Sustanon® 100 (mélange de testostérone)
Description :
Sustanon® 100 est un mélange de testostérone injectable à base d’huile qui contient trois esters de testostérone différents: le propionate de testostérone (20 mg); phénylpropionate de testostérone (40 mg); et l’isocaproate de testostérone (40 mg). Ce produit est fabriqué par Organon et constitue essentiellement une version à dosage réduit de leur Sustanon® 250. À l’instar du Sustanon® 250, le Sustanon® 100 utilise plusieurs esters de testostérone pour produire l’effet souhaité, à action lente. Les différents esters ont différents niveaux de solubilité dans l’huile, ainsi que des taux de libération du site d’injection. La conception est telle que la distribution rapide de la testostérone est suivie d’une libération prolongée d’hormone. Sustanon® 100 a une action plus courte que le Sustanon® 250, car il manque de l’ester décanoate plus long, et est généralement administré toutes les deux semaines. Ce médicament est finalement très similaire au cypionate ou à l’énanthate de testostérone, mais avec une fenêtre d’effet thérapeutique légèrement plus courte.
Histoire:
Sustanon® 100 est une adaptation moderne du mélange de testostérone injectable bien connu Sustanon® 250, tous deux développés par le géant pharmaceutique international Organon (maintenant Merck / MSD). Sustanon® 100 est essentiellement un équivalent moins dosé de Sustanon® 250, fournissant la même hormone selon un mode de libération retardé similaire (mais pas exact). Sustanon® 100 est recommandé pour les mêmes utilisations médicales que Sustanon® 250, à savoir le traitement de l’insuffisance androgénique masculine, ce qui peut se manifester par des symptômes tels qu’une réduction de la pulsion sexuelle, de l’impuissance, de l’infertilité et de la perte osseuse. Une augmentation de l’adiposité (masse grasse) et une réduction de la masse maigre sont également courantes chez les patients présentant un faible taux d’androgènes. En plus de ces utilisations, Sustanon® 100 est également recommandé pour induire la masculinisation chez les transsexuels féminins. Sustanon® 100 n’est actuellement disponible que dans quelques pays et n’est pas largement disponible.
Fourniture:
Sustanon® 100 est disponible sur certains marchés de médicaments à usage humain. Tous les produits sont fournis dans des ampoules en verre de 1 mL.
Caractéristiques structurelles:
Sustanon® 100 contient un mélange de trois composés de testostérone, qui ont été modifiés par addition d’esters d’acide carboxylique (propionique, ester phénylique propionique et acides isocaproïques) au niveau du groupe hydroxyle 17-beta. Les formes estérifiées de testostérone sont moins polaires que la testostérone libre et sont absorbées plus lentement par la zone d’injection. Une fois dans le sang, l’ester est éliminé pour donner de la testostérone libre (active). Les formes estérifiées de testostérone sont conçues pour prolonger la fenêtre d’effet thérapeutique après l’administration, ce qui permet un programme d’injections moins fréquent que les injections de stéroïdes libres (non estérifiés). Sustanon 100 est conçu pour fournir un pic rapide du taux de testostérone (24 à 48 heures après l’injection) et pour maintenir les concentrations physiologiques pendant environ 14 jours.
Effets secondaires (œstrogènes):
La testostérone est facilement aromatisée en estradiol (estrogène). L’aromatase (œstrogène synthétase) est responsable de ce métabolisme de la Des niveaux élevés d’œstrogènes peuvent provoquer des effets secondaires tels qu’une rétention d’eau accrue, un gain de graisse corporelle et une gynécomastie. La testostérone est considérée comme un stéroïde modérément œstrogénique. Un anti-œstrogène tel que le citrate de clomifène ou le citrate de tamoxifène peut être nécessaire pour prévenir les effets secondaires œstrogéniques. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase tel qu’Arimidex® (anastrozole), qui contrôle plus efficacement les œstrogènes en empêchant leur synthèse. Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent être assez coûteux en comparaison des anti-œstrogènes et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.
Les effets indésirables œstrogéniques se produiront de manière dose-dépendante, des doses plus élevées (supérieures aux concentrations thérapeutiques normales) de testostérone nécessiteront probablement l’utilisation simultanée d’un inhibiteur des œstrogènes ou de l’aromatase. La rétention d’eau et la perte de définition musculaire étant courantes avec des doses plus élevées de testostérone, ce médicament est généralement considéré comme un mauvais choix pour les phases de régime ou de coupe d’entraînement. Son oestrogénicité modérée le rend plus idéal pour les phases de gonflement, où la rétention d’eau supplémentaire soutiendra la force brute et la taille musculaire, et contribuera à créer un environnement anabolique plus fort.
Effets secondaires (androgènes):
La testostérone est le principal androgène masculin, responsable du maintien des caractéristiques sexuelles masculines secondaires. Des niveaux élevés de testostérone sont susceptibles de produire des effets secondaires androgènes, notamment la peau grasse, l’acné et la croissance des poils sur le corps et le visage. Les hommes ayant une prédisposition génétique à la perte de cheveux (alopécie androgénétique) peuvent remarquer une accélération de la calvitie chez les hommes. Les personnes préoccupées par la perte de cheveux trouveront peut-être une option plus confortable dans le décanoate de nandrolone, qui est un stéroïde comparativement moins androgène. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes, en particulier avec un androgène fort comme la testostérone. Ceux-ci peuvent inclure l’approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris.
Dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, l’androgénicité relative élevée de la testostérone dépend de sa réduction en dihydrotestostérone (DHT). L’enzyme 5-alpha réductase est responsable de ce métabolisme de la testostérone. L’utilisation concomitante d’un inhibiteur de la 5-alpha réductase, comme le finastéride ou le dutastéride, interférera avec la potentialisation de l’action de la testostérone spécifique au site, réduisant ainsi la tendance des médicaments à base de testostérone à produire des effets secondaires androgènes. Il est important de se rappeler que les effets anaboliques et androgènes sont tous deux médiés par le récepteur cytosolique des androgènes. La séparation complète des propriétés anaboliques et androgènes de la testostérone n’est pas possible, même avec une inhibition totale de la 5-alpha réductase.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La testostérone n’a pas d’effets hépatotoxiques; une toxicité hépatique est peu probable. Une étude a examiné le potentiel d’hépatotoxicité associé à des doses élevées de testostérone en administrant 400 mg de l’hormone par jour (2 800 mg par semaine) à un groupe de sujets de sexe masculin. Le stéroïde a été pris par voie orale afin d’atteindre des concentrations maximales plus élevées dans les tissus hépatiques par rapport aux injections intramusculaires. L’hormone a été administrée quotidiennement pendant 20 jours et n’a entraîné aucun changement significatif dans les valeurs des enzymes hépatiques, notamment l’albumine sérique, la bilirubine, l’alanine-amino transférase et les phosphatases alcalines.1
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
La testostérone a tendance à avoir un impact beaucoup moins dramatique sur les facteurs de risque cardiovasculaires que les stéroïdes synthétiques. Cela est dû en partie à son ouverture au métabolisme par le foie, ce qui lui permet d’avoir moins d’effet sur la gestion hépatique du cholestérol. L’aromatisation de la testostérone en estradiol contribue également à atténuer les effets négatifs des androgènes sur les lipides sériques. Dans une étude, 280 mg par semaine d’ester de testostérone (énanthate) ont eu un effet léger mais non statistiquement significatif sur le cholestérol HDL après 12 semaines, mais lorsqu’il était pris avec un inhibiteur de l’aromatase, une forte diminution (25%) avait été observée.2 mg d’ester de testostérone (énanthate) par semaine pendant 20 semaines sans inhibiteur de l’aromatase n’a démontré qu’une diminution de 13% du cholestérol HDL, tandis qu’à 600 mg, la réduction atteignait 21%. médicament est ajouté à la thérapie de testostérone.
En raison de l’influence positive de l’œstrogène sur les lipides sériques, le citrate de tamoxifène ou le citrate de clomifène sont préférés aux inhibiteurs de l’aromatase pour les personnes concernées par la santé cardiovasculaire, car ils offrent un effet œstrogénique partiel sur le foie. Cela leur permet d’améliorer potentiellement les profils lipidiques et de compenser certains des effets négatifs des androgènes. Avec des doses de 600 mg ou moins de testostérone par semaine, l’impact sur le profil lipidique a tendance à être perceptible mais non dramatique, rendant un anti-œstrogène (à des fins de cardioprotection) peut-être inutile. Des doses de 600 mg ou moins par semaine ont également échoué à produire des modifications statistiquement significatives du cholestérol LDL / LDL, des triglycérides, de l’apolipoprotéine B / C-III, de la protéine C-réactive et de la sensibilité à l’insuline, ce qui indique un impact relativement faible sur les facteurs de risque cardiovasculaires. .4 Utilisés à doses modérées, les esters de testostérone injectables sont généralement considérés comme le plus sûr de tous les stéroïdes anabolisants / androgènes.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. La testostérone est le principal androgène masculin et offre une forte rétroaction négative sur la production endogène de testostérone. De même, les médicaments à base de testostérone auront un effet important sur la régulation hypothalamique des hormones stéroïdes naturelles. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration (générale):
Le propionate de testostérone est souvent considéré comme une injection douloureuse. Cela est dû à la très courte chaîne carbonée de l’ester d’acide propionique, qui peut irriter les tissus au site d’injection. De nombreuses personnes sensibles choisissent de rester complètement à l’écart de ce stéroïde, leur corps réagissant avec une douleur prononcée et une fièvre légère pouvant durer quelques jours après chaque injection.
Administration (hommes):
Pour traiter l’insuffisance androgénique, les directives de prescription de Sustanon® 100 prévoient une dose de 100 mg (1 ampoule) toutes les 2 semaines. Bien qu’il soit actif dans l’organisme plus longtemps, Sustanon® 100 est généralement injecté tous les 7 à 10 jours à des fins de renforcement musculaire. Ce programme tiendra compte des doses plus élevées appliquées le plus souvent par les athlètes et d’une augmentation plus stable du taux d’hormones. La posologie habituelle chez les athlètes masculins est comprise entre 200 et 600 mg par semaine, par cycles de 6 à 12 semaines. Ce niveau est suffisant pour que la plupart des utilisateurs remarquent des gains exceptionnels en taille et en force musculaires. La testostérone est finalement très polyvalente et peut être combinée avec de nombreux autres stéroïdes anabolisants / androgènes en fonction de l’effet souhaité.
Administration (femmes):
Sustanon® 100 est rarement utilisé chez les femmes en médecine clinique. Lorsqu’il est appliqué, il est le plus souvent utilisé pour induire la masculinisation chez les transsexuels femmes à hommes. Sustanon® 100 n’est pas recommandé aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa forte nature androgénique, de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants et de ses caractéristiques d’action lente (rendant les concentrations sanguines difficiles à contrôler).
Disponibilité :
Sustanon® 100 est moins largement distribué sur le marché noir que Sustanon® 250, en raison du fait que les pays d’origine produisant ce médicament sont limités. La quantité totale modérée de médicament contenue dans chaque ampoule (100 mg) rend également ce produit beaucoup moins souhaitable pour les consommateurs que le Sustanon® 250. Sustanon® 100 est principalement situé aux Pays-Bas, en Égypte et au Royaume-Uni.
1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237.
2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74.
3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281, 2001.
4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.