Hydroxytest (hydroxytestostérone)
Description :
L’hydroxytestostérone est un stéroïde anabolisant qui, comme son nom l’indique, est un proche parent structural de la testostérone. Plus spécifiquement, il s’agit de la testostérone avec un groupe 4-hydroxyle ajouté, une altération qui altère considérablement l’activité de ce stéroïde. En action, il n’est que modérément anabolique et androgène, avec une puissance réduite de manière significative par rapport à la testostérone. En examinant son profil d’activité, l’hydroxytestostérone est classée comme un stéroïde anabolisant, avec un niveau d’androgénicité relative beaucoup plus faible que celui de l’androgène principal. Ce stéroïde est en outre non œstrogénique (anti-œstrogénique en fait) et, en tant que tel, tend à favoriser les gains de masse maigre et de force, alors que la testostérone est principalement considérée comme un agent gonflant. En fin de compte, ce stéroïde a peu de ressemblance avec l’androgène auquel il est si étroitement lié au niveau moléculaire et est souvent utilisé dans des circonstances très différentes par les athlètes.
Histoire :
L’hydroxytestostérone a été développée à l’origine par le géant de la fabrication pharmaceutique GD & Searle. Des méthodes de synthèse ont été brevetées pour la première fois en 1956. 1 Des études sur sa pharmacologie ont été publiées peu après et ont permis de déterminer que (lorsqu’il était administré par injection sous forme d’acétate), ce stéroïde avait environ 65% du pouvoir anabolique du propionate de testostérone, avec seulement 25% l’androgénicité.2 3 Cela fait de l’hydroxytestostérone un médicament anabolique assez favorable, présentant une tendance beaucoup plus faible à produire des effets secondaires androgéniques qu’augmenter la synthèse des protéines. Malgré cela, le médicament n’a jamais été vendu comme un stéroïde commercial. Pendant des décennies, le fabricant et le titulaire du brevet ne trouvaient probablement aucune incitation financière à le commercialiser aux côtés des nombreux autres agents anabolisants disponibles.
L’hydroxytestostérone est sortie de son obscurité scientifique en 2004, lorsqu’elle a été vendue très brièvement aux États-Unis en tant que complément nutritionnel en vente libre. Cela tenait simplement au fait que le stéroïde était naturellement présent et que les législateurs n’avaient pas encore été identifiés au moment de l’entrée en vigueur de la première loi sur le contrôle des stéroïdes anabolisants. Ce n’était pas spécifiquement inclus, et donc exempté. Comme toutes les hormones stéroïdiennes naturelles non méthylées, l’hydroxytestostérone n’est pas intrinsèquement très active par voie orale et la délivrance de médicaments (injection) n’était pas viable en tant que complément. L’hydroxytestostérone fonctionnera, mais vous devez d’abord introduire le stéroïde dans votre corps. Cela a nécessité le développement de gélules commerciales modifiées à l’ester (similaires à celles d’Andriol), ainsi que de formules transdermiques (similaires à Androgel). Certains consommateurs ont également fait leurs propres injections à partir de poudre brute d’hydroxytestostérone. Bien que cette dernière option puisse être préférée du point de vue de la biodisponibilité, de telles pratiques n’étaient généralement pas recommandées, car elles n’étaient pas enclines à produire un médicament stérile de qualité pharmaceutique.
Ce stéroïde était généralement très efficace et, lorsqu’il était vendu en tant que supplément, il semblait être bien toléré par les consommateurs. Aucun effet secondaire aigu n’a été signalé au-delà de ceux produits par les propriétés androgènes normales du médicament. Néanmoins, cet agent aurait une très courte durée de vie sur le marché de la consommation. À la fin de 2004, le Congrès avait adopté un amendement à la loi originale sur le contrôle des stéroïdes anabolisants, qui ajouterait un certain nombre de composés en vente libre à la liste fédérale des médicaments contrôlés, y compris l’hydroxytestostérone. La loi modifiée est entrée en vigueur au début de 2005. Tous les suppléments contenant ce stéroïde ont ensuite été retirés du marché. Les stocks résiduels ont généralement été retirés du commerce au même moment. Actuellement, l’hydroxytestostérone n’est plus disponible pour les athlètes. Son développement futur en un médicament commercial semble hautement improbable.
Fourniture
L’hydroxytestostérone n’est pas disponible en tant qu’agent commercial. Lorsqu’il est produit sous forme de supplément, il a été trouvé à différentes doses orales et transdermiques.
Caractéristiques structurelles:
L’hydroxytestostérone est une forme modifiée de la testostérone. Il se distingue par l’introduction d’un groupe hydroxyle au niveau du carbone 4, qui inhibe l’aromatisation et réduit l’androgénicité relative des stéroïdes.
Effets secondaires (œstrogènes):
L’hydroxytestostérone n’est pas aromatisée par le corps et n’est pas sensiblement œstrogénique. Des effets indésirables œstrogéniques tels qu’une rétention d’eau accrue, un gain de graisse et une gynécomastie ne sont pas probables avec l’utilisation. Notez que l’hydroxytestostérone a également de fortes activités d’inhibition de l’aromatase. Ce stéroïde diffère du formestane (4hydroxyandrosténédione), un inhibiteur de l’aromatase suicide, en ce qu’il est la forme active du stéroïde (17-bêta hydroxystéroïde) au lieu de la dione inactive (17-cétostéroïde) et son précurseur dans le corps. Le formestane et l’hydroxytestostérone inhibent directement l’enzyme aromatase, bien que le premier (possédant un groupe 3-céto) convienne mieux à l’enzyme et soit par conséquent plus efficace.4 Indépendamment de son pouvoir plus faible, l’hydroxytestostérone baissera toujours efficacement le sérum œstrogène, réduisant les effets secondaires œstrogéniques causés par l’aromatisation d’autres composés stéroïdiens. Cet agent peut donc être considéré comme un médicament anabolique / inhibiteur de l’aromatase à double usage.
Effets secondaires (androgènes):
Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, des effets secondaires androgènes sont toujours possibles avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes.Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. Notez que l’hydroxytestostérone n’est pas métabolisée de manière extensive par l’enzyme 5-alpha réductase, de sorte que son androgénicité relative n’est pas grandement altérée par l’utilisation concomitante de finastéride ou de dutastéride.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
L’hydroxytestostérone n’est pas un composé alkylé en C17-alpha, et ses effets hépatotoxiques ne sont pas connus. Une toxicité hépatique est peu probable.
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable) du type de stéroïde (aromatisable ou non) et du niveau de résistance au métabolisme hépatique. L’hydroxytestostérone devrait avoir un effet négatif plus fort sur la gestion hépatique du cholestérol que la testostérone ou la nandrolone en raison de sa nature non aromatisable, mais son impact sera beaucoup plus faible que celui des stéroïdes alkylés alpha-17 de C-17. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (hommes):
L’hydroxytestostérone n’a jamais été produite comme médicament sur ordonnance. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. Les doses efficaces à des fins d’amélioration du physique ou des performances vont de 200 à 400 mg par semaine par injection, ou de 100 à 300 mg par jour si vous prenez un produit oral solubilisé dans l’huile ou par voie transdermique. L’inhibition maximale de l’aromatase est probablement atteinte de 250 mg par semaine lorsqu’elle est administrée par injection ou de 100 à 200 mg par jour si vous prenez des gélules orales. Les utilisateurs maintiennent souvent les doses limitées à cette plage si la minimisation des œstrogènes est l’objectif principal.
L’hydroxytestostérone et le formestane pourraient ne pas être aussi puissants que les inhibiteurs sélectifs de l’aromatase non stéroïdiens de troisième génération, Arimidex ou Femara, mais ils semblent faire un bien meilleur travail ici que les antagonistes des récepteurs des œstrogènes, Nolvadex et Clomid vient à perdre de l’eau et à produire l’apparence “forte en androgènes”). Comme tous les inhibiteurs d’aromatase efficaces, son action anti-œstrogénique va probablement s’accompagner d’une baisse négative du taux de cholestérol HDL (bon cholestérol). Pour cette raison, l’hydroxytestostérone ne doit jamais être utilisée pendant une période prolongée et des examens médicaux réguliers sont recommandés lors de son utilisation.
Administration (femmes):
L’hydroxytestostérone n’a jamais été produite comme médicament sur ordonnance. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. L’hydroxytestostérone n’est pas recommandée aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa nature fortement anti-œstrogénique et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants.
Disponibilité :
L’hydroxytestostérone n’est pas disponible en tant qu’agent de prescription pour le moment.
1 U.S. Patent # 2,762,818.
2 Sala G, Baldratti G. Proc Soc. Exptl. Biol. Med. 95, 22 (1957).
3 F. A. Kincl. Methods Hormone Res. 4,21 (1965).
4 Synthesis of deuterium- and tritium-labelled 4-hydroxyandrostene3,17-dione, an aromatase inhibitor, and its metabolism in nitro and in vivo in the rat. Marsh DA, Romanoff L. et al. Biochem Pharmacol Mar 1;31(5):701-5 1982.