Depo®-Testosterone (cipionato de testosterona)
Descripción: i El cipionato de testosterona es un éster inyectable de acción lenta de la testosterona androgénica primaria masculina. La testosterona es también el principio de la hormona anabólica en los hombres y es la base de comparación por la cual se juzgan todos los otros esteroides anabólicos / androgénicos. Al igual que con todos los inyectables de testosterona, el cipionato de testosterona es altamente favorecido por los atletas por su capacidad para promover fuertes aumentos en la masa muscular y la fuerza. Es interesante observar que, si bien se ha puesto a disposición una gran cantidad de otros compuestos esteroideos desde los inyectables de testosterona, todavía se considera que son los agentes de carga dominantes entre los culturistas. Hay poco argumento de que estos estén entre los fármacos masivos disponibles más potentes, incluido el cipionato de testosterona. Historia: El cipionato de testosterona apareció por primera vez en el mercado de medicamentos de los EE. UU. a mediados de la década de 1950 con el nombre comercial de propionato de ciclopentilpropionato de testosterona (que pronto se redujo a simplemente Depo-testosterona). Fue desarrollado por el gigante farmacéutico Upjohn, y todavía se vende por la misma compañía bajo el mismo nombre comercial (aunque ahora se llaman Pharmacia & Upjohn). Este es un medicamento con disponibilidad global limitada, e históricamente ha sido (en gran parte) identificado como un artículo estadounidense. No es sorprendente que los atletas estadounidenses hayan favorecido esta forma de testosterona sobre el enantato de testosterona, el éster de testosterona de acción lenta dominante en el mercado mundial. Sin embargo, esta preferencia probablemente esté enraizada en la historia y la disponibilidad, no en las ventajas terapéuticas reales. El cipionato de testosterona y el enantato de testosterona proporcionan patrones de liberación de testosterona extremadamente comparables. No solo las ventajas físicas no son posibles en uno sobre el otro, sino que las diferencias reales en los patrones farmacocinéticos son difíciles de notar (estos dos medicamentos son para todos los efectos y funcionalmente intercambiables). La única diferencia clave entre los dos parece estar en el área de la comodidad del paciente. El ácido cipiónico es menos irritante en el lugar de la inyección que el ácido enántico (enantato) para un pequeño porcentaje de pacientes. Esto hace que el cipionato de testosterona sea una opción más favorable para aquellos con problemas recurrentes de dolor en el lugar de la inyección con enantato de testosterona. Esta diferencia probablemente tuvo algo que ver con el desarrollo temprano de este éster de testosterona como un medicamento comercial. El uso principal del cipionato de testosterona en la medicina clínica ha sido históricamente el tratamiento de niveles bajos de andrógenos en los hombres, aunque también existen muchas otras aplicaciones para este medicamento. Durante la década de 1960, por ejemplo, las recomendaciones de prescripción del fármaco exigían usos como el apoyo a la madurez de la estructura ósea, el tratamiento de la menorragia (sangrado menstrual abundante) y la lactancia excesiva en las mujeres, y el aumento de la masa muscular y la osteoporosis en las personas mayores. También se recomendó para aumentar la fertilidad masculina, por lo que la supresión inducida de testosterona / espermatogénesis (causada por la administración de 200 mg de cipionato de testosterona por semana durante 6 a 10 semanas) fue seguida potencialmente por un período de espermatogénesis de rebote (debido a unos niveles temporalmente superiores a los normales de gonadotropina). En la década de 1970, a la FDA se le había otorgado un control mucho mayor sobre el mercado de medicamentos recetados, y ahora se estaban refinando los amplios usos en que se indicaba por primera vez el cipionato de testosterona. Por ejemplo, la ‘terapia de rebote de testosterona’ como una forma de aumentar la fertilidad masculina estaba demostrando ser poco confiable, especialmente frente a medicamentos más nuevos y efectivos, y pronto fue eliminada de las pautas de prescripción. También lo fue la recomendación para su uso para tratar cosas como el sangrado menstrual excesivo y la lactancia. En general, la terapia con testosterona se estaba retirando para centrarse principalmente en la deficiencia de andrógenos masculinos, y menos en otras aplicaciones, especialmente cuando involucraba a las poblaciones más susceptibles a los efectos secundarios androgénicos, como las mujeres y los ancianos. Hoy en día, el cipionato de testosterona sigue estando disponible en el mercado de medicamentos recetados de EE. UU., donde está aprobado por la FDA para la terapia de reemplazo hormonal en hombres con afecciones asociadas con una deficiencia de testosterona endógena, y como tratamiento secundario para el cáncer de mama metastásico inoperable en mujeres (aunque ya no se usa mucho para este propósito). El cipionato de testosterona actualmente está disponible fuera de los Estados Unidos, pero no de forma generalizada. Las fuentes internacionales conocidas para la droga incluyen Canadá, Australia, España, Brasil y Sudáfrica. Cómo es Suministrado: El cipionato de testosterona está disponible en ciertos mercados de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 50 mg / ml, 100 mg / ml, 125 mg / ml o 200 mg / ml de esteroide disuelto en aceite. Características Estructurales: El cipionato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde se ha unido un éster del ácido carboxílico (ácido ciclopentilpropiónico) al grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un horario de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (sin esterificar). La vida media del cipionato de testosterona es de aproximadamente 8 días después de la inyección.
Identificación de la Sustancia: El cipionato de testosterona (en aceite) puede identificarse positivamente con las Pruebas de Sustancias ROIDTESTTM B y D. El medicamento debe producir una reacción levemente retrasada con la Prueba de Sustancias D. cambiando de color púrpura después de 2-3 minutos. El análisis secundario se debe realizar con la Prueba de Sustancia B, que debe producir un cambio de color naranja-marrón inmediato (<1 minuto). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos, sin embargo, y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles terapéuticos superiores a los normales) de cipionato de testosterona que es más probable que requieran el uso concurrente de un inhibidor de estrógenos o de aromatasa. Dado que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis más altas de cipionato de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su moderada estrogenicidad lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño del músculo, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Los niveles elevados de testosterona probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en decanoato de nandrolona, que es un esteroide menos androgénico comparable. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de 5 alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación de la acción de la testosterona específica del sitio, lo que reducirá la tendencia de los fármacos de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógenos citosólicos. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluidas la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%) 2. Estudios con 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% 3. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de La droga se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para aquellos que se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrógeno (para fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, triglicéridos, apolipoproteína B / C-III, proteína C reactiva y sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil sobre los factores de riesgo cardiovascular 4. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deben volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Al igual que con todos los esteroides anabólicos / androgénicos, es poco probable que uno retenga cada libra de peso corporal nuevo después de que se concluya un ciclo. Esto es especialmente cierto cuando se retira de un andrógeno fuerte (aromatizante) como el cipionato de testosterona, ya que gran parte del nuevo aumento de peso probablemente se encuentre en la forma de retención de agua, que se elimina rápidamente después de la suspensión del medicamento. Un desequilibrio de las hormonas anabólicas y catabólicas durante el período de recuperación posterior al ciclo puede crear un entorno desfavorable para la retención del tejido muscular. Por lo general, se recomienda una terapia farmacológica auxiliar adecuada para ayudar a restablecer el equilibrio hormonal más rápidamente, y finalmente ayudar al usuario a retener más tejido muscular. Otra forma de reducir el ‘choque’ posterior al ciclo es reemplazar primero el cipionato de testosterona con un anabólico más suave como el decanoato de nandrolona o el enantato de metenolona. El nuevo esteroide se administraría solo durante uno o dos meses más, en una dosis de 200-400 mg por semana. En este procedimiento de ‘reducción’, el usuario intenta eliminar el volumen acuoso de un fármaco a base de testosterona y al mismo tiempo preservar la muscularidad sólida que se encuentra debajo. Esta práctica puede resultar efectiva, incluso principalmente por razones psicológicas (algunos pueden verla como simplemente dividir el choque en etapas hídricas y hormonales). Los fármacos estimulantes de la testosterona todavía se usan típicamente al final de la terapia, ya que la producción endógena de testosterona no se recuperará durante la administración de decanoato de nandrolona o enantato de metenolona. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción para el cipionato de testosterona requieren una dosis de 50-400 mg cada dos a cuatro semanas. Aunque está activo en el cuerpo durante más tiempo, el cipionato de testosterona generalmente se inyecta semanalmente para mejorar el rendimiento físico o físico. La dosis habitual está en el rango de 200-600 mg por semana, tomada en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza muscular. La testosterona generalmente se incorpora en las fases de formación de volumen, cuando la retención de agua agregada tendrá poca consecuencia, el usuario está más preocupado por la masa bruta que por la definición. Algunos también incorporan el medicamento en ciclos de corte, pero generalmente en dosis más bajas (100-200 mg por semana) y / o cuando están acompañados por un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. El cipionato de testosterona es un fármaco anabólico muy eficaz y, a menudo, se usa solo con gran beneficio. Algunos, sin embargo, encuentran la necesidad de apilarlo con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso un adicional de 200-400 mg por semana de undecilenato de boldenona, enantato de metenolona o decanoato de nandrolona debería proporcionar resultados sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. La testosterona es, en última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado. Si bien generalmente no se recomiendan las dosis grandes, se sabe que algunos culturistas usan dosis excesivamente altas de este medicamento (1.000 mg por semana o más). Esto era mucho más común antes de la década de 1990, cuando los viales de cipionato generalmente eran muy baratos y fáciles de encontrar. Una actitud de ‘más es mejor’ es fácil de justificar cuando se paga solo $ 20 por un frasco de 10 cc (hoy el precio típico para una sola inyección). A dosis de 800-1000 mg por semana o más, la retención de agua probablemente representará más del aumento de peso adicional que el tejido muscular nuevo. La práctica de ‘mega-dosificación’ es ineficiente (sin mencionar que es potencialmente peligrosa), especialmente cuando tomamos en cuenta el alto costo típico de los esteroides hoy en día. Administración (Mujeres): El cipionato de testosterona se usa raramente con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica, se usa con más frecuencia como un medicamento secundario durante el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un efecto deseable y es necesario suprimir la función ovárica. El cipionato de testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del rendimiento físico o físico debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos). Disponibilidad: El cipionato de testosterona sigue estando ampliamente disponible como un medicamento recetado. Su producción está asociada en gran medida con empresas estadounidenses, aunque recientemente se ha expandido a mercados asiáticos poco regulados que aún satisfacen la demanda de los culturistas y atletas. Al revisar algunos de los productos y cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. El cipionato de testosterona de marca Depot®-Testosterona permanece disponible en los Estados Unidos a través de Pfizer. Se produce en concentraciones de 100 mg / ml y 200 mg / ml. Además, hay numerosos genéricos que se producen a partir de compañías como Periggo, Sandoz, West-Ward, Mylan, Paddock, Sun y Watson. En los últimos años ha habido un cambio en relación con la prescripción y la producción de viales de 1 ml, aunque los productos de 10 ml todavía se están produciendo en el país. Cypiobolic de Asia Pharma (Malasia) ahora está aprobado para la venta a través de farmacias en Tailandia. Este producto viene con una concentración de 200 mg / ml y se envasa en viales de dosis múltiples de 10 ml. Landerlan produce un cipionato de 200 mg / ml en Paraguay llamado Testoland Depot. Se presenta en una concentración de 100 mg / ml y se envasa en ampollas de vidrio de 2 ml (3 por caja). Tenga en cuenta que el fabricante afirma que están sobre-llenados en un 10%. Alpha-Pharma India produce un producto de 250 mg / ml llamado Testocyp. Esto viene en ampollas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 10 ml. Parece que Q Pharma (España) todavía está fabricando Testex Prolongatum. Se envasa en ampollas de vidrio oscuro de 2 ml que contienen un total de 100 mg o 250 mg de esteroide. Testex siempre ha sido un artículo de alto perfil para los falsificadores. Tenga cuidado. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) elabora el producto Testosterona C. Se prepara en concentraciones de 100 y 200 mg / ml, en ampollas de 1 ml. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) (1990):69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E117281. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.