Esiclene® (formebolona, formildienolona)

Descripción: La formebolona es un esteroide anabólico derivado de la testosterona. Más específicamente, es un primo cercano de Dianabol, aunque este esteroide ha sido ampliamente modificado en comparación. Entre otras características, la formebolona no puede convertirse en estrógeno y, en comparación, presenta una androgenicidad aún menos relativa. La droga es generalmente vista como un anabólico muy débil por los atletas, y no se usa comúnmente para construir músculo. Sin embargo, es muy eficaz de una manera muy novedosa. Cuando se administra por inyección, la formebolona irrita el tejido muscular en el sitio de administración. El cuerpo responderá a esto con una inflamación localizada, lo que causará un aumento en el diámetro total del músculo tratado. Sin embargo, esta irritación puede ser incómoda, por lo que cada ampolla de LPB Esiclene contiene 20 mg de lidocaína (un analgésico local) para hacer que la inyección sea menos dolorosa. Si bien esto compensa algo, Esiclene sigue siendo relativamente incómodo de usar. El procedimiento generalmente es soportado por los resultados, que pueden ser dramáticos en un período de tiempo muy corto. Historia: La formebolona se estudió por primera vez en Italia a principios de la década de 19701 2 3. Se desarrolló como un esteroide con un aumento de la actividad anabólica y una menor androgenicidad en comparación con la testosterona, con un enfoque en las funciones de construcción de tejidos de la hormona y la reducción de sus efectos secundarios no deseados. . Fue producido como un medicamento oral e inyectable, y se distribuyó en Europa. El fabricante más notable fue LPB en Italia, que vendió el medicamento con la marca Esiclene. También se vendió en Portugal como Esiclene (Biofarma) y en España como Hubernol (Hubber). La formebolona se usó clínicamente como un agente anabólico, a menudo para tratar poblaciones susceptibles a los efectos androgénicos de los esteroides, incluidas las mujeres, los ancianos y los niños. En 1985, el fármaco se probó incluso como agente promotor del crecimiento en niños de baja estatura, y produjo aumentos significativos en la masa ósea y la altura lineal4. Se demostró ser un agente anabólico favorable y leve, con efectos secundarios mínimos cuando se usa en dosis clínicas. A pesar de su eficacia favorable y el historial de seguridad del paciente, la formebolona finalmente no tuvo mucho éxito como producto comercial de esteroides. Su disponibilidad pronto estaría en duda. De las marcas listadas, Hubernol de España sería el primer producto que su fabricante retiraría voluntariamente del mercado. Esiclene de Biofarma pronto siguió. Hacia fines de la década de 1990, los últimos preparados que quedaban en el mundo que contenían formebolona eran los productos de Esiclene de LPB en Italia. Su productor también descontinuaría pronto estas ofertas, y para el 2004, la mayor parte del stock residual de Esiclene se había terminado por completo. Por primera vez desde su lanzamiento décadas antes, la droga había salido oficialmente del comercio. La formebolona sigue sin estar disponible para los culturistas en la actualidad como una preparación de prescripción. Cómo es Suministrado: La formebolona no está disponible como un medicamento recetado. Cuando se fabricó, se encontró comúnmente en forma de comprimidos de 5 mg y una solución inyectable de 2 mg / ml. Características Estructurales: La formebolona es una forma modificada de la testosterona. Difiere en 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, 2) la introducción de un doble enlace entre los carbonos 1 y 2 (1-eno), que cambia el anabólico a relación androgénica a favor del primero, 3) la unión del grupo hidroxilo en el carbono 11, que inhibe la aromatización de esteroides (la modificación en C-2 también lo logra), y 4) la unión de un grupo formilo en el carbono 2, que además reduce la relación androgénica a anabólica y la potencia general del esteroide. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La formebolona no es aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénico. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque formebolona se clasifica como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Estos pueden incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Las dosis superiores a las recetadas normalmente tienen más probabilidades de causar tales efectos secundarios. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. El formebolona no se ve afectado por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Tenga en cuenta que la formebolona es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, metandrostenolona o fluoximesterona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La formebolona es un compuesto alquilado C17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), lo que puede cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de aterosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable) del tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Formebolona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su naturaleza no aromatizable, resistencia estructural a la descomposición del hígado y vía de administración (la oral debería tener un impacto negativo ligeramente más fuerte en comparación con el inyectable). Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 5. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Una dosis clínica común de formebolona se estima en 5 mg por día; las pautas de prescripción actuales no están disponibles. En el ámbito deportivo, una dosis diaria oral efectiva cae en el rango de 15-40 mg, tomados en ciclos que duran no más de 6-8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para aumentos notables en la masa, la fuerza y la dureza del tejido magro, con poco efecto de ‘volumen’ para ser notado. Cuando se utiliza la forma inyectable de formebolona para mejorar el sitio, es importante tener en cuenta que la inflamación producida por este medicamento es solo temporal. Por lo general, solo tomará una semana después de la última inyección para que desaparezca la inflamación. Por esta razón, el Esiclene inyectable solo se usa durante la última semana o dos antes de una competición. Por lo general, también se inyecta diariamente en cada sitio del músculo rezagado. Aquellos que intentan alargar el horario de dosificación pueden optar por la inyección cada dos días, pero generalmente no se utiliza más de un intervalo. Cuando se estira con demasiados días de diferencia, la hinchazón acumulada probablemente no alcance un punto deseable. Para mantener este procedimiento más cómodo, la dosis completa no debe administrarse desde el inicio del régimen. En cambio, el usuario generalmente comenzará con la mitad de una ampolla o 1 ml (2 mg) por músculo. Después de varios días, la dosis se incrementa a 2 ml, o una ámpula completa para cada sitio de inyección individual. Después de continuar con esta dosis durante una o dos semanas, uno puede ver un aumento de 1 o 1.5 pulgadas en las mediciones de sus brazos y pantorrillas. Esto es claramente una gran mejora para el uso de solo dos semanas. Además, los que han usado este esteroide a menudo informan que el medicamento produce un aumento en la dureza muscular en general. Este es un beneficio adicional cuando se prepara para un concurso, ya que un cuerpo muscular grande, duro y definido es el objetivo obvio. A lo largo de los años, un gran número de competidores masculinos y femeninos han confiado en gran medida en este medicamento por sus excepcionales cualidades físicas. Las inyecciones de Esiclene sin duda han sido la diferencia entre ganar y perder para muchos competidores. También es muy importante subrayar que el Esiclene inyectable no funciona bien como un agente de mejora del sitio para cada grupo muscular. Los culturistas que experimentan con este compuesto generalmente han encontrado que es más efectivo con los grupos musculares más pequeños, como el bíceps, el deltoides y la pantorrilla. La hinchazón resultante equivaldrá a un aumento de tamaño muy favorable en estos músculos pequeños, que se ven mucho más grandes y completos, pero naturales. Sin embargo, al tratar de inyectar Esiclene en músculos más grandes como el pecho, la espalda y las piernas, se pueden enfrentar con problemas. El resultado en este caso puede ser un aspecto muy desigual, que produce bultos en el cuerpo muscular en lugar de un aumento total de tamaño total. Por esta razón, los grandes grupos musculares generalmente están fuera de los límites, a menos que el usuario tenga mucha experiencia con la práctica y sus resultados personales con ella. Administración (Mujeres): Una dosis clínica común de formebolona se estima en 5 mg por día; las pautas de prescripción actuales no están disponibles. En el ámbito deportivo, una dosis diaria oral efectiva cae en el rango de 5 a 10 mg, tomados en ciclos que no duran más de 4 a 6 semanas. Los efectos virilizantes son poco probables en este nivel de uso, aunque no pueden excluirse. Disponibilidad: Todas las formas de Esiclene han sido descontinuadas y ya no están disponibles en el mercado negro. 1 Formyldienolone. Cornet F, Pedrazzini S. Boll Chim Farm 1972 Nov;111(11):645-8. 2 Arzneimittelforsch 23(11):1583, 1973. 3 Curr Med Res Opinion 3(1):43;1975. 4 Study of non-hypophysiаry growth retardation treated with formebolone. Cuatrecasas Membrado JM, Bosch Banyeres JM. An Esp Pediatr. 1985 Jan;22(1): 27-32. 5 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al