Sustanon® 250 (mélange de testostérone)
Description:
Sustanon® 250 est un mélange injectable de testostérone à base d’huile qui contient quatre esters de testostérone différents: le propionate de testostérone (30 mg); phénylpropionate de testostérone (60 mg); isocaproate de testostérone (60 mg); et décanoate de testostérone (100 mg). Sustanon® est conçu pour fournir une libération rapide mais prolongée de la testostérone, nécessitant généralement des injections une fois toutes les 3 à 4 semaines en milieu clinique. Il s’agit d’une amélioration par rapport aux testostérones standards telles que le cypionate ou l’énanthate, qui offrent une durée d’activité plus courte. Comme tous les produits à base de testostérone, Sustanon® 250 est un médicament anabolisant très puissant à activité androgénique prononcée. Il est le plus souvent utilisé dans les cycles de gonflement, offrant des gains exceptionnels de force et de masse musculaire. Une version de Sustanon® à action plus courte, appelée Sustanon® 100, est également fabriquée à certains endroits (voir: Sustanon 100).
Histoire:
Sustanon® 250 est apparu sur les marchés internationaux du médicament au début des années 1970. Il a été développé par le géant pharmaceutique international Organon (maintenant Merck / MSD), également responsable de stéroïdes tels que Durabolin®, Deca-Durabolin® et Andriol®. Sustanon® 250 a été conçu pour offrir un avantage thérapeutique par rapport aux esters individuels de testostérone existants, qui doivent être injectés plus fréquemment (les avantages cités en termes de stabilité hormonale ne sont probablement pas valables). Malgré cet avantage, Sustanon® 250 n’a jamais été approuvé pour la vente aux États-Unis, bien qu’il soit l’une des marques de testostérone les plus populaires sur le marché. Le manque de disponibilité aux Etats-Unis est probablement dû aux coûts élevés associés au processus d’approbation de la FDA et à la disponibilité d’autres agents quelque peu comparables.
Au cours des 25 dernières années, Sustanon® 250 a probablement été la testostérone injectable la plus recherchée parmi les athlètes. Toutefois, il convient de souligner que cela n’est pas dû à une puissance inhabituelle de cette combinaison de testostérone (les esters n’affectent réellement que la libération de testostérone).
Cela est simplement dû au fait qu’une pile de quatre composés de testostérone différents est un très bon argument de vente; il est perçu comme ayant plus de valeur. Dans la plupart des cas, vous obtiendrez beaucoup plus pour votre argent avec de la énanthate de testostérone ou du cypionate. Les avantages de Sustanon® 250 ne concernent que l’utilisateur médical. Si vous étiez lié à votre médecin pour des injections régulières, Sustanon® 250 vous permettrait de lui rendre visite moins souvent. Cela équivaut à une nette amélioration du confort du patient. Mais si vous êtes un bodybuilder qui injecte le médicament toutes les semaines, les taux sanguins atteindront les mêmes extrêmes avec l’un ou l’autre type de testostérone, et le coût supplémentaire ne sera probablement pas justifié.
Fourniture
Sustanon® 250 est largement disponible sur les marchés des médicaments à usage humain et à usage vétérinaire. Le volume de l’emballage peut varier selon les pays et les fabricants. la majorité des produits sont fournis sous forme d’ampoules en verre de 1 mL.
Caractéristiques structurelles:
Sustanon® 250 contient un mélange de quatre composés de testostérone, modifiés par addition d’esters d’acide carboxylique (acides propioniques, ester phénylique propionique, acides isocaproïque et décanoïque) au niveau du groupe hydroxyle 17-beta. Les formes estérifiées de testostérone sont moins polaires que la testostérone libre et sont absorbées plus lentement par la zone d’injection. Une fois dans le sang, l’ester est éliminé pour donner de la testostérone libre (active). Les formes estérifiées de testostérone sont conçues pour prolonger la fenêtre d’effet thérapeutique après l’administration, ce qui permet un programme d’injections moins fréquent que les injections de stéroïdes libres (non estérifiés). Sustanon 250 est conçu pour permettre un pic rapide du taux de testostérone (24 à 48 heures après l’injection) et pour maintenir les concentrations physiologiques pendant environ 21 jours.1 Chaque ampoule de 250 mg fournit 176 mg de testostérone.
Identification des substances:
Le mélange d’esters de testostérone (dans l’huile) Sustanon 250 peut être identifié de manière positive avec les essais de substances ROIDTEST ™, B & D. Le médicament doit produire une réaction légèrement retardée avec le test de substance D, virant au violet après 2-3 minutes. L’analyse secondaire doit être effectuée avec le test de substance B, qui devrait produire un changement de couleur brun clair immédiat (<1 minute).
Effets secondaires (œstrogènes):
La testostérone est facilement aromatisée en estradiol (estrogène). L’aromatase (œstrogène synthétase) est responsable de ce métabolisme de la Des niveaux élevés d’œstrogènes peuvent provoquer des effets secondaires tels qu’une rétention d’eau accrue, un gain de graisse corporelle et une gynécomastie. La testostérone est considérée comme un stéroïde modérément œstrogénique. Un anti-œstrogène tel que le citrate de clomifène ou le citrate de tamoxifène peut être nécessaire pour prévenir les effets secondaires œstrogéniques. On peut également utiliser un inhibiteur de l’aromatase tel qu’Arimidex (anastrozole), qui contrôle plus efficacement les œstrogènes en empêchant leur synthèse. Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent être assez coûteux en comparaison des anti-œstrogènes et peuvent également avoir des effets négatifs sur les lipides sanguins.
Les effets indésirables œstrogéniques se produiront de manière dose-dépendante, des doses plus élevées (supérieures aux concentrations thérapeutiques normales) de Sustanon® 250 nécessiteront probablement davantage l’utilisation simultanée d’un inhibiteur des œstrogènes ou de l’aromatase. La rétention d’eau et la perte de définition musculaire étant courantes avec des doses plus élevées de testostérone, ce médicament est généralement considéré comme un mauvais choix pour les phases de régime ou de coupe d’entraînement. Son oestrogénicité modérée le rend plus idéal pour les phases de gonflement, où la rétention d’eau supplémentaire soutiendra la force brute et la taille musculaire, et contribuera à créer un environnement anabolique plus fort.
Effets secondaires (androgènes):
La testostérone est le principal androgène masculin, responsable du maintien des caractéristiques sexuelles masculines secondaires. Des niveaux élevés de testostérone sont susceptibles de produire des effets secondaires androgènes, notamment la peau grasse, l’acné et la croissance des poils sur le corps et le visage. Les hommes ayant une prédisposition génétique à la perte de cheveux (alopécie androgénétique) peuvent remarquer une accélération de la calvitie chez les hommes. Les personnes préoccupées par la perte de cheveux trouveront peut-être une option plus confortable dans le décanoate de nandrolone, qui est un stéroïde comparativement moins androgène. Les femmes sont mises en garde contre les effets virilisants potentiels des stéroïdes anabolisants / androgènes, en particulier avec un androgène fort comme la testostérone. Ceux-ci peuvent inclure l’approfondissement de la voix, des irrégularités menstruelles, des modifications de la texture de la peau, la croissance des poils du visage et un élargissement du clitoris.
Dans les tissus cibles sensibles aux androgènes tels que la peau, le cuir chevelu et la prostate, l’androgénicité relative élevée de la testostérone dépend de sa réduction en dihydrotestostérone (DHT). L’enzyme 5-alpha réductase est responsable de ce métabolisme de la testostérone. L’utilisation concomitante d’un inhibiteur de la 5-alpha réductase, comme le finastéride ou le dutastéride, interférera avec la potentialisation de l’action de la testostérone spécifique au site, réduisant ainsi la tendance des médicaments à base de testostérone à produire des effets secondaires androgènes. Il est important de se rappeler que les effets anaboliques et androgènes sont tous deux médiés par le récepteur cytosolique des androgènes. La séparation complète des propriétés anaboliques et androgènes de la testostérone n’est pas possible, même avec une inhibition totale de la 5-alpha réductase.
Effets secondaires (hépatotoxicité):
La testostérone n’a pas d’effets hépatotoxiques; une toxicité hépatique est peu probable. Une étude a examiné le potentiel d’hépatotoxicité associé à des doses élevées de testostérone en administrant 400 mg de l’hormone par jour (2 800 mg par semaine) à un groupe de sujets de sexe masculin. Le stéroïde a été pris par voie orale afin d’atteindre des concentrations maximales plus élevées dans les tissus hépatiques par rapport aux injections intramusculaires. L’hormone a été administrée quotidiennement pendant 20 jours et n’a entraîné aucune modification significative des valeurs des enzymes hépatiques, notamment l’albumine sérique, la bilirubine, l’alanine-aminotransférase et les phosphatases alcalines.2
Effets secondaires (cardiovasculaires):
Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent avoir des effets néfastes sur le cholestérol sérique. Cela inclut une tendance à réduire les valeurs de HDL (bon) cholestérol et à augmenter les valeurs de LDL (mauvais) cholestérol, ce qui peut modifier l’équilibre entre les HDL et les LDL dans une direction qui favorise un risque accru d’artériosclérose. L’impact relatif d’un stéroïde anabolisant / androgène sur les lipides sériques dépend de la dose, de la voie d’administration (voie orale vs injectable), le type de stéroïde (aromatisable ou non) et le niveau de résistance au métabolisme hépatique. Les stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent également nuire à la pression artérielle et aux triglycérides, réduire la relaxation endothéliale et favoriser l’hypertrophie ventriculaire gauche, ce qui augmente potentiellement le risque de maladie cardiovasculaire et d’infarctus du myocarde.
La testostérone a tendance à avoir un impact beaucoup moins dramatique sur les facteurs de risque cardiovasculaires que les stéroïdes synthétiques. Cela est dû en partie à son ouverture au métabolisme par le foie, ce qui lui permet d’avoir moins d’effet sur la gestion hépatique du cholestérol. L’aromatisation de la testostérone en estradiol contribue également à atténuer les effets négatifs des androgènes sur les lipides sériques. Dans une étude, 280 mg par semaine d’ester de testostérone (énanthate) ont eu un effet léger mais non statistiquement significatif sur le cholestérol HDL après 12 semaines, mais une forte diminution (25%) a été observée lors de l’administration d’un inhibiteur de l’aromatase.3
Des études utilisant 300 mg d’ester de testostérone (énanthate) par semaine pendant 20 semaines sans inhibiteur de l’aromatase ont montré une diminution de 13% seulement du cholestérol HDL, alors qu’à 600 mg, la réduction atteignait 21% 4. L’effet négatif de l’inhibition de l’aromatase devrait être pris en compte considération avant que ce médicament soit ajouté à la thérapie de testostérone.
En raison de l’influence positive de l’œstrogène sur les lipides sériques, le citrate de tamoxifène ou le citrate de clomifène sont préférés aux inhibiteurs de l’aromatase pour les personnes concernées par la santé cardiovasculaire, car ils offrent un effet œstrogénique partiel sur le foie. Cela leur permet d’améliorer potentiellement les profils lipidiques et de compenser certains des effets négatifs des androgènes. Avec des doses de 600 mg ou moins de testostérone par semaine, l’impact sur le profil lipidique a tendance à être perceptible mais non dramatique, rendant un anti-œstrogène (à des fins de cardioprotection) peut-être inutile. Des doses de 600 mg ou moins par semaine ont également échoué à produire des modifications statistiquement significatives du cholestérol LDL / LDL, des triglycérides, de l’apolipoprotéine B / C-III, de la protéine C-réactive et de la sensibilité à l’insuline, indiquant un impact relativement faible sur les facteurs de risque cardiovasculaires. .5 Lorsqu’ils sont utilisés à doses modérées, les esters de testostérone injectables sont généralement considérés comme le plus sûr de tous les stéroïdes anabolisants / androgènes.
Pour aider à réduire les tensions cardiovasculaires, il est conseillé de maintenir un programme d’exercices cardiovasculaires actif et de minimiser la consommation de graisses saturées, de cholestérol et de glucides simples à tout moment pendant l’administration de SAA actif. Un complément avec des huiles de poisson (4 grammes par jour) et une formule naturelle de cholestérol / antioxydant telle que Lipid Stabil ou un produit contenant des ingrédients comparables est également recommandé.
Effets secondaires (suppression de la testostérone):
Tous les stéroïdes anabolisants / androgènes pris à des doses suffisantes pour favoriser le gain musculaire devraient supprimer la production de testostérone endogène. La testostérone est le principal androgène masculin et offre une forte rétroaction négative sur la production endogène de testostérone. De même, les médicaments à base de testostérone auront un effet important sur la régulation hypothalamique des hormones stéroïdes naturelles. Sans l’intervention de substances stimulant la testostérone, les taux de testostérone devraient revenir à la normale dans les 1 à 4 mois suivant la sécession du médicament. Notez que l’hypogonadisme hypogonadotrophique prolongé peut se développer après l’abus de stéroïdes, nécessitant une intervention médicale.
Les effets secondaires ci-dessus ne sont pas inclusifs. Pour une discussion plus détaillée des effets secondaires potentiels, voir la section Effets secondaires de stéroïdes de ce livre.
Administration générale:
Le propionate de testostérone est souvent considéré comme une injection douloureuse. Cela est dû à la très courte chaîne carbonée de l’ester d’acide propionique, qui peut irriter les tissus au site d’injection. De nombreuses personnes sensibles choisissent de rester complètement à l’écart de ce stéroïde, leur corps réagissant avec une douleur prononcée et une fièvre légère pouvant durer quelques jours après chaque injection.
Administration (hommes):
Pour traiter l’insuffisance androgénique, les directives de prescription de Sustanon® 250 prévoient une posologie de 250 mg toutes les 3 semaines. Bien qu’il soit actif dans l’organisme plus longtemps, Sustanon® 250 est généralement injecté tous les 7 à 10 jours à des fins de renforcement musculaire. Ce programme tiendra compte des doses plus élevées appliquées le plus souvent par les athlètes et d’une augmentation plus stable du taux d’hormones. La posologie habituelle chez les athlètes masculins est comprise entre 250 et 750 mg par injection, par cycles de 6 à 12 semaines. Ce niveau est suffisant pour que la plupart des utilisateurs remarquent des gains exceptionnels en taille et en force musculaires.
Sustanon® 250 est généralement incorporé dans les phases de formation de masse, lorsque la rétention d’eau aura peu d’importance, l’utilisateur étant davantage préoccupé par la masse brute que par la définition. Certains incorporent également ce médicament dans les cycles de coupe, mais généralement à des doses plus faibles (125 250 mg tous les 7 à 10 jours) et / ou lorsqu’ils sont accompagnés d’un inhibiteur de l’aromatase pour maintenir les niveaux d’oestrogène sous contrôle. Sustanon® 250 est un médicament anabolique très efficace et est souvent utilisé seul avec un grand bénéfice. Certains, cependant, trouvent un besoin de l’empiler avec d’autres stéroïdes anabolisants / androgènes pour un effet plus puissant. Dans ce cas, 200 à 400 mg supplémentaires par semaine d’undécylénate de boldénone, d’énanthate de méthénolone ou de décanoate de nandrolone devraient fournir des résultats substantiels sans hépatotoxicité. La testostérone est finalement très polyvalente et peut être combinée à de nombreux autres stéroïdes anabolisants / androgènes pour personnaliser l’effet souhaité.
On sait que certains bodybuilders utilisent des doses excessivement élevées de ce médicament (1 000 mg par semaine ou plus), bien que cette pratique ne soit généralement pas recommandée. À des doses supérieures à 750 mg par semaine, la rétention d’eau constituera probablement un gain de poids supplémentaire par rapport au nouveau tissu musculaire. La pratique du “mégadosage” est inefficace (pour ne pas dire potentiellement dangereuse), surtout quand on prend en compte le coût élevé typique de Sustanon 250. Une telle utilisation n’est généralement pas justifiée en dehors des schémas de musculation agressifs.
Administration (femmes):
Sustanon® 250 est rarement utilisé chez les femmes en médecine clinique. Lorsqu’il est appliqué, il est le plus souvent utilisé pour induire la masculinisation chez les transsexuels femmes à hommes. Sustanon® 250 n’est pas recommandé aux femmes à des fins d’amélioration du physique ou de la performance en raison de sa forte nature androgénique, de sa tendance à produire des effets secondaires virilisants et de ses caractéristiques d’action lente (rendant les concentrations sanguines difficiles à contrôler).
Disponibilité :
Sustanon reste un mélange de testostérone populaire dans de nombreux pays autres que les États-Unis. Lors de l’examen de certains produits et de l’évolution du marché pharmaceutique mondial, nous avons formulé les observations suivantes.
La transition d’Organon à Merck / MSD est terminée. Les produits Sustanon restants dans le monde doivent désormais porter le nom du fabricant de MSD. Vraisemblablement, avec la longue histoire de la contrefaçon avec pratiquement toutes les versions d’Organon Sustonon, il est préférable d’éviter tout produit portant encore ce nom commercial et d’opter exclusivement pour les produits portant le label MSD.
Omnadren est toujours fabriqué en Pologne par Jelfa. Notez que cela a longtemps été un article populaire sur le marché noir et souvent contrefait. Des précautions supplémentaires doivent être prises lors de l’achat de ce produit.
Unigen de Hong Kong commercialise le produit Test-Comp 250 pour l’exportation. Il contient la dose standard de 250 mg / mL dans un flacon multidose de 10 mL.
Sustabolic de Asia Pharma (Malaisie) est approuvé pour la vente dans les pharmacies en Thaïlande. Il est offert en flacons multidoses de 10 mL.
Balkan Pharmaceuticals (Moldova) fabrique le produit Sustamed. Il est préparé dans des ampoules de 1 mL.
Alpha-Pharma (Inde) propose une version appelée Induject-250. Ils l’emballent dans des ampoules de 1 mL et des flacons multidoses de 10 mL.
Landerlan fabrique au Paraguay un produit appelé Durateston (anciennement Duratestoland). Il est emballé dans des ampoules de 1 mL.
La marque populaire Sustanon d’Infar Inde a également été renommée comme produit MSD. Il reste populaire sur le marché noir. Cet article est offert en ampoules de verre de 1 mL, conditionnées dans des barquettes en plastique de 5 chacune.
1 Product Data Sheet: Sustanon 250. August 31, 2001. Pharmaco (N.Z.) LTD Auckland New Zealand.
2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F. 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. .
3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an
aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74.
4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281,2001.
5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Singh A, Hsia S, et al. J Clin Endocrinol Metab 87: 136-43, 2002.