Durabolin® (fenilpropionato de nandrolona)
Descripción: El fenilpropionato de nandrolona es una forma inyectable de la nandrolona esteroide anabólica. Las propiedades de este medicamento son sorprendentemente similares a las de DecaDurabolin®, que utiliza el decanoato de nandrolona, un medicamento de acción más lenta. La principal diferencia entre estas dos preparaciones es la velocidad con la que se libera la nandrolona en la sangre. Mientras que el decanoato de nandrolona proporciona una liberación de nandrolona desde el sitio de la inyección que dura aproximadamente 3 semanas, el fenilpropionato de nandrolona está activo solo durante aproximadamente una semana. En situaciones clínicas, DecaDurabolin se puede inyectar una vez cada 2 o 3 semanas, mientras que Durabolin® generalmente se administra cada varios días o una vez a la semana. De lo contrario, los dos medicamentos son prácticamente intercambiables. Al igual que Deca-Durabolin, Durabolin es valorado por atletas y fisicoculturistas por sus habilidades para promover la fuerza y la masa muscular magra sin efectos secundarios estrogénicos o androgénicos significativos. Historia: El fenilpropionato de nandrolona se describió por primera vez en 19571. Poco después se convirtió en un medicamento recetado, vendido por el gigante farmacéutico internacional Organon (ahora Merck / MSD) con el nombre de marca Durabolin. Cuando se introdujo por primera vez en los Estados Unidos, los usos indicados de fenilpropionato de nandrolona incluían retención de masa magra antes y después de la operación, osteoporosis, cáncer de mama avanzado, pérdida de peso debido a convalecencia o enfermedad, estados geriátricos (debilidad general y fragilidad), quemaduras, trauma grave, úlceras, terapia complementaria con ciertas formas de anemia y casos selectivos de retraso del crecimiento y desarrollo en niños. Sin embargo, durante la década de 1970, la FDA comenzó a revisar los usos indicados de este medicamento y pronto se redujeron significativamente. En el futuro, el fármaco estaría indicado principalmente para el tratamiento del cáncer de mama metastásico avanzado y como terapia complementaria para el tratamiento de la osteoporosis senil y postmenopáusica. Durabolin fue un foco clave de los esfuerzos de marketing de Organon solo por menos de una década después de su lanzamiento. Una vez que se introdujo Deca-Durabolin durante la década de 1960, esa contraparte de acción más corta, aunque todavía está disponible, comenzó a quedarse atrás. No obstante, Durabolin no fue completamente abandonado por Organon en ese momento, en parte debido al hecho de que se le dio un conjunto ligeramente diferente de usos terapéuticos en ciertos países y, por lo tanto, continuó manteniendo un nicho de mercado durante algún tiempo. A medida que el tamaño del mercado de esteroides anabólicos continuó creciendo a lo largo de los años 70 y 80, el decanoato de nandrolona atrajo la mayor atención de otros fabricantes de medicamentos. A pesar de que numerosas compañías farmacéuticas habían producido sus propias versiones de fenilpropionato de nandrolona a lo largo de los años,. Los planes de fabricación a largo plazo para Durabolin bajo el nuevo propietario Merck / MSD siguen sin estar claros. Es posible que el producto se haya descontinuado en todo el mundo y, por lo tanto, seguiría estando disponible solo en formas genéricas y no comerciales. Cómo es Suministrado: El fenilpropionato de nandrolona está disponible en determinados mercados de medicamentos para humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 25 mg / ml o 50 mg / ml de esteroide disuelto en aceite. Características Estructurales: El fenilpropionato de nandrolona es una forma modificada de la nandrolona, donde un éster de ácido carboxílico (éster fenílico propiónico) se ha unido al grupo hidroxilo 17-beta. Los esteroides esterificados son menos polares que los esteroides libres y se absorben más lentamente desde el sitio de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir nandrolona libre (activa). Los esteroides esterificados están diseñados para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyecciones menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). El fenilpropionato de nandrolona proporciona un fuerte aumento en la liberación de nandrolona 24-48 horas después de la inyección intramuscular profunda, y disminuye hasta cerca de los niveles de referencia dentro de una semana. Identificación de la Sustancia: El fenilpropionato de nandrolona (en aceite) puede identificarse positivamente mediante las Pruebas de Sustancias ROIDTESTTM A y D. El medicamento debe producir una reacción ligeramente retardada con la Prueba de Sustancias D, que se vuelve de color púrpura después de 2-3 minutos. El análisis secundario se debe realizar con la Prueba de Sustancia A, que debe producir un cambio inmediato de color oliva claro (<1 minuto). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La nandrolona tiene una baja tendencia a la conversión de estrógenos, estimada en solo un 20% de la observada con la testosterona2. Esto se debe a que, si bien el hígado puede convertir la nandrolona en estradiol, en otros sitios más activos de aromatización de esteroides, como en el tejido adiposo, la nandrolona por mucho está menos abierta a este proceso3. En consecuencia, los efectos secundarios relacionados con el estrógeno son una preocupación mucho menor con este medicamento que con la testosterona. Sin embargo, aún se pueden notar niveles elevados de estrógeno con una dosis más alta, y pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos si ocurren. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Es de destacar que la nandrolona tiene cierta actividad como progestina en el cuerpo4. Aunque la progesterona es un esteroide C-19, la eliminación de este grupo como en la 19-norprogesterona crea una hormona con mayor afinidad de unión para su receptor correspondiente. Al compartir este rasgo, se demuestra que muchos esteroides anabólicos 19 o no tienen algo de afinidad por el receptor de progesterona5. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrógeno, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, a menudo es suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la nandrolona. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La nandrolona es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para los efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. También es importante señalar que debido a su naturaleza androgénica leve y su capacidad para suprimir la testosterona endógena, la nandrolona es propensa a interferir con la libido en los hombres cuando se usa sin otro andrógeno. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa de la nandrolona se reduce a dihidronandrolona (DHN)6 7. La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la nandrolona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la reducción específica de la acción de nandrolona en el sitio, lo que aumentará considerablemente la tendencia de la nandrolona a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con la nandrolona si se desea una baja androgenicidad. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La nandrolona no es C-17 alfa alquilada y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad hepática es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos perjudiciales sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los estudios que administran 600 mg de decanoato de nandrolona por semana durante 10 semanas demostraron una reducción del 26% en los niveles de colesterol HDL8. Esta supresión es ligeramente mayor que la reportada con una dosis igual de enantato de testosterona, y está de acuerdo con estudios anteriores que muestran un impacto negativo un poco más fuerte en la relación HDL / LDL con decanoato de nandrolona en comparación con el cipionato de testosterona9. La nandrolona aún debería tener un impacto significativamente más débil en los lípidos séricos que los agentes alquilados alfa C17. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y contribuir a la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAD. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Los estudios que administraron una inyección de 100 mg de fenilpropionato de nandrolona demostraron una rápida supresión de la testosterona sérica después de una inyección única. Los niveles de testosterona disminuyeron a aproximadamente el 30% del nivel inicial en el día 3 después de la administración del fármaco y se mantuvieron suprimidos durante aproximadamente 13 días. Se espera que el uso regular alargue significativamente la ventana de recuperación de hormonas endógenas. Se cree que la actividad progestacional de la nandrolona contribuye notablemente a la supresión de la síntesis de testosterona durante la terapia, que puede ser marcada a pesar de una baja tendencia a la conversión de estrógenos10. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 2-6 meses de la secesión de drogas. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Para los efectos anabólicos generales, las pautas de prescripción temprana recomiendan una dosis de 25-50 mg por semana durante 12 semanas. La dosis habitual para fines de mejora del rendimiento físico o aspecto físico está en el rango de 200 a 400 mg por semana, tomada en ciclos de 8 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias medibles en la masa muscular magra y la fuerza. Tenga en cuenta que debido a la naturaleza de acción rápida del éster de fenilpropionato, la dosis semanal generalmente se subdivide en 2 aplicaciones separadas espaciadas de manera uniforme. Administración (Mujeres): Para los efectos anabólicos generales, las pautas de prescripción temprana recomiendan una dosis de 25-50 mg por semana durante 12 semanas. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o físico, lo más común es una dosis de 50 mg por semana (administrada en una sola inyección semanal), tomada para ciclos de 4 a 6 semanas. Las dosis más altas o las duraciones más prolongadas de uso no se recomiendan debido a la posibilidad de efectos secundarios androgénicos. Aunque solo son ligeramente androgénicas, las mujeres a veces se enfrentan a síntomas de virilización cuando toman este compuesto. Si los efectos secundarios virilizantes se convierten en una preocupación, el fenilpropionato de nandrolona se debe suspender de inmediato para ayudar a prevenir una instauración permanente. Disponibilidad: El fenilpropionato de nandrolona ha disminuido ampliamente como producto farmacéutico. Dada su acción corta y el uso limitado de su primo decanoato de decanoato de nandrolona de acción prolongada en la medicina clínica, hay muy pocas aplicaciones únicas, si es que quedan, únicas para este medicamento. Al revisar los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. La marca Durabolin parece no estar disponible en todos los mercados del mundo. Aún no hemos localizado un producto etiquetado con la nueva compañía (MSD) como fabricante. Probablemente fue suspendido. Asia Pharma elabora un producto llamado Durobolic. Contiene 100 mg / ml de esteroide y se envasa en ámpulas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 10 ml. Alpha-Pharma India también hace una versión llamada NandroRapid. También se prepara con una concentración de 100 mg / ml y se envasa en ámpulas de 1 ml y viales multidosis de 10 ml. Superanabolon de Spofa en la República Checa también se está produciendo. Sin embargo, contiene solo 25 mg de esteroides por ámpula de 1 ml, lo que la hace relativamente baja en la demanda entre los atletas. Iran Hormone produce un fenilpropionato de nandrolona genérico de 25 mg / ml en ámpulas de 1 ml, que también ha estado circulando en cierto volumen. Como la mayoría de las formas de Durabolin, las falsificaciones no son conocidas por ser un problema significativo. 1 Overbeek G A, J. de Visser: Acta endocrin. (Kbh.) 24 (1957):209. 2 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 3 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62 (1986):18-25. 4 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 31(5) May (1979):552-61. 5 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 6 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53 (1995):255-7. 7 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and the 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-bidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19 8 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM.Am J Physiol Endocrinol Metab. 283(6) Dec (2002):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 9 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 13(7) Jul (1986):513-8. 10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber 0. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12.