Lentaron® (formestane)

Description:

Le formestane est classé parmi les inhibiteurs sélectifs de l’aromatase stéroïdienne irréversible. Cet agent est structurellement un dérivé de l’androstènedione, qui ne diffère de cette prohormone bien connue que par l’addition d’un groupe 4-hydroxyle. Ce groupe, cependant, est responsable de la création d’une liaison irréversible entre le formestane et l’aromatase lorsque les deux entrent en contact. Cela signifie que le formestane se liera à l’enzyme et ne le lâchera jamais, ce qui le désactivera en permanence. L’enzyme devra être remplacée, par attrition normale, avant que le corps ne récupère sa capacité de synthèse des œstrogènes perdue. Cela peut prendre plusieurs jours ou plus après l’arrêt du traitement. Compte tenu de ce mode d’action, le formestane est également désigné par le terme “inhibiteur” de l’aromatase, le médicament se sacrifiant essentiellement dans le processus de blocage de la conversion des œstrogènes. En tant que classe de médicaments, les bodybuilders et les athlètes masculins utilisent (en dehors des étiquettes) des athlètes pour prévenir les effets oestrogéniques de certains stéroïdes anabolisants / androgènes et pour augmenter la perte de graisse et la définition musculaire en suivant un régime.

En raison de son action puissante de suppression des œstrogènes, le formestane a été utilisé cliniquement pour traiter les patientes atteintes de cancer du sein dans plusieurs pays, dont l’Angleterre, l’Allemagne, la Suisse, l’Espagne, l’Australie, la Nouvelle-Zélande, l’Italie et la Malaisie. Une option efficace en tant que deuxième ligne de défense après le tamoxifène, un antagoniste des récepteurs des œstrogènes, n’a pas réussi à susciter une réponse positive chez les patients et produit une réponse globale statistiquement similaire au tamoxifène lorsqu’il est administré en première intention. En termes d’activité générale, le formestane n’est pas aussi puissant que les inhibiteurs sélectifs de troisième génération tels que Arimidex (anastrozole) ou Femara (létrozole). Une étude, par exemple, note un niveau de suppression des taux d’œstrogènes de 79% avec l’utilisation d’Arimidex 1 mg par jour pendant 4 semaines (équivalent des taux observés avec l’utilisation de Femara), mais seulement un niveau de suppression des injections par voie intramusculaire (250 mg / ml). mg toutes les deux semaines). Mais à côté d’antagonistes des récepteurs aux œstrogènes comme Clomid (citrate de clomiphène) et Nolvadex (citrate de tamoxifène), le formestane est nettement plus efficace pour bloquer les effets de l’œstrogène sur le corps.

Historique :

Le formestane est le premier inhibiteur sélectif de l’aromatase à avoir été mis au point en tant que médicament d’ordonnance. Il est apparu pour la première fois en Europe au milieu des années 1990 sous la marque Lentaron Depot. Il a été vendu par Novartis, qui a commercialisé Lentaron Depot dans deux douzaines de pays, notamment l’Argentine, l’Autriche, la Belgique, le Brésil, le Canada, le Chili, la République tchèque,

Danemark, France, Allemagne, Grèce, Hong Kong, Irlande, Israël, Italie, Malaisie, Pays-Bas, Portugal, Afrique du Sud, Espagne, Suisse, Turquie et Royaume-Uni. Avec l’émergence d’inhibiteurs de l’aromatase plus récents et plus efficaces, le formestane a rapidement perdu sa présence sur le marché. La plupart des préparations initiales de Lentaron Depot ont depuis été interrompues. Le médicament reste disponible aujourd’hui, mais dans un petit nombre de pays seulement. Cela inclut l’Autriche, le Brésil, la République tchèque, Hong Kong et la Turquie.

Fourniture:

Le formestane est le plus souvent fourni dans une solution stérile contenant 125 mg / ml de médicament dans une ampoule de 2 ml.

Caractéristiques structurelles:

Le formestane est classé parmi les inhibiteurs stéroïdiens sélectifs de l’aromatase irréversible. Il a la désignation chimique 4Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants associés à l’utilisation d’un inhibiteur de l’aromatase comprennent les bouffées de chaleur, les douleurs articulaires, la faiblesse, la fatigue, les changements d’humeur, la dépression, l’hypertension artérielle, l’enflure des bras / jambes et les maux de tête. Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent également diminuer la densité minérale osseuse, ce qui peut conduire à l’ostéoporose et à une augmentation des fractures chez les patients prédisposés. Certaines personnes peuvent également réagir au médicament avec des effets secondaires gastro-intestinaux, notamment des nausées et des vomissements. Les inhibiteurs de l’aromatase peuvent nuire au développement du fœtus à naître et ne doivent jamais être pris ou manipulés pendant la grossesse. Lorsqu’ils sont utilisés par les hommes (en tant qu’utilisation non conforme à l’étiquette) pour réduire l’œstrogénicité pendant des périodes prolongées de traitement aux stéroïdes, les inhibiteurs de l’aromatase peuvent augmenter le risque de maladie cardiovasculaire (MCV) en retardant certaines propriétés bénéfiques de l’œstrogène sur le taux de cholestérol. Des études ont démontré que lorsqu’un stéroïde aromatisable tel que l’énanthate de testostérone est pris en association avec un inhibiteur de l’aromatase,

la suppression des taux de cholestérol HDL (aood) devient nettement plus prononcée. Étant donné que Nolvadex®, agoniste / antagoniste des récepteurs des œstrogènes, ne présente généralement pas le même effet anti-œstrogénique (négatif) sur les valeurs du cholestérol, il est généralement préféré aux inhibiteurs de l’aromatase pour le maintien en œstrogènes par les bodybuilders et les athlètes concernés par la santé cardiovasculaire.

Administration :

Formestane est indiqué dans le traitement du cancer du sein avancé chez la femme ménopausée. La posologie recommandée est de 250 mg par injection intramusculaire (fesse) toutes les deux semaines. Bien que le médicament ne soit pas approuvé médicalement, des études ont montré qu’un taux similaire de suppression des œstrogènes pouvait également être atteint avec l’utilisation du formestane par voie orale En raison d’une faible biodisponibilité, la dose nécessaire est d’environ 250 mg par jour. Lorsqu’ils sont utilisés (hors indication) pour atténuer les effets secondaires œstrogéniques de l’utilisation de stéroïdes anabolisants / androgènes ou pour augmenter la définition musculaire, les athlètes et les bodybuilders masculins prennent souvent 250 mg toutes les deux semaines par injection ou 250 mg par jour par voie orale.

Disponibilité :

Le formestane n’est pas largement disponible en tant que médicament sur ordonnance et, par conséquent, est rarement distribué dans la communauté sportive.