Havoc (metepitiostano)

Descripción: El metepitiostano es un esteroide anabólico oral derivado de la dihidrotestosterona. Este agente es un análogo alquilado alfa-alfa de epitiostano (ver Thioderon), y al igual que este medicamento también muestra un equilibrio favorable entre el efecto anabólico y androgénico. En este caso, sin embargo, la separación es considerablemente más pronunciada, con el fármaco exhibiendo un efecto anabólico que es aproximadamente 12 veces más pronunciado que su efecto androgénico. Eso es de acuerdo con los ensayos estándar en animales, que a menudo varían un poco a las experiencias en humanos. Este medicamento nunca fue probado clínicamente en humanos, por lo que se sabe que se basa en un pequeño número de experimentos con animales, y observaciones estructurales y anecdóticas. Qué se puede afirmar con certeza si el metepitiostano es un esteroide principalmente anabólico con un nivel pronunciado de actividad y es eficaz para la promoción de la masa magra y las ganancias de fuerza. Es probable que también imparta algún efecto antiestrogénico, fortaleciendo aún más la asociación entre este agente y las fases de entrenamiento, corte y masa muscular magra del entrenamiento en lugar del aumento de volumen. Historia: El metepitiostano se describió por primera vez en 1966, durante las investigaciones de una serie de derivados de androstano modificados en el anillo A1. Ese mismo año se analizó la potencia anabólica y androgénica mediante los ensayos estándar en ratas, y demostró propiedades anabólicas pronunciadas y una androgénesis relativa muy débil2. Los resultados del ensayo probablemente fueron más similares a la desoximetiltestosterona (Madol), aunque el metepitiostano es aproximadamente la mitad de androgénico. Aunque los resultados de las primeras pruebas fueron muy favorables, este agente nunca progresó hasta el punto de ser un producto comercial esteroide o incluso de ser probado en sujetos humanos. Como una gran cantidad de esteroides, se examinó pero no se actualizó como un producto de prescripción. Durante cuarenta años, el agente se perdería ante el público, existiendo solo como un artículo de interés de investigación. El metepitiostano surgiría de la oscuridad de la investigación a fines de 2006, cuando una nueva compañía llamada Recomp Performance Nutrition lo introdujo en el mercado de los EE. UU. con el nombre comercial de Havoc. Se vendería abiertamente como suplemento dietético. Sin embargo, este canal de ventas no refleja una potencia débil o una clasificación ‘no esteroide’, ya que el metepitiostano es en gran medida un fármaco potente. Se está vendiendo como tal debido al hecho de que el mercado de suplementos dietéticos de los EE. UU. No está bien regulado, y el medicamento nunca fue clasificado (específicamente de acuerdo con la ley) como un esteroide anabólico. Si bien existen regulaciones que impiden la venta de un nuevo medicamento no aprobado como complemento alimenticio, no tienen el mismo peso que las leyes de esteroides anabólicos y, históricamente, no se han aplicado de manera agresiva. El metepitiostano permanece a la venta a partir de diciembre de 2006, aunque el fabricante ha declarado que planea suspender el producto en breve. Cómo es Suministrado: El metepitiostano nunca se aprobó como un medicamento bajo prescripción. Se vende en el mercado de suplementos de EE. UU. con el nombre comercial de Havoc, y se suministra en forma de cápsulas que contienen 10 mg de esteroides. Características Estructurales: El metepitiostano es una forma modificada de dihidrotestosterona. Difiere en 1) la adición de un grupo 17alpha-metilo, que ayuda a proteger el esteroide del metabolismo durante la administración oral, y 2) el reemplazo de 3-ceto con 2,3-alfa-epitio, que aumenta la fuerza anabólica al tiempo que reduce la androgenicidad relativa. Efectos Secundarios (Estrogénicos): El metepitiostano no está aromatizado por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénico. Además, su mepitiostano análogo no metilado (Thioderon) se usa clínicamente por su efecto antiestrogénico inherente. También se asume cierto nivel de efecto antiestrogénico con el metepitiostano. Un antiestrógeno tampoco es necesario cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Tenga en cuenta que algunos usuarios pueden notar letargo con este esteroide, que puede deberse, en parte, a su bajo componente androgénico o estrogénico. Apilarlo con un andrógeno aromatizable como la testosterona debería aliviar este problema. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis más altas. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. El metepitiostano es un esteroide con una actividad androgénica muy baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, metandrostenolona o fluoximesterona. Tenga en cuenta que el metepitiostano no se ve afectado por la enzima 5alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): El metepitiostano es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El metepitiostano tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado, la naturaleza no aromatizable y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): El metepitiostano nunca fue aprobado para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Una dosis efectiva para mejorar el rendimiento físico o físico está en el rango de 10 a 20 mg diarios. Por lo general, esto se toma durante no más de 6 a 8 semanas, en un esfuerzo por evitar una tensión hepática significativa. En este nivel, el medicamento debe impartir un efecto medible pero moderado de construcción de masa magra, que, dependiendo de los factores dietéticos y metabólicos, puede ir acompañado de una pérdida de grasa medible y un aumento en la definición. También se usan comúnmente dosis de 30 mg por día, sin embargo, dada la alta potencia relativa del esteroide puede presentar una hepatotoxicidad significativa. Cuando se administran, las dosis más altas generalmente se toman durante duraciones que no duran más de 4-6 semanas. Administración (Mujeres): El metepitiostano nunca fue aprobado para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Una dosis efectiva para mejorar el rendimiento físico o físico sería de alrededor de 5 mg por día. Esto se tomaría durante un período no mayor a 4-6 semanas, en un esfuerzo por evitar una tensión hepática significativa o efectos secundarios virilizantes. Dado que no se ha logrado una separación completa del efecto anabólico y androgénico con ningún esteroide, este agente aún es capaz de producir actividad virilizante si se administra la dosis correcta o la sensibilidad individual. Disponibilidad: El metepitiostano actualmente solo se produce como un esteroide de diseñador / subterráneo. 1 Anabolic agents. 2,3-Epithioandrostane derivatives. Klimstra PD, Nutting EF, Counsell RE J Med Chem. 1966 Sep;9(5):693- 2 Anabolic-androgenic activity of A-ring modified androstane derivatives. II. A comparison of oral activity. Nutting EF, Klimstra PD, Counsell RE. Acta Endocrinol (Copenh). 1966 Dec;53(4):635-43.