Parlodel® (mésylate de bromocriptine)

Description:

Le mésylate de promocriptine est un dérivé de l’ergot dopaminomimétique avec un agoniste des récepteurs de la dopamine D2 et des activités antagonistes des récepteurs de la dopamine D1. Il est utilisé le plus souvent en tant qu’inhibiteur de la prolactine dans les cas d’hyperprolactinémie, un inhibiteur de l’hormone de croissance dans l’acromégalie (des doses élevées sont requises) et en tant que médicament d’appoint à la lévodopa dans la gestion de la maladie de Parkinson. La structure et l’activité de ce médicament sont très similaires à celles de la cabergoline (Dostinex). Dans les communautés sportives et de musculation, la bromocriptine est parfois utilisée pour induire une perte de graisse ou lutter contre les niveaux élevés de prolactine consécutifs à l’utilisation de stéroïdes anabolisants / androgènes (une occurrence rare, parfois marquée par une gynécomastie lactante).

Le défenseur le plus vocal de l’utilisation de la bromocriptine pour la perte de masse graisseuse est probablement Lyle McDonald, auteur du livre électronique en ligne Bromocriptine: Un ancien médicament avec de nouvelles utilisations. Dans ce livre, McDonald décrit comment le médicament peut être utilisé pour normaliser le métabolisme, de sorte que certaines réponses physiologiques normales à un régime (qui commencent à ralentir la perte de graisse corporelle à mesure que la durée du régime augmente) sont gênées. Cela concerne principalement la leptine, une hormone considérée comme une sorte de thermostat de graisse, indiquant à votre cerveau la quantité de tissu adipeux que vous avez sur votre corps et le nombre de calories que vous consommez régulièrement (une hormone «anti-famine»). Les régimes amaigrissants ont tendance à faire baisser les niveaux de leptine de manière significative, ce qui amène votre corps à réagir de manière appropriée pour sa survie (il tente de conserver autant que possible ses réserves d’éléments nutritifs). Maintenir une stimulation normale de la leptine pourrait être la clé pour que tout régime alimentaire reste productif, et la bromocriptine pourrait effectivement nous permettre de le faire.

Les données médicales relatives au rôle potentiel que ce médicament pourrait jouer dans la perte de masse graisseuse en cours sont encourageantes. Dans les cas où elle était administrée pendant un régime, la bromocriptine était capable d’augmenter de façon statistiquement significative la perte de graisse totale et semblait prolonger la durée pendant laquelle le régime était le plus efficace. Dans un cas, les groupes placebo et traitement ont noté une perte de graisse mesurable au cours des six premières semaines de restriction calorique. Cependant, seul le groupe traité à la bromocriptine a continué à perdre beaucoup de poids pendant les 12 semaines restantes d’intervention. Le régime diététique, ou un point dans lequel la perte de graisse continue ralentit ou cesse radicalement, est un problème courant chez ceux qui entreprennent un régime restreint en vue de réduire leur masse grasse. Un médicament capable d’empêcher ou de retarder ce plateau pourrait logiquement augmenter l’efficacité globale du régime pour plusieurs personnes.

Historique :

La bromocriptine a été largement utilisée en médecine clinique pour son utilisation indiquée depuis les années 1970. Il est également beaucoup plus largement distribué que son homologue cabergoline, un médicament utilisé pour un ensemble d’indications cliniques similaire. Aux États-Unis, la marque la plus répandue est Parlodel, commercialisée par Novartis. Le médicament est disponible dans des dizaines de pays et est vendu sous un grand nombre similaire de noms commerciaux différents, notamment les suivants: Bromed, Criten, Grifocriptina, Bromo-kin, Pavidel et Gynodel. La bromocriptine reste un médicament courant dans la plupart des pays développés pour ses utilisations thérapeutiques prévues.

Fourniture:

Le mésylate de bromocriptine se présente le plus souvent sous forme de comprimés à 2,5 mg et à 5 mg. Les doses étant exprimées en base de bromocriptine, chaque comprimé de 2,5 mg contient 2,87 mg de mésylate de bromocriptine.

Caractéristiques structurelles:

Le mésylate de bromocriptine est un dérivé de l’ergot dont la désignation chimique est le (5’S) -2-bromo-12′-hydroxy-2 ‘- (1-méthyléthyl) -5’ – (2-méthylpropyl) -ergotaman-3 ‘, 6’, 18-trione méthanesulfonate.

Effets secondaires

La bromocriptine peut produire un certain nombre d’effets secondaires indésirables, le plus notable étant une hypotension artérielle, des vertiges, une confusion et des nausées. Ces effets indésirables ont tendance à être liés à la dose. Les faibles doses recommandées pour le bodybuilding ne devraient pas poser beaucoup de problèmes pour beaucoup. En outre, la nausée initiale disparaît parfois après quelques applications, une fois que l’utilisateur s’est habitué au médicament. Cependant, la forte incidence d’effets secondaires indésirables devrait justifier l’arrêt du traitement, en particulier si la pression artérielle est affectée (baisse trop faible). Les effets indésirables moins fréquents comprennent l’anxiété, la bouche sèche, les œdèmes, les convulsions, la fatigue, les maux de tête, la léthargie, la congestion nasale, des éruptions cutanées, une augmentation des enzymes hépatiques et des modifications de la fréquence urinaire.

Administration:

Lorsqu’il est utilisé médicalement pour traiter des troubles marqués par une hyperprolactinémie (hyper sécrétion de prolactine), une posologie initiale de 1,25 mg à 2,5 mg par jour est généralement recommandée. Cela peut être augmenté de 2,5 mg tous les 2 à 7 jours jusqu’à ce qu’une dose thérapeutique acceptable soit établie. Cela peut nécessiter de prendre jusqu’à 20-30 mg par jour. Lorsqu’ils sont utilisés (hors étiquette) pour favoriser la perte de graisse, les personnes sous régime prennent généralement entre 2,5 et 5 mg par jour. Ceci est administré en une seule dose le matin, en raison de la demi-vie relativement longue du médicament. Ceci peut être utilisé dans les cycles de régime courts, et ne devrait pas être considéré pour la gestion du poids à long terme. Des schémas posologiques similaires sont couramment utilisés par les athlètes et les bodybuilders pour lutter contre la gynécomastie en lactation, bien que des doses plus élevées puissent être nécessaires dans certains cas. Un traitement de 4 à 6 semaines, associé à une réorganisation des stéroïdes indésirables, est généralement entrepris.

Disponibilité :

La bromocriptine est produite dans la plupart des pays développés, y compris aux États-Unis, où elle est vendue sous forme de médicament générique et sous la marque Parlodel. Le produit de marque se présente sous la forme de comprimés à 2,5 mg et de gélules à 5 mg, avec 100 doses par bouteille. À la pharmacie, 100 gélules à 5 mg peuvent coûter près de 400 $. Dans certains pays, ce prix peut être aussi bas que 50 à 200 USD (0,50 à 1,00 USD par dose) pour les marques génériques et autres marques de bromocriptine. La bromocriptine n’est pas largement détournée pour la vente sur le marché noir, mais peut circuler à l’occasion.