Deposterona (mezcla de testosterona)
Descripción: Deposterona es una preparación inyectable de esteroides veterinarios que contiene una mezcla de tres ésteres de testosterona diferentes. Cada mililitro contiene 12 mg de acetato de testosterona, 12 mg de valerato de testosterona y 36 mg de undecanoato de testosterona, para una concentración total de esteroides de 60 mg / ml. Este es actualmente el único producto comercial esteroide disponible que contiene valerato de testosterona, que es un éster de acción corta a media con una vida media aproximadamente el doble que el propionato de testosterona1. Con su mezcla de ésteres de acción lenta y rápida, Deposterona es esencialmente baja. Alternativa de dosificación a Sustanon, aunque dado el uso de undecanoato de testosterona, actuará durante más tiempo con una farmacocinética más desequilibrada. Historia: Deposterona fue desarrollada por Syntex Animal Health Company hace varias décadas y se ha vendido en el mercado de medicamentos veterinarios de México desde entonces. Se utiliza principalmente para tratar la impotencia, la debilidad, la fatiga y el hipogonadismo en los animales reproductores masculinos (vacas, cerdos, caninos y ovejas), y también como anabólico ahorrador de proteínas en general. Deposterona ahora se vende bajo la etiqueta Fort Dodge Animal Health, que adquirió Syntex Animal Health a mediados de la década de 1990. Cómo es Suministrado: Deposterona está disponible en el mercado mexicano de medicamentos veterinarios. Contiene 12 mg de acetato de testosterona, 12 mg de valerato de testosterona y 36 mg de undecanoato de testosterona por mililitro de aceite; envasado en un vial multidosis de 10 ml. Doce viales están empacados por cada caja. Características Estructurales: Deposterona contiene una mezcla de tres compuestos de testosterona, que se modificaron con la adición de ésteres de ácido carboxílico (ácidos acético, valérico y undecanoico) en el grupo 17beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un horario de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (sin esterificar). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como aumento de la retención de líquidos, aumento de la grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un anti-estrógeno como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla más eficientemente el estrógeno al evitar su síntesis. Los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos, sin embargo, y también pueden tener efectos negativos sobre los lípidos en la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, con dosis más altas (niveles terapéuticos superiores a los normales) de testosterona que es más probable que requieran el uso concurrente de un inhibidor de estrógenos o de aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, esta droga generalmente se considera una opción deficiente para las fases de entrenamiento o de la dieta. Su moderada estrogenicidad lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño del músculo, y ayudará a fomentar un entorno anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el principal andrógeno masculino, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Los niveles elevados de testosterona probablemente produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida de cabello (alopecia androgenética) pueden notar un patrón calvo masculino acelerado. Aquellos preocupados por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en decanoato de nandrolona, que es un esteroide menos androgénico comparable. Las mujeres están advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabolizantes / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir la profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana que responden a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso concomitante de un inhibidor de 5 alfa reductasa, como finasterida o dutasterida, interferirá con la potenciación de la acción de la testosterona específica del sitio, lo que reducirá la tendencia de los fármacos de testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógenos citosólicos. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona al administrar 400 mg de la hormona por día (2.800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluidas la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas2. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos perjudiciales sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral frente a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efecto sobre el control hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)3. Estudios que utilizaron 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21% 4. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de La droga se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva del estrógeno en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno son preferibles a los inhibidores de la aromatasa para aquellos que se preocupan por la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles de lípidos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil lipídico tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrógeno (para fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular 5. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte retroalimentación negativa sobre la producción endógena de testosterona. Las drogas a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto sobre la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (Hombres): Para propósitos de culturismo, Deposterona generalmente se inyecta por lo menos una vez a la semana, en una dosis de 120-360 mg (2-6 ml). Dividir la dosis semanal en dos o más aplicaciones más pequeñas puede reducir el volumen de inyección. Los ciclos son generalmente entre 6 y 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para proporcionar ganancias notables en el tamaño y la fuerza muscular. Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy versátiles y pueden combinarse con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos, según el efecto deseado. Administración (Mujeres): Deposterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos). Disponibilidad: Deposterona solo se sabe que es fabricada en México. Debido a que contiene una concentración tan baja de esteroides, este producto no tiene una gran demanda y no se desvía fácilmente para la venta ilícita. 1 Biological half-lives of [4-14C]testosterone and some of its esters after iniection into the rat. James KC, Nicholls PJ, and Roberts M.J, Pharm. Pharmacol 21 (1969):24-27. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:6974. 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281 (2001):E1172-81. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87 (2002):136-43.