Epitalon (Epitalon, Epitalona) Descripción: El epitalon es un péptido derivado de la epitalamina, una hormona producida en los humanos por la glándula pineal. Es un agente experimental, utilizado más prominentemente en el área de la ciencia antienvejecimiento. En estudios en animales, realizados con roedores y monos de laboratorio más viejos, epitalon prolongó la vida útil en más de 12-13 por ciento1, aumento de la sensibilidad a la insulina2 y resistencia3, bajó la temperatura corporal4, inhibió la carcinogénesis5, mejoró la digestión de los alimentos integrales6, aumentó la captación de glucosa y aminoácidos7, redujo el daño en el ADN8, y aumentó los niveles de melatonina y disminuyó los niveles de cortisol9. En estudios in vitro, epitalon aumentó la vitalidad de las células10, aumentó la cantidad de veces que las células humanas podían dividirse11, hizo a células viejas funcionar como jóvenes12, y aumentar la cantidad de proteína que las células viejas podían fabricar13. El mecanismo de trabajo de epitalon es desconocido, pero los científicos sospechan que la droga interactúa con un receptor universal y no identificado en las membranas celulares. No tenemos conocimiento de estudios en humanos que se hayan publicado en ninguna literatura sometida a arbitraje científico. Los usuarios humanos informan sobre la curación de las lesiones de larga data, mejora del sueño y el estado de ánimo, aumento de la energía y alisado de arrugas y líneas de la cara. Los atletas mayores informan incidentalmente un aumento de la fuerza y una mejora de la resistencia. Historia: Epitalon fue descubierto por investigadores rusos antienvejecimiento de la Universidad de San Petersburgo. Se encontró al analizar los compuestos bioactivos potenciales del extracto pineal biológico Epitalamina, que fue utilizado en Rusia desde los años noventa. Los rusos informaron de su descubrimiento en 1999 en el Congreso Panamericano de Gerontología y Geriatría en San Antonio14. Aunque las investigaciones iniciales han sido prometedoras en muchos aspectos, sigue siendo solo un producto de investigación. Cómo es Suministrado: Epitalon no está disponible como producto farmacéutico. No hay información de dosificación estándar disponible. Características Estructurales: Epitalon es un péptido, un tetrapéptido, para decirlo con mayor precisión. Su molécula consiste en una secuencia de los aminoácidos Ala-Glu-Asp-Gly. Efectos Secundarios: Epitalon no ha sido aprobado para su uso en humanos. Es posible que su seguridad y su propensión a los efectos secundarios no se entiendan bien en este momento. No hemos podido encontrar informes anecdóticos de efectos secundarios graves por parte de usuarios humanos.
Administración: Como epitalon no ha sido aprobado para su uso en humanos, las pautas de prescripción no están disponibles. En estudios en animales, epitalon se ha administrado por vía oral y mediante inyecciones subcutáneas e intramusculares. En la mayoría de los estudios en animales, los investigadores administraron epitalon por vía subcutánea. El equivalente humano de la dosis subcutánea utilizada por los científicos es de aproximadamente 0,8 microgramos / kilogramos / día. El equivalente humano de la dosis oral es de aproximadamente 30 microgramos / kilogramos / día. Los expertos subterráneos, sin embargo, suelen recomendar dosis mucho más altas. En la mayoría de los experimentos, los rusos usaron epitalon durante un período limitado de 5 días, hasta un mes. Los expertos subterráneos a menudo aconsejan a los usuarios tomar epitalon durante un ciclo de 2-3 semanas. Disponibilidad: Epitalon en productos orales o intranasales están disponibles como suplementos de ‘mercado gris’. Las versiones inyectables, en su mayoría polvos que deben reconstituirse con agua bacteriostática, se venden como productos químicos de investigación. Estos inyectables están disponibles en el mercado negro únicamente en productos de fabricación subterránea. A temperatura ambiente, el polvo de epitalon se puede mantener durante 3 meses, en el refrigerador durante 2 años. El epitalon reconstituido se puede mantener en un refrigerador durante 20 días. Epitalon no debe ser congelado. 1 Anisimov VN, Khavinson VKh, Popovich IG, Zabezhinski MA, Alimova IN, Rosenfeld SV, Zavarzina NY, Semenchenko AV, Yashin Al. Effect of Epitalon on biomarkers of aging, life span and spontaneous tumor incidence in female Swiss-derived SHR mice. Biogerontology. 2003;4(4):193-202. 2 Goncharova ND, Vengerin AA, Khavinson VKh, Lapin BA. Peptide correction of age-related hormonal dysfunction of the pancreas in monkeys. Bull Exp Biol Med. 2004 Jul;138(1):80-3. 3 Vingradova IA, Iliukha VA, Fedorova AS, Khizhkin EA, Unzhakov AR, lunash VD. Age-related changes of exercise capacity and some biochemical indices of rat muscles under influence of different light conditions and pineal preparations. Adv Gerontol. 2007;20(1):66-73. 4 Anisimov VN, Khavinson Vkh, Zavarzina Nlu, Zabezhinskii MA, Zimina OA, Popovich IG, Shtylik AV, Arutiunian AV, Oparina TI, Prokopenko VM. Effect of pineal peptide on parameters of the biological age and life span in mice. Ross Fiziol Zh Im IM Sechenova. 2001 Jan;87(1):125-36 5 Anisimov VN, Khavinson VKh, Popovich IG, Zabezhinski MA. Inhibitory effect of peptide Epitalon on colon carcinogenesis induced by 1,2dimethylhydrazine in rats. Cancer Lett. 2002 Sep 8;183(1):1-8 6 Morozov AV, Khizhkin EA, Svechkina EB, Vinogradova IA, Ilyukha VA, Anisimov VN, Khavinson VKh. Effects of Geroprotectors on Age-Related Changes in Proteolytic Digestive Enzyme Activities at Different Lighting Conditions. Bull Exp Biol Med. 2015 Oct;159(6):761-3. 7 Khavinson Vkh, Egorova W, Timofeeva NM, Malinin W, Gordova LA, Gromova LV. Effect of Vilon and Epithalon on glucose and glycine absorption in various regions of small intestine in aged rats. Bull Exp Biol Med. 2002 May;133(5):494-6. 8 Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, Popovich IG, Khavinson VKh, Anisimov VN. Effect of epithalon on the incidence of chromosome aberrations in senescence-accelerated mice. Bull Exp Biol Med. 2002 Mar;133(3):274-6. 9 Khavinson Vkh, Goncharova N, Lapin B. Synthetic tetrapeptide epitalon restores disturbed neuroendocrine regulation in senescent monkeys. Neuro Endocrinol Lett. 2001 Aug;22(4):251-4. 10 Khavinson VK, Kvetnoii IM. Peptide bioregulators inhibit apoptosis. Bull Exp Biol Med. 2000 Dec;130(12):1175-6. 11 Khavinson VKh, Bondarev IE, Butyugov AA, Smirnova TD. Peptide promotes overcoming of the division limit in human somatic cell. Bull Exp Biol Med. 2004 May;137(5):503-6. 12 Chalisova NI, Linkova NS, Zhekalov AN, Orlova AO, Ryzhak GA, Khavinson VKh. Short peptides stimulate skin cell regeneration during ageing. Adv Gerontol. 2014;27(4):699-703. 13 Khavinson VKh, Lezhava TA, Monaselidze JR, Jokhadze TA, Dvalishvili NA, Bablishvili NK, Trofimova SV. Peptide Epitalon activates chromatin at the old age. Neuro Endocrinol Lett. 2003 Oct;24(5):329-33. 14 Khavinson, V.Kh., Morozov V.G., 1999. Novel approaches to the prevention and treatment of age-associated pathology using peptide bioregulators-epithalamin and thymalin. Abstract of the Pan-American Congress on Gerontology and Geriatrics, San Antonio, p. 46.