Méthyl-D (méthyldiénolone)
Description :
La méthyldiénolone est un stéroïde anabolisant qui a fait l’objet de recherches au début des années 1960, mais qui n’a jamais été vendu comme médicament sur ordonnance. C’est un composé à base de nandrolone, modifié pour être actif par voie orale et pour avoir considérablement augmenté les propriétés anaboliques. La méthyldiénolone est un proche cousin chimique de la méthyltriénolone, l’un des stéroïdes les plus puissants décrits dans cette référence. La méthyldiénolone n’est pas aussi puissante, mais elle reste assez forte à côté de la plupart des agents commerciaux. Les tests sur les animaux ont montré qu’il était 5 fois plus puissant que Dianabol, 10 fois plus puissant que la méthyltestostérone et 13 fois plus puissant que Primobolan®, en milligrammes par milligrammes. Bien que la pertinence de ces valeurs dans le monde réel puisse être mise en doute, le méthyldiénolone est très apprécié des bodybuilders pour sa capacité à favoriser les gains de masse musculaire maigre avec des effets secondaires minimes.
Histoire:
La méthyldiénolone a été décrite pour la première fois en 1960.1 Eli Lilly & Co. (US) a mis au point ce stéroïde, bien que la firme ne l’ait jamais publié comme médicament. Il est à noter que Lilly a également développé une version 17-alpha-éthylée (éthyldiénolone) en même temps, qui présentait un rapport anabolique à androgène encore plus favorable dans les tests de titrage standard, mais n’était pas aussi puissante dans l’ensemble. Étant donné que la méthyldiénolone n’a jamais été vendue sur ordonnance, elle est restée un stéroïde de recherche d’un intérêt limité pendant environ quarante ans. Le stéroïde est devenu réalité non pas en tant qu’agent de prescription, mais en tant que “supplément nutritionnel” en vente libre en 2004. Bruce Kneller, qui avait découvert l’ancienne étude sur le méthyldiénolone et conclu que c’était un agent favorable sur le marché avec Gaspari Nutrition, avait en réalité été crédité du développement du produit. Gaspari a vendu l’agent pendant un court laps de temps sous le nom de Methyl-D, avant l’adoption de la loi de 2004 sur le contrôle des stéroïdes anabolisants modifiée, éliminant ainsi une grande partie du marché de la “zone prohormone” ou du “prosteroïde” de la zone grise aux États-Unis. Aujourd’hui, le méthyldienolone n’est plus disponible pour les athlètes.
Fourniture:
La méthyldiénolone n’est pas disponible en tant qu’agent commercial. Lorsqu’il était vendu comme supplément nutritionnel, il contenait 1 mg de stéroïde par comprimé.
Caractéristiques structurelles:
La méthyldiénolone est une forme modifiée de nandrolone. Elle se distingue par: 1) l’addition d’un groupe méthyle sur le carbone 17alpha pour protéger l’hormone lors de l’administration orale et 2) l’introduction d’une double liaison sur le carbone 9 qui augmente son affinité de liaison et ralentit son métabolisme. Le stéroïde résultant est nettement plus puissant que sa base de nandrolone et présente une demi-vie beaucoup plus longue et une affinité plus faible pour les protéines de liaison au sérum en comparaison.
Effets secondaires (œstrogènes):
La méthyldiénolone n’est pas aromatisée par le corps et n’est pas sensiblement œstrogénique. Il convient toutefois de noter que, d’après sa structure, la méthyldiénolone présente probablement une affinité de liaison significative pour le récepteur de la progestérone. Les effets secondaires associés à la progestérone peuvent être similaires à ceux de l’œstrogène, notamment l’inhibition rétroactive de la production de testostérone et l’augmentation du taux de stockage des graisses. Les progestatifs augmentent également l’effet stimulant des œstrogènes sur la croissance du tissu mammaire. Il semble y avoir une forte synergie entre ces deux hormones ici, de sorte que la gynécomastie pourrait même se produire avec l’aide de progestatifs, sans niveaux excessifs d’œstrogènes. L’utilisation d’un anti-œstrogène, qui inhibe la composante œstrogénique de ce trouble, est souvent suffisante pour atténuer la gynécomastie provoquée par les stéroïdes anabolisants / androgènes progestatifs. Notez que des effets secondaires importants ne sont pas probables à moins que des doses élevées ne soient prises, ou que le médicament soit utilisé avec d’autres stéroïdes fortement aromatisables.
Effets secondaires (androgènes):
Bien que classé comme un stéroïde anabolisant, les effets secondaires androgènes sont encore fréquents avec cette substance. Cela peut inclure des accès de peau grasse, de l’acné et la croissance des poils du visage et du corps. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également aggraver la perte de cheveux chez les hommes. Les femmes sont également mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes. Ceux-ci peuvent inclure un approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris. En outre, l’enzyme 5-alpha réductase ne métabolise pas la méthyldiénolone. Par conséquent, son androgénicité relative n’est pas affectée par le finastéride ou le dutastéride.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La méthyldiénolone est un composé alkylé en C17-alpha. Cette modification protège le médicament de la désactivation par le foie, permettant ainsi un pourcentage très élevé d’entrée du médicament dans la circulation sanguine après administration orale. Les C17-alpha
stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent être hépatotoxiques. Une exposition prolongée ou élevée peut entraîner des dommages au foie. Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer.Dans de rares cas, un dysfonctionnement mettant en jeu le pronostic vital peut se développer. Il est conseillé de consulter un médecin périodiquement pendant chaque cycle pour surveiller la fonction hépatique et l’état de santé général. La consommation de stéroïdes alkylés en C17-alpha est généralement limitée à 6 à 8 semaines, dans le but d’éviter une escalade de la tension hépatique. Notez que compte tenu de son niveau élevé d’activité et de sa similarité structurelle étroite avec la méthyltriénolone, l’un des stéroïdes les plus hépatotoxiques connus, la méthyldiénolone est également probablement très hépatotoxique; la contrainte hépatique doit être surveillée attentivement avec l’utilisation.
L’utilisation d’un supplément de détoxication du foie tel que Liver Stabil, Liv-52 ou Essentiale Forte est recommandée en cas de prise de stéroïdes anabolisants androgènes hépatotoxiques.
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Bien que n’étant pas étudié chez l’homme, la puissance relative relative élevée, la voie orale et la nature non aromatisable de la méthydiénolone suggèrent que cet agent est extrêmement susceptible de modifier négativement les valeurs lipidiques et d’augmenter le risque athérogène. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (générale):
Les directives de prescription conseillent généralement que les stéroïdes oraux peuvent être pris avec ou sans repas. La différence de biodisponibilité n’est généralement pas considérée comme substantielle. Cependant, une étude menée en 2016 sur les nouveau-nés a montré que l’absorption de l’oxandrolone était nettement améliorée lorsqu’elle était dissoute directement dans de la graisse (huile de MCT) .2 Si le régime alimentaire contient une quantité importante de graisse, la prise de ce stéroïde oral avec des repas pourrait être plus avantageuse.
Administration (hommes):
La méthyldiénolone n’a jamais été approuvée chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. Les doses orales quotidiennes efficaces à des fins d’amélioration du physique ou de la performance se situent entre 2 et 10 mg. À ce niveau, il faut s’attendre à une force mesurable et à des gains de tissu maigre, ce qui devrait s’accompagner d’une perte de graisse décente et d’effets secondaires minimes. Dans le but de réduire la contrainte hépatique, il est généralement recommandé de limiter la durée du médicament à une période ne dépassant pas 68 semaines. Passé ce délai, tous les stéroïdes alkylés en C-17 sont interrompus. Les utilisateurs évitent souvent de combiner ce médicament avec d’autres oraux toxiques pour le foie et optent plutôt pour l’utilisation d’une base injectable lors de l’empilement. Une dose de 5 mg par jour de méthyldiénolone associée à 400 mg par semaine de cypionate / énanthate de testostérone ou d’Equipoise® semble constituer un empilement courant et efficace de la masse maigre. Le trenbolone (225 mg) ou le Primobolan® (300-400 mg) sont souvent utilisés à la place pour la coupe.
Administration (femmes):
La méthyldiénolone n’a jamais été approuvée chez l’homme. Les directives de prescription ne sont pas disponibles. Cet agent est déconseillé aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de son niveau élevé de puissance et de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants. Notez que le ratio anabolique / androgène élevé de méthyldiénolone permet une utilisation sans virilisation significative, mais nécessiterait probablement la mesure de très petites doses (bien inférieures à 1 mg par jour) et le respect d’un programme d’utilisation très périodique (4 semaines ou moins).
Disponibilité :
La méthyldiénolone n’est pas produite sous forme de stéroïde sur ordonnance dans le monde entier. Cet agent a été fabriqué sous forme de supplément nutritionnel pendant une brève période avant l’entrée en vigueur de la modification de 2004 de la loi sur les stéroïdes anabolisants.
1 Perelman M. Farkas E., Forenfeld E.J. et al. J Am Chem Soc. 82 (1960), 2402
2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.