Halotestin® (fluoximesterona)

Descripción: La fluoximesterona es un esteroide anabólico oral derivado de la testosterona. Más específicamente, es un derivado de metiltestosterona, que se diferencia por la adición de los grupos 11-beta-hidroxi y 9-alfa-flúor. El resultado es un esteroide no aromatizable por vía oral potente que muestra propiedades androgénicas extremadamente fuertes. La fluoximesterona es considerablemente más androgénica que la testosterona, mientras que al mismo tiempo los efectos anabólicos de este agente se consideran moderados en comparación. Esto hace que la fluoximesterona sea un fármaco de gran potencia, pero no es el agente ideal para ganar masa muscular. Los efectos predominantes observados cuando se toma fluoximesterona son aumento de la fuerza, aumento de la densidad muscular y aumento de la definición, con solo incrementos de tamaño modestos. Historia: La fluoximesterona se describió por primera vez en 19561. Se analizó ese mismo año y se demostró que posee aproximadamente 20 veces la potencia anabólica de la metiltestosterona2 (su efecto anabólico relativo en humanos no sería tan fuerte en comparación). Fue introducido en el mercado de medicamentos recetados de los Estados Unidos poco después con el nombre de marca Halotestin (Upjohn), y poco después como Ultandren (Ciba). El medicamento se describió inicialmente como un derivado halogenado de testosterona, que posee una potencia anabólica y androgénica hasta 5 veces mayor que la metiltestosterona. Las pautas de prescripción temprana recomendaron su uso en ambos sexos para promover la reparación y el crecimiento del tejido magro después de condiciones tales como quemaduras, retraso en la curación de fracturas, desnutrición crónica, enfermedades debilitantes, convalecencia, paraplejia y catabolismo inducido por la administración a largo plazo de cortisona. También se usó en hombres para tratar niveles insuficientes de andrógenos y en mujeres para tratar sangrado anormal en el útero y cáncer de mama avanzado. A mediados de la década de 1970, a la FDA se le había otorgado mucho más control sobre el mercado de drogas de los Estados Unidos. Uno de los primeros cambios importantes con los medicamentos esteroides se produjo cuando la FDA exigió una sólida justificación para cada uso potencial de un medicamento. Las pautas de prescripción para la fluoximesterona se refinaron pronto para afirmar que el medicamento era ‘efectivo’ para el tratamiento de diversas formas de deficiencia de andrógenos en los hombres, y para reducir la gravedad del dolor de seno posparto y para tratar el cáncer de mama inoperable sensible a andrógenos en mujeres. También fue catalogado como ‘probablemente efectivo’ en el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica. Las pautas de prescripción actuales para la fluoximesterona enumeran solo los usos del tratamiento de la deficiencia de andrógenos en hombres y el cáncer de mama en mujeres. En los últimos años, la fluoximesterona se ha visto cada vez más como un medicamento controvertido en los ojos de la mayoría de los médicos. Su hepatotoxicidad y el impacto negativo potencial de los lípidos y los factores de riesgo cardiovascular se mencionan a menudo como razones para evitar el uso de este agente en hombres por lo demás sanos para tratar la insuficiencia de andrógenos. Hoy en día, las preparaciones de testosterona (inyecciones, geles, parches, implantes, etc.) se prefieren para este propósito, y complementan los mismos andrógenos que faltan en el cuerpo (testosterona, DHT), no los derivados sintéticos más tóxicos. La fluoximesterona permanece a la venta en los EE. UU. Como un medicamento genérico únicamente. Sigue estando disponible en un suministro limitado fuera de los Estados Unidos. Cómo es Suministrado: La fluoximesterona está disponible en determinados mercados de medicamentos para humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, aunque generalmente contienen 2 mg, 2,5 mg, 5 mg o 10 mg por tableta. Características Estructurales: La fluoximesterona es una forma modificada de testosterona. Difiere en 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, 2) la introducción de un grupo flúor en el carbono 9 (alfa) y 3) la unión de un grupo hidroxilo en el carbono 11 (beta), que inhibe la aromatización de esteroides. Las dos últimas modificaciones también mejoran en gran medida la actividad androgénica y biológica relativa del esteroide sobre la 17-alfa metiltestosterona. Identificación de la Sustancia: La fluoximesterona puede identificarse positivamente utilizando las Pruebas de Sustancias A y C de ROIDTESTTM. Con la Prueba de Sustancias A, la droga debe producir un cambio de color verde inmediato (<1 minuto). Con la Prueba de Sustancia C, no debe causar una reacción. Esto sirve como un control importante, ya que la mayoría de los AAS orales reaccionan fuertemente a la Prueba de Sustancia C. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La fluoximesterona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Efectos Secundarios (Androgénicos): La fluoximesterona se clasifica como un andrógeno. Los efectos secundarios androgénicos son comunes con esta sustancia y pueden incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Aquellos genéticamente propensos a la pérdida de cabello de patrón masculino pueden optar por un esteroide anabólico más suave, menos androgénico. Como un potente andrógeno, este esteroide también puede aumentar la agresividad. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La fluoximesterona parece ser un buen sustrato para la enzima 5alfa reductasa. Esto se evidencia por el hecho de que se encuentra que una gran cantidad de sus metabolitos son 5 alfa andrógenos reducidos3, que, junto con su naturaleza androgénica externa, sugiere que este esteroide se está convirtiendo en un esteroide mucho más activo en los tejidos diana sensibles a andrógenos como la piel, el cuero cabelludo y la próstata. Puede ser posible reducir la androgenicidad relativa de la fluoximesterona mediante el uso concurrente de finasterida o dutasterida También es de destacar que se ha demostrado que la fluoximesterona posee propiedades androgénicas habituales. En estudios en humanos publicados en 1961, el esteroide mostró una tendencia mucho más fuerte a promover el aumento fálico en comparación con otros efectos androgénicos como el crecimiento del cabello, la libido y los cambios en el tono vocal4. La fluoximesterona estaba ofreciendo un perfil androgénico algo diferente en comparación con la testosterona y como tal demostró que era posible, en cierto nivel, adaptar realmente el efecto del fármaco dentro de la amplia categoría de acción androgénica. La fluoximesterona sigue siendo considerada un andrógeno, pero estudios como el anterior sugieren que puede no ofrecer un equivalente biológico completo a la testosterona en lo que respecta a la androgenicidad. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La fluoximesterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Los estudios que administraron 20 mg de fluoximesterona a un grupo de nueve sujetos masculinos durante dos semanas dieron como resultado que la mayoría de los pacientes (6/9) notaron una retención anormal de sulfobromoftaleína (BSP), 5 un marcador de estrés hepático. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La fluoximesterona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los estudios que administraron 10 mg, 20 mg o 30 mg de fluoximesterona a nueve sujetos varones sanos durante hasta 12 semanas han demostrado la fuerte supresión de los niveles de testosterona endógena, con efectos inconsistentes sobre los niveles de gonadotropina. Aunque no se comprende completamente, se propone que la fluoximesterona tiene un efecto supresor directo sobre la esteroidogénesis testicular que no está mediada por la supresión de las gonadotropinas6. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 7. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción temprana para la fluoximesterona requirieron una dosis de 2 a 10 mg por día. Las pautas modernas de prescripción requieren una dosis diaria de 5-20 mg. La terapia generalmente se inicia con la dosis completa de 20 mg, que luego se ajusta hacia abajo para satisfacer las necesidades individuales del paciente. El medicamento se continuará a largo plazo a menos que las pruebas de laboratorio (lípidos, enzimas hepáticas, etc.) o los efectos secundarios estén en contra de su uso continuo. Para propósitos de mejora del rendimiento físico, una dosis diaria oral efectiva estaría en el rango de 10-40 mg, tomados en ciclos que no duren más de 6-8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para aumentos medibles en la fuerza muscular, que pueden ir acompañados de aumentos modestos en la masa muscular magra La fluoximesterona es comúnmente utilizada por los atletas en deportes de peso restringido como la lucha libre, el levantamiento de pesas y el boxeo, debido al hecho de que la fuerza obtenida de la droga generalmente no se acompaña de grandes aumentos en el peso corporal. Cuando se usa correctamente, puede permitir que un competidor se mantenga dentro de un rango de peso específico, pero a la vez mejore drásticamente su rendimiento. La fluoximesterona también se usa comúnmente para la preparación del concurso de culturismo. Cuando el competidor tiene un porcentaje de grasa corporal aceptablemente bajo, el fuerte nivel de andrógenos (en ausencia de exceso de estrógeno) puede provocar un aspecto extremadamente duro y definido (‘desgarrado’) en los músculos. El cambio en la proporción de andrógenos / estrógenos también parece provocar un estado en el que el cuerpo puede estar más inclinado a quemar el exceso de grasa y prevenir el almacenamiento de nuevas grasas. El efecto de ‘endurecimiento’ de la fluoximesterona sería, por lo tanto, algo similar al observado con la trembolona, aunque no tendrá el mismo nivel de ganancia de masa. En las fases de corte, un anabólico más suave, como Deca-Durabolin® o Equipoise®, generalmente se apila con fluoximesterona, ya que proporcionan un buen efecto anabólico sin una acumulación excesiva de estrógeno. Aquí, la fluoximesterona proporciona un componente androgénico muy necesario, que ayuda a promover una ganancia más sólida y definida en la masa muscular, con menos interferencia con la energía y la libido, que la que podría obtenerse con un agente principalmente anabólico solo. Tal vez Primobolan®-Depot sea una opción aún mejor, ya que con una combinación de este tipo no se acumula estrógeno, y también se preocupa menos la retención de agua y grasa. Para la masa, uno puede usar alternativamente una testosterona inyectable. Una mezcla de 400 mg por semana de enantato de testosterona y 20-30 mg diarios de fluoximesterona, por ejemplo, a menudo proporciona aumentos excepcionales en la fuerza y la masa muscular magra. Sin embargo, un nivel más significativo de efectos secundarios androgénicos generalmente acompaña a tal combinación, ya que ambos compuestos exhiben una fuerte actividad androgénica en el cuerpo. Administración (Mujeres): La fluoximesterona se usa con más frecuencia como un medicamento secundario durante el cáncer de mama inoperable sensible a los andrógenos, cuando otras terapias no han logrado producir un efecto deseable. La dosis utilizada para esta aplicación es de 1040 mg por día. Los efectos virilizantes son comunes a dosis de solo 10-15 mg por día en estos pacientes. La fluoximesterona no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen fluoximesterona siguen siendo escasas. El fármaco se ha asociado en gran medida a los mercados médicos occidentales, donde ha caído en desgracia para la mayoría de las aplicaciones clínicas. La mayor parte del suministro actualmente proviene de fabricantes subterráneos de esteroides y productos exclusivos para exportación. Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. La mayoría de los productos en los Estados Unidos han sido descontinuados. Esto incluye la marca Halotestin de Upjohn y Android-F de Valeant. El genérico popular de Watson también ha sido descontinuado. Una versión de 10 mg llamada Androxy ha sido aprobada en los EE. UU. Para USL Pharma (Upsher-Smith). Este es el último producto de fluoximesterona restante en este mercado. Sin embargo, se desvía excepcionalmente al mercado negro. La marca Stenox aún puede estar en producción en México. Esto se vende en cajas de 20 comprimidos. Tenga en cuenta que la dosis de estos comprimidos es de sólo 2,5 mg. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) elabora el producto Halotest. Se prepara en tabletas de 2 mg, 5 mg y 10 mg, con 20 tabletas contenidas en cada lámina y tira de plástico. Asia Pharma (Malasia) también hace una versión llamada Halobolic. Esto viene en tabletas de 10 mg, y se envasa en tiras de 10 tabletas cada una (10 por caja). Alpha-Pharma hace una versión en India llamada Halobol. Se presenta en tabletas de 5 mg y se envasa en 50 cajas por caja (5 tiras de 10). 1 Herr, M E, Hogg J A, Levin RH, J Am Chem Soc. 78,500 (1956). 2 Lyster SC, Lund G H, and Stafford RO, Endocrinology 58,781 (1956) 3 Testing for fluoxymesterone (Halotestin®) administration to man: Identification of urinary metabolites by gas chromatography-mass spectrometry. Kammerer R, Mardink J, Jangels M et al. J Steroid Biochem 36 (1990):659-66. 4 Eisenberg, E. Modern Trends in Endocrinology (H. Gardiner-Hill, ed) p 46. Hoeber, NY (1961) 5 Methyltestosterone, related steroids, and liver function. deLorimier A, Gilbert G. et al. Arch Intern Med v116 (1965):289-94. 6 The effects of fluoxymesterone administration on testicular function. Jones TM, Fang VS et al. J Clin Endocrinol Metab 1977 Jan;44(1):121-9. 7 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.