Fertodur® (ciclofenilo) Descripción: El ciclofenilo es un antiestrogénico no esteroideo que se usa en el tratamiento de los trastornos menstruales y la infertilidad anovulatoria (incapacidad para ovular). Es muy similar en estructura a Clomid® y Nolvadex®, y también funciona en el cuerpo como un agonista / antagonista de estrógenos mixtos. Este fármaco se usa comúnmente con fines no aprobados por los culturistas y atletas masculinos, generalmente al final de un ciclo de esteroides con el propósito de aumentar los niveles de testosterona endógena. Esto es en un intento por minimizar el impacto negativo que un período de niveles bajos de andrógenos puede tener en el cuerpo, que puede incluir una pérdida muscular significativa. La droga HCG también se usa comúnmente para este propósito, pero funciona imitando la acción de la hormona luteinizante, no como un antiestrogénico. Por lo general, se considera que la HCG es un fármaco de acción rápida, que se usa en las primeras semanas después de que se retiran los esteroides. Los antiestrógenos como el ciclofenil, Clomid® y / o Nolvadex® se usan a menudo junto con la HCG, pero pueden continuar durante varias semanas después de que se haya eliminado la HCG (consulte PCT: Tratamiento Postciclo). El ciclofenilo estimula la liberación de testosterona a través de su acción antiestrogénica. El hipotálamo es un sitio objetivo de esto. Al interferir con la unión del estrógeno a su receptor en esta área del cuerpo, el ciclofenilo bloquea la inhibición por retroalimentación negativa que trae esta hormona sexual. La liberación mejorada de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) puede resultar, lo que a su vez estimularía la hipófisis para aumentar la liberación de la hormona luteinizante. La LH es la señal principal para que los testículos aumenten la producción de testosterona, por lo que su mayor liberación (siempre que los testículos sean adecuadamente sensibles a la LH) conduce a una elevación en el nivel de andrógenos. El efecto antiestrogénico de este medicamento en el tejido mamario también condujo a su uso durante un ciclo de esteroides para prevenir la ginecomastia, similar a la forma en que se puede usar Nolvadex®. Sin embargo, se informa que el ciclofenilo es algo más débil que Nolvadex®, que generalmente se prefiere como un medicamento de mantenimiento de estrógeno. En ocasiones, las mujeres encuentran un uso para los antiestrógenos, la mayoría de las veces en el momento de la competencia cuando el manejo de los estrógenos endógenos puede ayudar a aumentar la pérdida y definición de grasa. Sin embargo, los efectos secundarios que pueden producirse al disminuir la actividad de los estrógenos en el cuerpo femenino son generalmente fuertes e incómodos, lo que hace que este enfoque sea menos que ideal. Historia: El ciclofenilo se desarrolló a principios de la década de 1960, una época en la que se investigaban a fondo otros agentes de la misma clase (como el tamoxifeno y el clomifeno).
El ciclofenil pronto fue lanzado como un agente de medicamentos de prescripción, vendido principalmente para aumentar la probabilidad de concepción y para contrarrestar ciertos síntomas de la menopausia. Aunque el medicamento parecía ofrecer un buen efecto clínico sin problemas de salud significativos, no tuvo un gran éxito en el mercado global. En cambio, Nolvadex y Clomid se posicionaron en esta categoría de medicamentos durante muchas décadas. No obstante, el ciclofenilo no desapareció completamente y permaneció disponible en ciertas naciones. La marca más popular fue Fertodur, producida por Schering. Se vendió en algunos países, incluidos Brasil, Alemania, Italia, México, Suiza y Turquía. Otras marcas populares han incluido Rehibin (U.K.), Menopax (Brasil), Neoclym (Italia), Sexovid (Japón) y Ondogyne (Francia). Hoy en día, aunque la mayoría de los productos originales de ciclofenilo han sido descontinuados, el medicamento aún se puede encontrar en algunas áreas, incluyendo Turquía, Italia y Brasil. Cómo es Suministrado: El ciclofenil es más comúnmente suministrado en tabletas de 200 mg. Características Estructurales: El ciclofenilo se clasifica como un modulador selectivo del receptor de estrógeno, con propiedades tanto agonistas como antagonistas. Tiene la designación química 4,4′ (ciclohexilidenmetileno) bis (acetato de fenilo). Efectos Secundarios: El ciclofenilo parece ser bien tolerado, con una baja incidencia de efectos secundarios significativos. Las reacciones adversas comunes incluyen aumento de las enzimas hepáticas, sofocos vasomotores (sofocos), molestias abdominales, náuseas / vómitos, molestias en los senos, dolor de cabeza y sangrado uterino anormal. Las mujeres premenopáusicas pueden ser más susceptibles a los sofocos debido al efecto más fuerte que puede tener la interrupción estrogénica en esta población. En los hombres, las propiedades de aumento de la testosterona del ciclofenilo pueden dar como resultado algunos efectos secundarios androgénicos que incluyen piel grasa, acné y aumento de la libido. Administración: El ciclofenilo es el más comúnmente usado (médicamente) para tratar la infertilidad anovulatoria. Los protocolos terapéuticos recomiendan una dosis de 200 mg tres veces al día durante 5 días, que se inicia cerca del inicio del ciclo menstrual. Si no se logra el embarazo con el primer ciclo, se puede usar durante 3 o 4 ciclos en total. En algunos casos, el medicamento también se administra en dosis más bajas para tratar los síntomas de la menopausia. Cuando se usa después de la administración de esteroides (fuera de etiqueta) para aumentar la producción natural de testosterona, una dosis de 400-600 mg por día es la más común. A menudo se usa durante un período de 4 a 5 semanas como parte de un programa integral de recuperación posterior al ciclo en lugar de Clomid (ver PCT: Terapia Postciclo). Se usan dosis similares para propósitos de mantenimiento de estrógenos mientras están en ciclo, aunque a Nolvadex generalmente se le da preferencia para este propósito. Algunos atletas han experimentado con el uso de ciclofenilo como un anabólico independiente, encontrando que su capacidad para aumentar los niveles de testosterona es beneficiosa. La dosis utilizada para este propósito es típicamente de 400 a 600 mg por día durante 6-8 semanas. Si bien algunos han informado que este enfoque es efectivo, muchos otros consideran que el medicamento es demasiado suave, especialmente a la luz de los efectos de la testosterona exógena. Disponibilidad: El ciclofenilo no se produce ampliamente. La disponibilidad es actualmente baja en el mercado internacional. Cuando se encuentra en los EE. UU., el medicamento generalmente se encuentra en la forma de Fertodur, fabricado por Schering en Turquía. Las falsificaciones del ciclofenilo no han sido un problema significativo.