Albuterol (sulfate d’albutérol)
Description:
Le sulfate d’albuterol est un agoniste sélectif des récepteurs bêta-2 adrénergiques, de structure et d’action très similaires au clenbutérol. Contrairement au clenbutérol, toutefois, l’albutérol est facilement disponible comme médicament sur ordonnance aux États-Unis. Il est également vendu sous forme de salbutamol dans plusieurs autres pays, ce qui est un autre nom générique du médicament. L’albutérol se présente le plus souvent sous la forme d’un inhalateur de secours, conçu pour disperser immédiatement et directement une quantité mesurée du médicament dans les bronches en cas de crise (crise d’asthme). Cette forme fournit le moins d’activité systémique possible du médicament, ce qui est excellent pour minimiser les effets secondaires cardiovasculaires indésirables. Les comprimés oraux d’Albuterol sont également disponibles, et fournissent une dose systémique du médicament. Celles-ci font l’objet d’intérêts dans les communautés du bodybuilding et du sport, et peuvent fournir une stimulation bêta-2 importante et une perte de graisse mesurable dans tout le corps, dans de bonnes conditions. Notez qu’une analyse plus complète des avantages, des activités et des effets secondaires des médicaments agonistes des récepteurs bêta-2 peut être consultée dans le profil du médicament clenbutérol.
Historique :
Le sulfate d’albuterol a été introduit au marché du médicament des États-Unis en 1980, vendu sous la marque Ventolin. Le sulfate d’albuterol est devenu l’un des médicaments les plus populaires de l’histoire pour le traitement des crises d’asthme aiguë. En conséquence, de nombreuses autres entreprises ont investi sur le marché. Le nom de marque Ventrolin est toujours disponible aux États-Unis. Cependant, la FDA a également approuvé diverses autres formes de médicaments génériques et de marque. Le sulfate d’albuterol est également actuellement vendu dans les préparations pour inhalation et pour administration par voie orale dans la plupart des pays développés. Les noms commerciaux populaires incluent Aerolin, Airomir, Asmasal, Asthalin, Asthavent, Asmol, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Salamol, Sultanol et Volmax.
Fourniture:
Le sulfate d’albuterol est le plus souvent fourni dans des inhalateurs à dose dosée et des comprimés dosés à 2 mg, 4 mg ou 8 mg chacun.
Caractéristiques structurelles:
Le sulfate d’albuterol (sulfate de salbutamol) est un agoniste des récepteurs 2adrénergiques à courte durée d’action. Il s’agit d’un médicament racémique dont la dénomination chimique est (+) le sulfate de 1 – [(tert-butylamino) méthyl) -4hydroxy-m-xylène-a, al-diol (2: 1) (sel).
Effets secondaires
Les effets secondaires communs associés au sulfate d’albutérol comprennent les maux de tête, les vertiges, les étourdissements, l’insomnie, les tremblements, la nervosité, la transpiration, les nausées, les vomissements, la diarrhée et la bouche sèche. Les effets indésirables moins fréquents mais plus graves comprennent les réactions allergiques (éruption cutanée, urticaire, gonflement des lèvres, de la langue ou du visage, ou difficulté à respirer), des douleurs thoraciques, une hypertension artérielle et des battements de coeur irréguliers. Le sulfate d’albuterol est un stimulant du système nerveux central pouvant entraîner une surdose fatale. Les signes de surdosage peuvent inclure une respiration rapide, des irrégularités de la tension artérielle, un rythme cardiaque irrégulier, une perte de conscience, des tremblements, une secousse, une panique, une agitation extrême et des nausées, des vomissements ou une diarrhée graves.
Administration:
La posologie initiale habituelle pour le traitement de l’asthme chez les adultes et les enfants de 12 ans et plus est de 2 à 4 mg trois ou quatre fois par jour. Lorsqu’elle est utilisée (hors indication) pour la perte de masse graisseuse, une dose efficace d’albutérol commence habituellement entre 1 et 2 comprimés de 4 mg par jour (1 comprimé X 1 à 2 applications). Ce nombre augmente souvent légèrement au fur et à mesure que l’utilisateur s’habitue au médicament, atteignant peut-être 4 mg trois à quatre fois par jour. Les personnes très sensibles aux effets secondaires stimulants des bêta-agonistes commencent généralement par les comprimés à faible dose de 2 mg. Les intervalles d’administration sont répartis aussi uniformément que possible, de manière à éviter les chevauchements et à maintenir les concentrations actives dans le sang pendant le plus possible de la journée. Les athlètes et les bodybuilders utilisent souvent leur température corporelle comme marqueur d’efficacité du médicament. Un degré ou deux d’élévation de température avec l’utilisation du médicament peut indiquer que la lipolyse (l’élimination des acides gras stockés dans le tissu adipeux) est efficacement stimulée.
Comme tous les bêta-agonistes, la tolérance aux avantages thermogéniques de ce médicament tend à se développer rapidement. Ceci est généralement observé par le retour de la température corporelle à des niveaux pré-traités normaux. En raison des effets secondaires potentiels de ces médicaments, il n’est pas conseillé d’augmenter continuellement la posologie afin de poursuivre un effet diminuant.
Au lieu de cela, l’utilisateur choisira généralement d’interrompre le traitement pendant un certain temps (4 semaines ou plus) afin de permettre à l’organisme de rétablir ses concentrations normales en récepteurs bêta-adrénergiques. Plus récemment, l’antihistaminique Zaditen (kétotifène) est devenu populaire, ce qui est un puissant régulateur positif des récepteurs bêta-adrénergiques, en particulier des récepteurs bêta2. Ce médicament peut augmenter le pouvoir thermogénique de ce bêta-agoniste, mais pourrait également augmenter le pouvoir médicamenteux et l’incidence d’effets secondaires.
Disponibilité :
Albuterol est un médicament largement disponible et très bon marché. La contrefaçon n’est pas une préoccupation majeure avec ce médicament.