Dynabolon® (undecanoato de nandrolona)
Descripción: El undecanoato de nandrolona es una forma inyectable de la nandrolona esteroide anabólica. El éster aplicado aquí es un átomo de carbono más largo que el decanoato y, en consecuencia, forma un depósito de fármaco de muy poca duración en el sitio de la inyección. Con la debida atención al portador, la concentración, el volumen y la farmacocinética, es probable que incluso sea posible formular este esteroide en una preparación de fármaco de acción muy prolongada, una apariencia similar al undecanoato de testosterona (Nebido). Incluso sin una ventana terapéutica más prolongada, el undecanoato de nandrolona se puede inyectar cómodamente una vez cada 1 a 2 semanas, lo que refleja su naturaleza de acción lenta. Aunque ya no está disponible, este agente fue favorecido por atletas y culturistas por su capacidad para promover un aumento lento y constante de la masa magra con efectos secundarios estrogénicos o androgénicos mínimos. Historia: El undecanoato de nandrolona se desarrolló durante la década de 1960 y luego se vendió como Dynabolon en Italia (Chrinos) y en Francia (Theramex), y como Psychobolan en Alemania (Theramex). El producto italiano se trasladó a la nueva etiqueta Farmasister años más tarde, pero conservó el nombre comercial original de Dynabolon. Dynabolon fue generalmente indicado para su uso en pacientes que sufren malnutrición, estados catabólicos o que se están recuperando de una cirugía mayor. También se usó para combatir la osteoporosis, incluido el tratamiento de poblaciones sensibles a los andrógenos, como las mujeres y los ancianos. El undecanoato de nandrolona parece haber exhibido un historial de seguridad razonable, pero a pesar de esto, los tres preparados comerciales conocidos no duraron en sus respectivos mercados de medicamentos recetados. Psychobolan de Alemania y Dynabolon de Farmasister en Italia se suspendieron hace muchos años, y Dynabolon de France Thally lo siguió antes del cierre de la década de 1990. En la actualidad, esta es una de las formas más escasas de nandrolona. Solo queda un producto conocido de una compañía farmacéutica registrada (Asia Pharma). Cómo es Suministrado: El undecanoato de nandrolona ya no está disponible como un medicamento de prescripción. Cuando se fabricó, se suministró a una concentración de 80,5 mg / ml disuelto en aceite y se selló en una ampolla de 1 ml. Cada ámpula proporcionó el equivalente a 50 mg de nandrolona base. Características Estructurales: El undecanoato de nandrolona es una forma modificada de nandrolona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido undecanoico) se ha unido al grupo hidroxilo 17-beta. Los esteroides esterificados son menos polares que los esteroides libres y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir nandrolona libre (activa). Los esteroides esterificados están diseñados para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyección menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). El undecanoato de nandrolona está diseñado para proporcionar una liberación lenta de nandrolona por hasta 3 a 4 semanas después de la inyección. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La nandrolona tiene una baja tendencia a la conversión de estrógenos, estimada en solo un 20% de la observada con la testosterona1. Esto se debe a que si bien el hígado puede convertir la nandrolona en estradiol, en otros sitios más activos de aromatización de esteroides, como en el tejido adiposo, la nandrolona por mucho está menos abierta a este proceso2. En consecuencia, los efectos secundarios relacionados con el estrógeno son una preocupación mucho menor con este medicamento que con la testosterona. Sin embargo, aún se pueden notar niveles elevados de estrógeno con una dosis más alta, y pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos si ocurren. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los antiestrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Cabe señalar que la nandrolona tiene cierta actividad como progestina en el cuerpo3. Aunque esteroide de la progesterona, la eliminación de este grupo como en la 19-norprogesterona crea una hormona con mayor afinidad de unión para su receptor correspondiente. Compartiendo este rasgo, se demuestra que muchos 19- nor esteroides anabólicos muestran tener alguna afinidad por el receptor de progesterona también4. Los efectos adversos asociados con la progesterona son similares a aquellos con estrógeno. Los efectos secundarios del receptor de progesterona también asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrógeno, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, a menudo es suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la nandrolona. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir episodios de acné en la piel grasa y crecimiento del vello facial y corporal. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La nandrolona es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para los efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. También es importante señalar que debido a su naturaleza androgénica leve y su capacidad para suprimir la testosterona endógena, la nandrolona es propensa a interferir con la libido en los hombres cuando se usa sin otro andrógeno. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa de la nandrolona se reduce a dihidronandrolona (DHN) 5 6. La enzima 5-alfa reductasa es la responsable de este metabolismo de la nandrolona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la reducción específica de la acción de nandrolona en el sitio, lo que aumentará considerablemente la tendencia de la nandrolona a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con la nandrolona si se desea una baja androgenicidad. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La nandrolona no es c-17 alfa alquilada y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad hepática es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los estudios que administran 600 mg de decanoato de nandrolona por semana durante 10 semanas demostraron una reducción del 26% en los niveles de colesterol HDL7. Esta supresión es ligeramente mayor que la reportada con una dosis igual de enantato de testosterona, y está de acuerdo con estudios anteriores que muestran un poco más fuerte impacto negativo en la relación HDL / LDL con decanoato de nandrolona en comparación con el cipionato de testosterona8. Los inyectables de nandrolona, sin embargo, aún deberían tener un impacto significativamente más débil en los lípidos séricos que los agentes alquilados alfa C-17. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Para fines de comparación, los estudios que administraron 100 mg por semana de decanoato de nandrolona durante 6 semanas mostraron una reducción aproximada del 57% en los niveles séricos de testosterona durante la terapia. Con una dosis de 300 mg por semana, esta reducción alcanzó el 70% 9. Se cree que la actividad progestacional de la nandrolona contribuye notablemente a la supresión de la síntesis de testosterona durante la terapia, que puede ser marcada a pesar de una baja tendencia a la conversión de estrógenos10. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de los 2 a 6 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): El undecanoato de nandrolona fue usado clínicamente a una dosis de 1 ámpula cada 1 a 2 semanas. Se utilizaron un total de 3 a 6 ámpulas durante un período de tratamiento de 6 semanas. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o el físico, lo más común es una dosis de 3 a 4 ámpulas (241.5 a 322 mg) por semana, tomadas en ciclos de 8 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias mensurables en la masa muscular magra y la fuerza, que deben ir acompañadas de un bajo nivel de actividad estrogénica y androgénica. Las dosis más altas (400-600 mg por semana) impartirán un efecto anabólico más fuerte, pero pueden ser difíciles dada la concentración relativamente baja en que se fabricó este esteroide. En cambio, muchos optaron por combinar este agente con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte. Dadas sus propiedades, parece encajar bien tanto para propósitos de volumen como para cortes, y puede reemplazar razonablemente a Deca-Durabolin en dichos ciclos. Administración (Mujeres): El undecanoato de nandrolona se usó clínicamente a una dosis de 1 ampolla cada 1 a 2 semanas. Se utilizaron un total de 3 a 6 ampollas durante un período de tratamiento de 6 semanas. Cuando se usó con fines de mejorar el físico o el rendimiento, lo más común fue una dosis de un 1 ámpula (80,5 mg) cada 10 días, administrándose durante 4 a 6 semanas. Aunque solo es ligeramente androgénica, las mujeres a veces se enfrentan a síntomas de virilización cuando toman este compuesto. En caso de que los efectos secundarios virilizantes se conviertan en una preocupación, el medicamento debe suspenderse inmediatamente para ayudar a prevenir su aparición permanente. Después de un período de abstinencia suficiente, la nandrolona de acción más corta Durabolin® podría considerarse una opción más segura (más controlable). Este medicamento permanece activo solo durante varios días, lo que reduce considerablemente el tiempo de retiro si es indicado. Disponibilidad: Asia Pharma ahora fabrica un producto de undecanoato de nandrolona llamado Dynabolic. Se presenta en una dosis de 200 mg / ml y se empaqueta en viales de dosis múltiples de 10 ml. 1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25. 2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62:18-25,1986. 3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61. 4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956. 5 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995. 6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgenbidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360. 7 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27. 8 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist D 9 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989. 10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):10812.