Ermalone (mestanolona)

Descripción: La mestanolona es un análogo oral de la dihidrotestosterona. Este esteroide es una forma 17-alfa metilada de este potente andrógeno endógeno, que es esencialmente (en estructura) para DHT lo que la metiltestosterona es para la testosterona. En general, la mestanolona tiene un perfil de actividad no muy diferente de la hormona de la que se deriva. Para empezar, como la DHT, la mestanolona es principalmente de naturaleza androgénica, mostrando un bajo nivel de actividad anabólica. Tanto la DHT como la mestanolona también carecen de actividad estrogénica, lo que elimina la posibilidad de efectos secundarios estrogénicos como la retención de agua, la deposición de grasa y la ginecomastia. De hecho, ambos deben tener un efecto antiestrogénico medible, que inhiba la enzima aromatasa de una manera competitiva y dependiente de la dosis. Entre los atletas, esta droga es valorada por su capacidad para promover ganancias de fuerza pura y una mejor agresividad y concentración, con ganancias mínimas en el peso corporal total. Historia: La dihidrotestosterona se sintetizó por primera vez en 19351. La mestanolona, nombre trivial de la forma 17-alfa alquilada de dihidrotestosterona, se produjo poco después. Sin embargo, a pesar de una historia tan antigua como agente de investigación, este esteroide ha sido poco utilizado en la medicina clínica. La única preparación destacada que ha aparecido durante los últimos cuarenta años ha sido Ermalone, que fue fabricada por un corto período de tiempo por Roussel Pharmaceuticals en Alemania. Desde entonces ha sido descontinuado, sin embargo. Muchas cosas probablemente llevaron al abandono general de este esteroide en la industria farmacéutica, incluido un mayor número de agentes alternativos, una falta de viabilidad financiera y una reevaluación de sus propiedades hepáticas y de construcción de tejidos. La mayoría de los estudios sobre mestanolona se llevaron a cabo durante las décadas de 1950 y 1960. Este fue un período en el que se estaba desarrollando una gran cantidad de fármacos. Se estaban introduciendo muchos compuestos nuevos y se estaban reevaluando muchos de los antiguos por su valor potencial. Aunque la mestanolona se había sintetizado mucho antes, los investigadores estaban viendo un interés revitalizado debido a los análisis más recientes que muestran que el agente podría proporcionar fuertes efectos androgénicos y anabólicos. Durante un corto período de tiempo, se creía que la mestanolona sería un agente de construcción de tejido aceptable. Sin embargo, poco después, el consenso general acerca de este agente fue que era un andrógeno, no un anabólico fuerte, y que su perfil de riesgo (hepatotoxicidad, alteraciones de los lípidos) probablemente no justificaba su uso sobre otras preparaciones comerciales de andrógenos. Aunque tenía una historia débil como un medicamento recetado, la mestanolona era uno de los secretos más antiguos y valiosos de la máquina de dopaje de Alemania del Este, el infame programa de dopaje patrocinado por el estado de los años 70 y 80 que desarrolló técnicas sistemáticas avanzadas diseñadas para ayudar Los deportistas a prueba de drogas evitan la detección. Este programa permitió a los atletas de Alemania del Este evadir innumerables análisis de orina y convertirse en una fuerza dominante en los deportes olímpicos durante gran parte de la era de la Guerra Fría. La mestanolona no fue valorada por su potencia como constructor de músculos, sino por sus capacidades como un andrógeno puro y poderoso. Sus efectos se centraron principalmente en el sistema nervioso central y la interacción neuromuscular. Los atletas habitualmente comentaban que, si bien la droga no los hacía enormes, era muy capaz de mejorar la velocidad, la fuerza, la agresión, la resistencia y la resistencia al estrés. Con el fármaco probado o no, la mestanolona sigue siendo intrínsecamente valiosa hoy en día como un andrógeno oral de acción rápida capaz de proporcionar beneficios tangibles a muchos usuarios. Cómo es Suministrado: La mestanolona ya no está disponible como agente de prescripción. Cuando se fabricó, vino en forma de una tableta oral. Características Estructurales: La mestanolona es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por la adición de un grupo metilo en el carbono 17 alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La mestanolona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Tenga en cuenta que debido a su similitud estructural con la dihidrotestosterona, la mestanolona probablemente también tenga propiedades antiestrogénicas inherentes, compitiendo con los sustratos aromatizables para unirse a la enzima aromatasa. Efectos Secundarios (Androgénicos): La mestanolona es un andrógeno. Es probable que las dosis terapéuticas más altas de lo normal produzcan efectos secundarios androgénicos que incluyen piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un andrógeno tan fuerte. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que la mestanolona no se ve afectada por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La mestanolona es un compuesto alquilado en C17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides C17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La mestanolona tiene un fuerte efecto sobre el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, resistencia estructural a la descomposición del hígado y vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Las dosis efectivas para mejorar el rendimiento físico o aspecto físico se encuentran en el rango de 10 a 20 mg por día, tomadas durante no más de 6 a 8 semanas para minimizar el estrés hepático. En este nivel, la mestanolona debe proporcionar considerables ganancias de fuerza, y también puede ayudar en el rendimiento de la velocidad de los atletas competitivos. Si la dieta es adecuada, este andrógeno también debe promover la pérdida de grasa y aumentará la definición muscular al reducir el nivel de retención de agua. Administración (Mujeres): La mestanolona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: La mestanolona ya no está en producción comercial. Sin embargo, varios laboratorios subterráneos han lanzado productos que contienen el agente, lo que lo hace disponible en el mercado negro. 1 Butenandt A. K. et al. Ber dtsch chem. Ges. 68 (1935):2097.