Emdabol (tiomesterona)

Descripción: La tiomesterona es un esteroide anabólico oral que se deriva de la testosterona. Es un primo químico cercano de la metiltestosterona, aunque a pesar de esta asociación, el agente es mucho más anabólico que androgénico. Más específicamente, los ensayos de laboratorio estándar muestran que su potencia anabólica supera su androgénico en un factor de 7.5. El miligramo por miligramo también es aproximadamente 4.5 veces más anabólico que la metiltestosterona, mientras que tiene solo alrededor del 60% de su componente androgénico. Aunque estos valores pueden variar un poco con los humanos, en lo que respecta a la potencia y la separación anabólica / androgénica, la tiomesterona sigue estando en la misma clase que los populares anabólicos estanozolol y oxandrolona. Esta droga, aunque poco utilizada por los atletas, especialmente en los años modernos, fue muy valorada por su capacidad para promover ganancias magras en el tamaño y la fuerza muscular sin retención de agua o efectos secundarios significativos. Historia: La tiomesterona se describió por primera vez en 19641. Fue desarrollada por E. Merck AG y se presentó como un medicamento en el 16º Congreso de Terapia y Exposición Farmacéutica Alemana2. Merck le dio al agente el nombre trivial de tiomesterona (tiomesterona), y lo vendería en Alemania bajo el nombre de marca Emdabol. Este esteroide fue diseñado para administración oral y fue indicado para todas las enfermedades de consumo y para estados caquécticos. Esencialmente, se aplicó como una sustancia anabólica general cuando el aumento de peso (masa corporal magra) era necesario debido a una enfermedad grave o debilitamiento. Merck describió el medicamento al público por primera vez en 1964, afirmando que ‘su actividad anabólica es el doble que la de la metiltestosterona. Tiene un índice anabólico / androgénico extremadamente favorable y se dice que no presenta efectos secundarios gestágenos o mineralocorticoides’. Tras el lanzamiento de la droga en Alemania. La tiomesterona sería producida por AB Drago en Suecia, vendida como Protabol. Merck también la vendería por un breve tiempo en España como Vitabonifen Forte, que era una preparación vitamínica que incluía tiomesterona y otros ingredientes. Vitabonifen Forte se utilizó para tratar la pérdida de la fuerza con el envejecimiento, la pérdida de masa corporal magra y la osteoporosis. Esta preparación también incluía bromelaninas, enzimas proteolíticas concentradas de la planta de la piña utilizadas para ayudar a la digestión de las proteínas de los alimentos integrales. Fuera de Europa, la droga fue producida aún más escasamente. La única preparación de notar fue Emdabolin, hecha por Chugai Labs en Tokio, Japón. Sin embargo, todas estas preparaciones de tiomesterona han sido retiradas del comercio, y la droga ya no está disponible para los atletas como un producto comercial. La tiomesterona siempre fue más rumor que una sustancia en los círculos atléticos. Mientras estaba disponible, vio un uso extremadamente limitado incluso por los atletas europeos, debido a su suministro muy limitado. Igualmente, ha pasado prácticamente desapercibido en los Estados Unidos. Hace treinta años, los culturistas estadounidenses fueron tratados solo por los rumores de tiomesterona, y cómo este esteroide raro y altamente codiciado era el santo grial de los esteroides anabólicos. Sin embargo, nadie pudo obtener un ciclo para variar su efecto, que solo alimentó aún más el mito. Poco se sabía sobre el compuesto en el oeste en ese momento; incluso su estructura química era esquiva. Dan Duchaine solo menciona en su Manual de Esteroides Subterráneos II, “Esta es la elusiva tiomesterona, siempre escrita en la investigación como el anabólico más prometedor y más potente sin efectos secundarios androgénicos. Háganme saber si alguna vez encuentran alguna”. Otros pocos libros, en absoluto lo discutieron. Aunque ha habido poca retroalimentación del mundo real sobre este esteroide a lo largo de los años como referencia, existe suficiente información sobre sus propiedades farmacológicas para pintar una imagen más completa de la que teníamos antes. Como se detalló anteriormente, sus propiedades anabólicas y androgénicas fueron analizadas y se mostró que eran bastante favorables. Los estudios publicados en 1966 también mostraron que la tiomesterona era más efectiva que dosis iguales de metiltestosterona, metandrostenolona o acetato de metenolona para bloquear las acciones catabólicas del tratamiento con corticosteroides sobre la masa ósea3. Aun así, sus efectos son consistentes con los de otros potentes agentes anabólicos, y no se ha encontrado nada fuera de lo común. Si bien la tiomesterona puede ser un fármaco eficaz con una baja inclinación por los efectos secundarios, ciertamente no es el agente anabólico ‘puro’ que se rumoreaba hace treinta años. En pocas palabras, es un esteroide que conserva propiedades muy favorables si uno está buscando un esteroide que genere principalmente tejidos (en lugar de masculinizar) y se comportaría de manera muy similar a Anavar (oxandrolona) para la mayoría de los usuarios. Cómo es Suministrado: La tiomesterona ya no está disponible como agente de prescripción. Cuando se fabricó, vino en forma de una tableta oral. Características Estructurales: La tiomesterona es una forma modificada de la testosterona. Difiere en 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17 alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, y 2) la adición de dos grupos tioacetilo, uno en el carbono 1 y el otro en el carbono 7, que inhibe la aromatización y una reducción 5 – alfa que cambia la relación anabólica a androgénica en favor de la primera. La tiomesterona ha mejorado significativamente la potencia anabólica en relación con la metiltestosterona, con una reducción de la androgenicidad. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La tiomesterona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, clostebol en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la tiomesterona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Tenga en cuenta que la tiomesterona es un esteroide con una actividad androgénica muy baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, metandrostenolona o fluoximesterona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La tiomesterona es un compuesto alquilado en C17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Aunque no se ha estudiado extensivamente en humanos, la alta potencia relativa y la naturaleza no aromatizable de la tiomesterona sugieren que este agente es extremadamente propenso a alterar negativamente los valores de los lípidos y aumentar el riesgo aterogénico. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y contribuir a la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de los esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en grasa (aceite de cadena media, MCT) 4. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las dosis eficaces para mejorar el rendimiento físico o aspecto físico se encuentran en el rango de 15-25 mg por día, tomadas durante no más de 6-8 semanas para minimizar el estrés hepático. En este caso, es probable que se observen ganancias medibles de tejido magro, aumentos moderados de la fuerza, mayor definición muscular y mayor vascularización. La tiomesterona es un esteroide muy versátil en general, y debe apilarse bien con otros anabólicos inyectables suaves como Primobolan o Deca-Durabolin para ciclos de corte, o con andrógenos / esteroides aromatizables más fuertes como testosterona o boldenona para las fases de carga. El hecho de que los niveles de estrógeno se mantendrán bajos hace que este agente sea muy favorable cuando se trata de realizar preparativos o competir. Sin embargo, sus componentes androgénicos y estrogénicos bajos pueden poner a muchos de los usuarios más sensibles de esta droga en riesgo de incurrir en una pérdida de la libido e incluso efectos secundarios letárgicos. Esto a menudo se corrige mediante la adición de algún otro compuesto aromatizable o más androgénico (la testosterona sería el remedio preferido). Administración (Mujeres): Las dosis efectivas para fines de mejora del rendimiento físico o el aspecto físico se encuentran en el rango de 5 mg por día o menos, y se toman por no más de 4-6 semanas para minimizar la posibilidad de efectos secundarios virilizantes. Tenga en cuenta que si bien la tiomesterona es altamente anabólica en relación con sus propiedades androgénicas, los efectos secundarios aún son posibles y se deben controlar cuidadosamente. Disponibilidad: La tiomesterona ya no está disponible como agente de prescripción. 1 Anabolic and androgenic efficacy of thio-substituted androstanes. Kraft, Hans Guenther et al. Merck AG, Darmstadt, Germany. ArzneimittelForschung (1964), 14:328-30. 2 Conference Reports: Therapy Congress and Pharmaceutical Exhibition. Angew. Chem. Internat. Edit. Vol. 4 (2) 1965. 3 Anticatabolic effect of steroids with anabolic activity. Luecker P.E. Merck AG, Darmstadt, Germany, Androgens Norm Pathol Cond. Proc. Symp. Steroid Horm., 2nd (1966). Meeting date 1965. 164-7. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.