Femara® (letrozol) Descripción: El letrozol es un inhibidor de la aromatasa de tercera generación selectivo no esteroideo. La estructura y la actividad de este compuesto son muy similares a las de Arimidex (anastrozol), y se prescribe para fines médicos similares. Más específicamente, las pautas de prescripción en los EE.UU. para el letrozol recomiendan que se use para el tratamiento en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama con receptor de estrógeno positivo o receptor de estrógeno desconocido (no se está seguro si el cáncer responde al estrógeno). Normalmente se usa como una segunda línea de tratamiento después de que un antagonista de los receptores de estrógeno como el tamoxifeno no haya logrado obtener una respuesta deseable, aunque a veces se inicia como el primer curso de terapia dependiendo de las circunstancias. Los culturistas y atletas masculinos encuentran valor en el letrozol por su capacidad para mitigar los efectos secundarios estrogénicos asociados con el uso de esteroides anabólicos / androgénicos aromatizables, como la ginecomastia, la acumulación de grasa y la retención de agua visible. El letrozol representa uno de los logros más recientes en una larga lista de medicamentos dirigidos a la inhibición de la aromatasa. Es uno de los fármacos disminuidores de estrógeno más potentes desarrollados hasta la fecha, y tiene un efecto significativamente más fuerte que los inhibidores de la aromatasa de primera generación no selectivos como Teslac y Cytadren. La dosis de cada tableta de Femara es de 2,5 miligramos, que según la información del producto fue suficiente para reducir los niveles de estrógeno en un promedio del 78% durante los ensayos clínicos. El medicamento, sin embargo, a menudo parece ser bastante efectivo en dosis más bajas. El prospecto para el producto en sí mismo comenta que, durante los estudios clínicos, las dosis tan bajas como 0.1 y 0.5 miligramos produjeron una de inhibición de estrógenos de un 75 y 78%, respectivamente, en muchos pacientes. Asimismo, la dosis recomendada refleja un nivel que parece provocar un nivel deseado de inhibición en casi todos los pacientes. Una gran cantidad de personas pueden, por lo tanto, responder bien a dosis más bajas del medicamento. Historia: La Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos aprobó el letrozol para su venta bajo prescripción en 1997, donde Novartis lo vende con el nombre comercial de Femara. Novartis también comercializa ampliamente la droga en otras naciones, y más de 70 naciones ahora tienen letrozol como una droga aprobada. La marca Femara es, con mucho, la preparación dominante en todo el mundo, y se encuentra en países como Argentina, Australia, Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, República Checa, Francia, Alemania, Grecia, Hong Kong, India, Países Bajos, Nueva Zelanda, Italia. , Sudáfrica, Suiza y Rusia. Novartis también comercializa la droga con el nombre comercial de Femar en otras naciones, como Finlandia, Dinamarca, Noruega y Suecia.
Además, los productos de letrozol también se pueden encontrar bajo otras marcas como Fempro (India), Oncolet (India), Trozet (India), Insegar (España), Aromek (Polonia), Lametta (Polonia), Cendalon (Argentina), Fecinole (Argentina), y Kebirzol (Argentina). Dado su alto nivel de eficacia y su sólido soporte de marketing, Femara y Femar siguen siendo el producto de letrozol más popular actualmente disponible. Cómo es Suministrado: El letrozol es más comúnmente suministrado en tabletas de 2.5 mg. Características Estructurales: El letrozol se clasifica como un inhibidor de la aromatasa de tercera generación selectivo no esteroideo. Tiene la denominación química 4,4 ‘(1H-1,2,4-triazol-1ilmetileno) dibenzonitrilo. Efectos Secundarios: Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de los brazos / piernas y dolor de cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de las fracturas en pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al medicamento con efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo de un feto nonato y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando lo toman los hombres (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un esteroide aromatizable como el enantato de testosterona junto con un inhibidor de la aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico (negativo) en los valores de colesterol, por lo general se favorece sobre los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento de estrógenos por parte de aquellos culturistas masculinos y atletas preocupados por su salud cardiovascular. Administración: El letrozol está aprobado por la FDA para 1) tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama temprano con receptores hormonales positivos; 2) el tratamiento adyuvante extendido del cáncer de mama temprano en mujeres posmenopáusicas que han recibido 5 años de terapia adyuvante con tamoxifeno; 3) tratamiento de primera línea de mujeres posmenopáusicas con un receptor de hormonas positivo o un receptor de hormonas desconocido localmente avanzado o con cáncer de mama metastásico; y 4) el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas con progresión de la enfermedad después de la terapia con antiestrógenos. La dosis recomendada de letrozol es una tableta de 2.5 mg administrada una vez al día, sin importar las comidas. Cuando se usa (fuera de etiqueta) para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos o aumentar la definición muscular, los atletas masculinos y los culturistas a menudo toman 1.25 mg a 2.5 mg por día. En algunos casos, una dosis de medio comprimido (1.25 mg) tomada cada dos días es suficiente para prevenir la aparición de efectos secundarios estrogénicos. Disponibilidad: El letrozol se vende comúnmente bajo la marca Femara por la empresa internacional de fabricación de medicamentos Novartis. Está ampliamente disponible en la actualidad.