektiven Gründen) vielleicht unnötig ist. Dosierungen
von 600 mg oder weniger pro Woche haben auch keine statistisch
signifikanten Veränderungen des LDL/LDL-Cholesterins, der
Triglyceride, des Apolipoproteins B/C-III, des C-reaktiven Proteins
und der Insulinempfindlichkeit hervorgerufen, was auf einen
relativ schwachen Einfluss auf die kardiovaskulären Risikofaktoren
hinweist.5 Bei Verwendung in moderaten Dosen gelten injizierbare
Testosteronester normalerweise als die sichersten aller
anabolen/androgenen Steroide.
Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen,
ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm
aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten,
Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven
AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit
Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen
Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder
einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls
empfohlen.Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung):
Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender
Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern,
sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken.
Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein
starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion.
Testosteron-basierte Medikamente werden ebenfalls einen starken
Einfluss auf die hypothalamische Regulation natürlicher
Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel
innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder
normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher
Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln
kann, was eine medizinische Intervention erfordert.
Wie bei allen anabolen/androgenen Steroiden ist es
unwahrscheinlich, dass man jedes Pfund neues Körpergewicht nach
Abschluss eines Zyklus behält. Das ist besonders zutreffend, wenn ein
starkes (aromatisierendes) Androgen wie Testosteron abgesetzt wird,
da viel der neuen Gewichtszunahme wahrscheinlich in Form von
Wasserspeicherung ist; schnell beseitigt nach Absetzen. Ein
Ungleichgewicht von anabolen und katabolen Hormonen während
der Erholungsphase nach dem Zyklus kann zudem ein Umfeld
schaffen, das für die Erhaltung von Muskelgewebe ungünstig ist. Die
richtige medikamentöse Begleittherapie wird in der Regel empfohlen,
um das hormonelle Gleichgewicht schneller wiederherzustellen und
dem Benutzer letztlich zu helfen, mehr Muskelgewebe zu erhalten.
Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine
detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den
Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch.Verabreichung (Männer):Um die Androgeninsuffizienz zu behandeln, verlangen die
Verschreibungsrichtlinien für Testosteron-Enanthat eine Dosierung
von 50-400 mg alle 2 bis 4 Wochen. Obwohl es über eine längere Zeit
im Körper aktiv ist, wird Testosteron-Enanthat in der Regel
wöchentlich zu Muskelaufbauzwecken injiziert. Die übliche Dosierung
für körper- oder leistungssteigernde Zwecke ist der Bereich von 200-
600 mg pro Woche, eingenommen in Zyklen von 6 bis 12 Wochen
Länge. Dieses Niveau ist ausreichend, damit die meisten Benutzer
außergewöhnliche Zuwächse an Muskelmasse und -kraft feststellen
können.
Testosteron wird normalerweise in umfangreiche Trainingsphasen
eingebaut, wenn zusätzliche Wasserspeicherung von geringer
Bedeutung ist, der Benutzer mehr mit der Rohmasse als mit der
Definition beschäftigt ist. Einige nehmen das Medikament auch in
Schneidzyklen auf, aber typischerweise in niedrigeren Dosen (100-200
mg pro Woche) und/oder wenn es von einem Aromatasehemmer
begleitet wird, um den Östrogenspiegel unter Kontrolle zu halten. Testosteron Enanthat ist ein sehr wirksames Anabolika und wird oft
allein mit großem Nutzen eingesetzt. Einige finden es jedoch nötig,
es mit anderen anabolen/androgenen Steroiden für eine stärkere
Wirkung zu stacken. In diesem Fall sollten zusätzliche 200-400 mg
pro Woche Boldenon Undecylenat, Methenolon Enanthat oder
Nandrolon Decanoat substanzielle Ergebnisse ohne signifikante
Hepatotoxizität liefern. Testosteron ist letztendlich sehr vielseitig
und kann mit vielen anderen anabolen/androgenen Steroiden
kombiniert werden, um die gewünschte Wirkung zu erzielen.Verabreichung (Frauen):
Testosteron Enanthat wird in der klinischen Medizin selten bei
Frauen eingesetzt. Bei der Anwendung wird es am häufigsten als
Sekundärmedikament bei inoperablem Brustkrebs eingesetzt,
wenn andere Therapien keine erwünschte Wirkung zeigen und eine
Unterdrückung der Eierstockfunktion notwendig ist. Testosteron
Enanthat wird nicht für Frauen für körperliche oder
leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen ist,
die Tendenz zu virilisierenden Nebenwirkungen hat und langsam
wirkt (was den Blutzuckerspiegel schwer zu kontrollieren macht).
Verfügbarkeit:Testosteron Enanthat bleibt die am weitesten verbreitete Form von
injizierbarem Testosteron weltweit. Es wird in vielen Formen von
Generika und Markennamen hergestellt. Bei der Überprüfung
einiger der beliebten Produkte und Veränderungen auf dem
globalen Pharmamarkt haben wir die folgenden Feststellungen
getroffen.
Der Markenname Delatestryl bleibt in den Vereinigten Staaten
verfügbar, derzeit unter dem Label Endo. Generische Versionen
sind auch in den USA von Watson, Paddock, Myan und Hikma
erhältlich.
Norma macht ein generisches injizierbares Testosteron-Enanthat in
Griechenland. Es wird in einer einzigen dunkelbernsteinfarbenen 1-
mL-Glasampulle geliefert und ist mit einer Ampulle pro Karton
verpackt. Dieses Produkt ist vor kurzem aus der Produktion
gegangen, soll aber 2017/2018 wieder auf den Markt kommen.
Schauen Sie sich den griechischen Apothekenaufkleber unter UVLicht an, um sicherzustellen, dass Sie ein legitimes Produkt haben.
Im Dezember 2006 übernahm Bayer die Kontrolle über die Schering
AG. Nach dieser Übernahme werden viele der Produkte von
Primoteston und Testoviron Depot noch verkauft, aber alle sollten
inzwischen unter dem Namen Bayer firmieren. Vermeiden Sie alle
Produkte, die nicht das neue Firmenlogo tragen.
Cidoteston kann in Ägypten von CID (Chemical Industries
Development) noch in Produktion sein. Es kommt in 1 mL Ampullen,
die 250 mg/mL Steroid enthalten. Die französische Version Testosteron-Heptylat befindet sich noch in
der Produktion. Es wird unter dem Label S.E.R.P. verkauft und ist in
der bekannten 250 mg/ml Stärke und 1 mL Ampulle (2 pro Karton)
erhältlich.
Jelfa macht immer noch Testosteronum Prolongatum in Polen. Es wird
in einer Dosierung von 100 mg/ml hergestellt. Jede Box enthält fünf 1
mL Ampullen, die ihrerseits aus Klarglas bestehen und mit einem
Papieretikett versehen sind.
Alpha-Pharma India produziert ein 250 mg/ml Produkt namens
Testobolin. Diese gibt es sowohl in 1 mL Ampullen, als auch in 10 mL
Multi-Dosis-Fläschchen.
Asia Pharma stellt ein Produkt für den thailändischen
Arzneimittelmarkt namens Enantbolic her. Es wird in einer
Konzentration von 250 mg/ml und in 10 mL Multi-Dosis-Fläschchen
angeboten.
Balkan Pharmaceuticals (Moldawien) stellt das Produkt Testosterona
E her. Es wird in den Stärken 100, 200 und 250 mg/ml hergestellt und
in 1 mL Ampulle verpackt.
Auch das hochdosierte Enanthatprodukt Ciclo6 aus Chile wird noch
immer für den tierärztlichen Gebrauch hergestellt. Das Produkt wird
von der Firma Drag Pharma hergestellt und ist in einer
Steroidkonzentration von 300 mg/ml erhältlich. Dieses ist sowohl in 2
mL Ampullen als auch in 10 mL Multi-Dosis-Fläschchen verpackt, die
insgesamt 600 bzw. 3.000 mg Enanthat enthalten. Beachten Sie, dass
die Verpackung kürzlich aktualisiert wurde. Unsere Bibliothek
entspricht der Vorgängerversion.
1 Contraceptive efficacy and adverse effects of testosterone enanthate in
Thai men. Sukcharoen N, Aribarg A, Kriangsinyos R, Chanprasit Y,
Ngeamvijawat J.J Med Assoc Thai 1996 Dec;79(12):767-73.
2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet
EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237.
3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable
androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1)
4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S,
Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81.
5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids,
apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh,
Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.