Dianabol® (metandrostenolona, metandienona)

Descripción: Dianabol es el nombre comercial más reconocido para el medicamento metandrostenolona, también conocido como metandienona en muchos países. La metandrostenolona es un derivado de la testosterona, modificada para reducir las propiedades androgénicas (masculinizantes) de la hormona y preservar sus propiedades anabólicas (construcción de tejidos). La metandrostenolona, que tiene un nivel de androgenicidad relativa más bajo que la testosterona, se clasifica como un esteroide ‘anabólico’, aunque todavía está presente un lado androgénico bastante distinto. Este medicamento fue diseñado y se vende principalmente como un medicamento oral, aunque también puede Encontrado en una serie de soluciones veterinarias inyectables. Dianabol es hoy, y ha sido históricamente, el esteroide anabólico / androgénico oral más comúnmente usado para propósitos físicos y de mejora del rendimiento. Historia: La metandrostenolona se describió por primera vez en 19551. Fue lanzada al mercado de medicamentos recetados de los EE. UU. en 1958, bajo la marca Dianabol por Ciba Pharmaceuticals. Ciba convirtió la metandrostenolona en un medicamento con la ayuda del Dr. John Ziegler, que fue el médico de varios equipos olímpicos de EE. UU., incluido el de levantamiento de pesas. Ziegler hace notar en Muerte en la Habitación Cerrada de Bob Goldman que fue expuesto por primera vez a los esteroides en los Juegos Mundiales de 1956, al ver que los rusos abusaban fuertemente de la testosterona en sus atletas de fuerza. Según Ziegler, la hormona tenía efectos secundarios notables, y un atleta tenía un agrandamiento de la próstata tan profundo que se vio obligado a orinar con la ayuda de un catéter. Mientras trabajaba con Ciba, la compañía probó un esteroide (sintetizado anteriormente) que había reducido la androgenicidad en comparación con la testosterona, pero que conservaba las propiedades de construcción de tejidos (anabólicos). Esto se había logrado alterando la estructura química básica de la testosterona de una manera que alteraba su metabolismo y disposición en el cuerpo. Con la ayuda del Dr. Ziegler, Ciba lanzó al mercado uno de los medicamentos orales esteroides ‘anabólicos’ orales más efectivos jamás conocidos, la metandrostenolona. El éxito del medicamento fue rápido y de gran alcance. Los atletas del Dr. Ziegler rápidamente lograron grandes avances en sus carreras competitivas con la ayuda del medicamento. Según los informes, Ziegler también parecía estar muy impresionado, al menos por un tiempo2. Pero a principios de la década de 1960, estaba empezando a parecer que Dianabol había provocado una gran ola de abuso de esteroides en los deportes competitivos. Las recomendaciones iniciales del Dr. Ziegler, que según la fuente requerían tan poco como 5 mg por día o hasta 15 mg por día, fueron ignoradas en gran medida, ya que los atletas desarrollaron sus propias estrategias de dosificación más agresiva (y potencialmente peligrosa). El Dr. Ziegler pronto se disgustó con el uso indebido de la droga y eventualmente se convirtió en una voz de oposición al dopaje deportivo. En 1967, aproximadamente 10 años después de la primera introducción de Dianabol a sus atletas, había condenado categóricamente el uso de esteroides anabólicos en los deportes3. Ya en 1965, Dianabol ya estaba empezando a someterse a un escrutinio de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos. Ese año, la FDA solicitó a Ciba que aclarara los usos médicos de Dianabol, que luego se dijo que incluían ayudar a los pacientes en estados debilitados y aquellos con huesos debilitados. En 1970, la FDA aceptó que Dianabol era ‘Probablemente eficaz’ en el tratamiento de la osteoporosis postmenopáusica y el enanismo hipofisario. Estos cambios se reflejaron en las recomendaciones de prescripción del fármaco durante la década de 1970, y se permitió que Ciba continuara vendiendo y estudiando al agente, sin embargo, perdieron la protección de la patente, y compañías como Parr, Barr, Bolar y Rugby pronto se adentraron en su mercado con su propia versión genérica del medicamento. A principios de los 80, la FDA había retirado su posición ‘Probablemente Efectiva’ sobre el enanismo deficiente en la hipófisis y continuó presionando a Ciba para obtener más información. Nunca hubo una aclaración suficiente y, en 1983, Ciba retiró oficialmente Dianabol del mercado de EE. UU.4. Quizás el desinterés financiero tuvo una mano en su empuje abandonado para mantener aprobada la droga. La FDA retiró todas las formas genéricas de metandrostenolona del mercado estadounidense en 1985, una época en la que la mayoría de las naciones occidentales también estaban eliminando la droga, y su existencia estaba justificada principalmente por el dopaje deportivo. La metandrostenolona todavía se produce en la actualidad, pero por lo general en países con regulaciones de medicamentos recetados poco estrictas y por compañías que aún prefieren atender a un mercado atlético subterráneo. Cómo es Suministrado: La metandrostenolona está ampliamente disponible en los mercados de medicamentos tanto humanos como veterinarios. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. La metandrostenolona se diseñó como un esteroide anabólico oral que contiene 2,5 mg o 5 mg de esteroide por tableta (Dianabol). Las marcas modernas por lo general contienen 5 mg o 10 mg por tableta. Metandrostenolona también se puede encontrar en preparaciones veterinarias inyectables. Estas son típicamente soluciones a base de aceite que llevan 25 mg / ml de esteroide. Características Estructurales: La metandrostenolona es una forma modificada de testosterona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace entre los carbonos 1 y 2, lo que reduce su androgenicidad relativa. El esteroide resultante también tiene una afinidad de unión relativa mucho más débil para el receptor de andrógenos que la testosterona, pero al mismo tiempo muestra una vida media mucho más larga y una afinidad más baja para las proteínas de unión al suero en comparación. Estas características (entre otras) permiten que la metandrostenolona sea un esteroide anabólico muy potente a pesar de una afinidad más débil por la unión al receptor. Estudios recientes también han confirmado que su principal modo de acción implica la interacción con el receptor celular de andrógenos5. Identificación de la Sustancia: La metandrostenolona puede identificarse positivamente con ROIDTESTTM Pruebas de Sustancia A y C. El medicamento debe producir un cambio inmediato de color rojo (<1 minuto) en la Prueba de sustancia A. En la Prueba de Sustancia C, el cambio también es inmediato, pero se torna de color granate oscuro. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La metandrostenolona es aromatizada por el cuerpo y es un esteroide moderadamente estrogénico.6 La ginecomastia a menudo es una preocupación durante el tratamiento y puede presentarse bastante temprano en un ciclo (particularmente cuando se usan dosis más altas). Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de definición muscular a medida que se acumulan tanto la retención de agua subcutánea como los niveles de grasa. Por lo tanto, los individuos sensibles pueden querer mantener el estrógeno bajo control con la adición de un antiestrógeno como Nolvadex® y / o Proviron®. Uno puede alternativamente utilizar un inhibidor de aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control de estrógenos. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Es interesante observar que la metandrostenolona es estructuralmente idéntica a la negrita, excepto que contiene el grupo c17-alfa-metilo agregado. Este hecho deja claro el impacto de alterar un esteroide de tal manera, ya que estos dos compuestos parecen actuar de manera muy diferente en el cuerpo. Una diferencia clave parece estar en la tendencia a los efectos secundarios estrogénicos. Equipoise® (undecilenato de boldenona) es bastante suave en este sentido, y los usuarios comúnmente toman este medicamento sin la necesidad de agregar un antiestrogénico. La metandrostenolona es mucho más estrogénica, que a menudo requiere el uso de antiestrógenos. Pero esta diferencia no es causada por la metandrostenolona que se aromatiza más fácilmente. De hecho, el grupo 17-alfa-metilo y el doble enlace c1-2 retardan considerablemente el proceso de aromatización. El problema en realidad es causado por la metandrostenolona que se convierte en 17 alfa-metilestradiol, una forma de estrógeno más biológicamente activa que el estradiol. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía comunes con esta sustancia. Esto puede incluir ataques de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de metandrostenolona pueden encontrar un anabólico más suave como Deca-Durabolin® para sentirse más cómodos. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Mientras que la metandrostenolona se convierte en un esteroide más potente a través de la interacción con la enzima 5-alfa reductasa (la misma enzima responsable de convertir la testosterona en dihidrotestosterona), tiene una afinidad extremadamente baja para hacerlo.7 Se produce el metabolito androgénico 5-alfa dihidrometandrostenolona solo en cantidades mínimas, por lo tanto, la finasterida o la dutasterida no afectan significativamente la androgenicidad relativa de la metandrostenolona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La metandrostenolona es un compuesto alquilado en alfa C17. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados alfa C17 pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En casos raros, puede desarrollarse una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides alquilados alfa C17 se limita comúnmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Los estudios han demostrado que varias semanas de administración de metandrostenolona ofrecen un estrés hepático mínimo siempre y cuando se administre en una dosis de 10 mg por día o menos. Con una dosis de 15 mg por día, la mayoría de los pacientes comenzarán a demostrar una función hepática alterada, medida por la retención de bromosulfaleína clínicamente elevada (un marcador de estrés hepático) .8 Incluso a 2,5 y 5 mg por día, las elevaciones en la retención de BSP han Se ha informado en pacientes. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos / androgénicos orales, aunque no pueden excluirse con metandrostenolona, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación hepática como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras toma esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el balance de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral vs. a la inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La metandrostenolona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, todo lo cual aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar el consumo de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración de AAS activo. También se recomienda la suplementación con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes comparables. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona Se espera que todos los esteroides anabolizantes / androgénicos cuando se toman en dosis suficientes para promover la ganancia muscular supriman la producción endógena de testosterona. La metandrostenolona no es una excepción, y se destaca por su fuerte influencia en el eje hipotalámico-hipofisario-testicular. Los estudios clínicos que administraron 15 mg por día a los hombres con entrenamiento de resistencia durante 8 semanas causaron que el nivel medio de testosterona en plasma disminuyera en un 69% 9. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1 a 4 meses de la secesión del tratamiento. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 10. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción originales para Dianabol exigían una dosis diaria de 5 mg. Esto debía administrarse de forma intermitente, con el medicamento tomado por no más de 6 semanas consecutivas. A partir de entonces, se recomendó un descanso de 2 a 4 semanas antes de reanudar el tratamiento. Para propósitos de mejora del rendimiento físico, el medicamento también se usa de manera intermitente, con ciclos que generalmente duran entre 6 y 8 semanas de duración seguidos de 6-8 semanas de descanso. Aunque una dosis baja de 5 mg al día puede ser efectiva para mejorar el rendimiento, los atletas suelen tomar cantidades mucho más altas. Una dosis diaria de tres a seis tabletas de 5 mg (15-30 mg) es la más común, y generalmente produce resultados muy dramáticos. Alguna empresa incluso mayor en dosificación, pero esta práctica generalmente conduce a una incidencia más profunda de efectos secundarios, y generalmente se desaconseja. Dianabol se acumula bien con una variedad de otros esteroides. Se observa que se mezcla particularmente bien con el DecaDurabolin® anabólico suave, por ejemplo. Juntos, podemos esperar ganancias excepcionales de músculo y fuerza, y los efectos secundarios no son mucho peores de lo que uno podría esperar de Dianabol solo. Para la masa pura, se puede usar un éster de testosterona de acción prolongada como enantato o cipionato. Sin embargo, con las altas propiedades estrogénicas / androgénicas de este andrógeno, los efectos secundarios deben ser más pronunciados. Las ganancias también serían pronunciadas, lo que generalmente hace que tal esfuerzo valga la pena para el usuario. Como se mencionó anteriormente, se pueden agregar medicamentos auxiliares para reducir los efectos secundarios asociados con este tipo de ciclo. La vida media de Dianabol es de aproximadamente 3 a 5 horas. Un solo horario de dosificación diaria producirá un nivel de sangre variable, con altibajos a lo largo del día. El usuario, igualmente, tiene la opción de dividir las tabletas durante el día o de tomarlas todas a la vez. La recomendación habitual ha sido dividirlos y tratar de regular la concentración en la sangre. Sin embargo, esto producirá un nivel máximo de sangre más bajo que si los comprimidos se tomaran todos de una vez, por lo que puede haber una compensación con esta opción. Ambas opciones funcionan bien, pero la evidencia anecdótica parece apoyar que las dosis únicas diarias son mejores para los resultados generales. Con tal horario, parece lógico que tomar las píldoras más temprano en el día sería óptimo. Esto permitiría un número considerable de horas diurnas para que un metabolismo rico en andrógenos aumente la absorción de nutrientes, especialmente las horas críticas después del entrenamiento. Administración (Mujeres): Siendo moderadamente androgénico, Dianabol es realmente un esteroide popular entre los hombres. Cuando es usado por mujeres, los síntomas de fuerte virilización son posibles. Sin embargo, algunos experimentan con él y, a menudo, encuentran que las dosis bajas (2.5-5 mg) de este esteroide son bastante efectivas para el crecimiento muscular nuevo. Los estudios han demostrado que la mayoría de las mujeres notarán acné, que es indicativo de androgenicidad, en una dosis de solo 10 mg por día. Es probable que los niños noten efectos virilizantes con tan solo 2,5 mg por día. Disponibilidad: La metandrostenolona está disminuyendo su disponibilidad como producto farmacéutico, y su suministro está en gran medida aislado a los mercados menos regulados de Asia y Europa del Este. Al revisar algunos de los productos más populares y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. Dispensario británico produce tabletas de Anabol en Tailandia. Este producto viene en tres concentraciones, 5 mg, 10 mg y 15 mg. Todos los productos vienen en botellas (100, 200, 500 y / o 1000 dependiendo de la dosis). Esta marca es frecuentemente objeto de falsificación. Otras marcas legítimas tailandesas de metandrostenolona han sido escasas en los últimos tiempos. Algunos pueden haber sido descontinuados. Desafortunadamente, este vacío parece haber sido llenado por un aumento en la falsificación en este mercado. Se aconseja precaución adicional al importar productos de Tailandia. Asia Pharma fabrica Methanabolic en Malasia. Estos vienen en tabletas de 10 mg, envasadas en tiras de 10 (10 tiras por caja). Esta es una marca bastante popular en los últimos tiempos. El genérico ‘D-Bol ruso’ (METAHAPOCTEHOROH) está nuevamente en producción. Se presenta en tiras de 10 tabletas, en cajas en conteos de 100 (10 tiras). Nota: este producto ha sido el tema común de falsificación en el pasado. Naposim todavía está en producción en Rumania. Se vende en cajas de 20 tabletas, que se separan en dos ampollas de plástico / aluminio de 10 cada una. Las tabletas llevan un triángulo estampado en un lado. Este producto ha sido objeto de falsificación generalizada en el pasado. Metanabol sigue en producción en Polonia también. El producto está fabricado por Jelfa y tiene una potencia de 5 mg. Se encuentra envasado en tiras de 20 comprimidos. En Paraguay, Landerlan produce una metandrostenolona genérica etiquetada. Se presenta en una dosis de comprimidos de 10 mg. El producto se envasa en botellas de 100 comprimidos cada una. El embalaje fue actualizado recientemente; Las botellas son ahora un amarillo brillante distinto. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) fabrica el producto Danabol. Se prepara en tabletas de 10 mg y 50 mg, con 20 tabletas contenidas en cada lámina y tira de plástico. Alpha-Pharma India ahora fabrica una marca de metandrostenolona llamada Alphabol. Se presenta en tabletas de 10 mg y se empaqueta en cajas de 50 tabletas (5 tiras de 10). 1 Vischer E, Meystre C, Wettstein A. Helv Chim Acta 38 (1955):1502 2 Never Enough / Steroids in Sports: Experiment turns epidemic. Robert Dvorchak. Pittsburgh Post-Gazette January 14, 2005. 3 Comments from Dr. John Ziegler. Strength & Heath Magazine, 1967. 4 Officials bungled steroid regulation from the start. Robert Dvorchak, Pittsburgh Post-Gazette October 3, 2005. 5 Anabolic-androgenic steroid interaction with rat androgen receptor in vivo and in vitro: a comparative study. Feldkoren BI, Andersson S. J Steroid Biochem Mol Biol. 2005 Apr;94(5):481-7. Epub 2005 Mar 17. 6 Kruskemper, H L, Anabolic Steroids, Academic Press, New York, 1968 7 Relative imporance of 5alpha reduction for the androgenic and LHinhibiting 48 8 Anabolic steroids in clinical medicine. Liddle GW, Burke jr. 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