Hydroxytest (Hydroxytestosteron)

Beschreibung: Hydroxytestosteron ist ein anaboles Steroid, das, wie der Name schon sagt, ein struktureller Verwandter von Testosteron ist. Insbesondere handelt es sich um Testosteron mit einer hinzugefügten 4-Hydroxl-Gruppe, eine Veränderung, die die Aktivität dieses Steroids drastisch verändert. In Aktion ist es nur mäßig anabol und androgen, wobei die Wirksamkeit beider Eigenschaften im Vergleich zu Testosteron deutlich verringert ist. Wenn man das Aktivitätsprofil betrachtet, wird Hydroxytestosteron als anaboles Steroid eingestuft, wobei die relative Androgenität im Vergleich zum primären männlichen Androgen viel niedriger ist. Dieses Steroid ist zusätzlich nichtöstrogen (eigentlich antiöstrogen) und neigt als solches zur Steigerung der Muskelmasse und der Kraft, während Testosteron hauptsächlich als Füllstoff angesehen wird. Letztendlich hat dieses Steroid wenig Ähnlichkeit mit dem Androgen, mit dem es auf molekularer Ebene so eng verwandt ist, und wird von Athleten oft unter sehr unterschiedlichen Umständen angewendet. Geschichte: Hydroxytestosteron wurde ursprünglich vom pharmazeutischen Hersteller Gigant GD & Searle entwickelt. Methoden zu seiner Synthese wurden erstmals im Jahr 1956 patentiert.1 Studien zur Pharmakologie wurden kurz darauf veröffentlicht und haben festgestellt, dass dieses Steroid (bei Injektion als Acetat) etwa 65% der anabolen Potenz von Testosteronpropionat und nur 25% Androgenität hatte.2 3 Das macht Hydroxytestosteron zu einem ziemlich günstigen anabolen Wirkstoff, der eine weit geringere Tendenz zeigt, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen, als die Proteinsynthese zu erhöhen. Trotzdem gelangte das Medikament nie als handelsübliches verschreibungspflichtiges Steroidprodukt ins Regal. Es lag einfach jahrzehntelang in den Forschungsbüchern, und der Hersteller und Patentinhaber fand wahrscheinlich kaum einen finanziellen Anreiz, es neben den vielen anderen verfügbaren Anabolika zu vermarkten. Hydroxytestosteron entwickelte sich 2004 aus der Forschung, als es in den USA als OTC-Nahrungsergänzungsmittel kurz verkauft wurde. Dies hatte einfach mit der Tatsache zu tun, dass das Steroid natürlich vorkam und vom Gesetzgeber zum Zeitpunkt des Inkrafttretens des ersten Anabolic Steroid Control Act (nicht zum Arzneimittel entwickelt) identifiziert wurde. Es wurde nicht ausdrücklich einbezogen und somit ausgenommen. Wie bei allen natürlich vorkommenden nicht-methylierten Steroidhormonen ist Hydroxytestosteron jedoch nicht intrinsisch sehr oral wirksam, und die pharmazeutische Verabreichung (Injektion) war als Nahrungsergänzung nicht geeignet. Hydroxytestosteron wird funktionieren, aber Sie müssen zuerst das Steroid in Ihren Körper bekommen. Dies erforderte die Entwicklung von kommerziellen estermodifizierten Softgels (ähnlich dem Design von Andriol) sowie von transdermalen Formeln (ähnlich wie Androgel). Einige Verbraucher machten auch selbst Injektionen aus rohem Hydroxytestosteron-Pulver. Während die letztere Option im Sinne der Bioverfügbarkeit bevorzugt werden kann, wurden solche Praktiken im Allgemeinen nicht empfohlen, da sie nicht dazu neigten, ein steriles Arzneimittel in pharmazeutischer Qualität herzustellen. Dieses Steroid war im Allgemeinen ein sehr wirksames und wenn es als Zusatz verkauft wurde, schien es von den Verbrauchern gut vertragen zu werden. Es gab keine Berichte über akute Nebenwirkungen, die über die normalen androgenen Eigenschaften des Arzneimittels hinausgehen. Dennoch wäre dieser Wirkstoff auf dem Verbrauchermarkt sehr kurzlebig. Bis Ende 2004 hatte der Kongress eine Änderung des ursprünglichen Anabolic Steroid Control Act verabschiedet, durch die eine Reihe von OTC-Wirkstoffen in die Liste der kontrollierten Drogen des Bundes aufgenommen werden sollte, einschließlich Hydroxytestosteron. Das geänderte Gesetz trat Anfang 2005 in Kraft. Alle Ergänzungsprodukte, die dieses anabole Steroid enthalten, wurden anschließend vom Markt genommen. Restposten wurden in der Regel auch gleichzeitig aus dem Handel gezogen. Derzeit ist Hydroxytestosteron für Sportler nicht mehr verfügbar. Seine zukünftige Entwicklung zu einer kommerziellen Medizin erscheint höchst unwahrscheinlich. Versorgung: Hydroxytestosteron ist nicht kommerziell erhältlich. Als Ergänzungsprodukt wurde es in verschiedenen oralen und transdermalen Dosen gefunden. Strukturelle Eigenschaften: Hydroxytestosteron ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich durch die Einführung einer Hydroxylgruppe an Kohlenstoff 4, die die Aromatisierung hemmt und die relative Steroidandrogenität reduziert. Nebenwirkungen (Östrogen): Hydroxytestosteron wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Östrogene Nebenwirkungen wie erhöhte Wassereinlagerungen, Fettzunahme und Gynäkomastie sind bei der Anwendung nicht wahrscheinlich. Es ist zu beachten, dass Hydroxytestosteron auch starke Aromatase-hemmende Aktivitäten aufweist. Dieses Steroid unterscheidet sich von dem Suizid-Aromatasehemmer Formestan (4-Hydroxyandrostendion) nur dadurch, dass es die aktive Form des Steroids (17-betaHydroxysteroid) anstelle des inaktiven Dions (17-Ketosteroid) ist und im Körper eine Vorstufe zum Formestan ist. Sowohl Formestan als auch Hydroxytestosteron hemmen das Aromataseenzym direkt, obwohl das erstere (das eine 3-Ketogruppe besitzt) eine bessere Eignung für das Enzym ist und daher vergleichsweise wirksamer ist.4 Ungeachtet seiner geringeren Wirksamkeit wird Hydroxytestosteron das Östrogen im Serum weiterhin wirksam senken und die durch die Aromatisierung anderer Steroidverbindungen verursachten östrogenen Nebenwirkungen reduzieren. Dieses Mittel kann daher als ein Anabolika/Aromatasehemmer mit zwei Verwendungszwecken betrachtet werden. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl es als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden auch vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Man beachte, dass Hydroxytestosteron durch das 5- alpha-Reduktaseenzym nicht umfassend metabolisiert wird, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht stark verändert wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Hydroxytestosteron ist keine c17-alpha-alkylierte Verbindung und nicht bekannt für seine hepatotoxische Wirkung. Eine Lebergiftigkeit ist unwahrscheinlich. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Hydroxytestosteron sollte einen stärkeren negativen Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins haben als Testosteron oder Nandrolon aufgrund seiner nicht automatisierbaren Natur, aber einen viel schwächeren Einfluss als c-17-alkylierte Steroide. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-KreislaufErkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Hydroxytestosteron wurde nie als verschreibungspflichtiges Medikament hergestellt. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Wirksame Dosen für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke liegen im Bereich von 200 bis 400 mg pro Woche durch Injektion oder 100 bis 300 mg täglich, wenn ein in Öl gelöstes orales Produkt oder transdermal eingenommen wird. Die maximale Aromatasehemmung wird voraussichtlich bei Injektion über 250 mg pro Woche bzw. bei oraler Einnahme von Softgels um 100-200 mg pro Tag erreicht. Benutzer halten die Dosen häufig auf diesen Bereich beschränkt, wenn die Östrogenminimierung im Vordergrund steht. Hydroxytestosteron und Formestan sind möglicherweise nicht ganz so wirksam wie die selektiven dritten Generation der nichtsteroidalen Aromatasehemmer Arimidex oder Femara, aber sie scheinen hier eine viel bessere Arbeit zu leisten als die ‘Standard-Ausgabe’ der Östrogenrezeptorantagonisten Nolvadex und Clomid (vor allem wenn es darauf ankommt, Wasser zu verringern und den festen ‘High Androgen’ Look zu erzeugen). Wie bei allen wirksamen Aromatasehemmern wird seine östrogensenkende Wirkung wahrscheinlich von einer negativen Senkung des HDL-Cholesterinspiegels (gut) begleitet. Aus diesem Grund sollte Hydroxytestosteron niemals für längere Zeit verwendet werden, und regelmäßige ärztliche Untersuchungen werden empfohlen. Verabreichung (Frauen): Hydroxytestosteron wurde nie als verschreibungspflichtiges Medikament hergestellt. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Hydroxytestosteron wird nicht für Frauen für körper- oder leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark anti-östrogen ist und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Verfügbarkeit: Hydroxytestosteron ist derzeit nicht als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. 1 U.S. Patent # 2,762,818. 2 Sala G, Baldratti G. Proc Soc. Exptl. Biol. Med. 95, 22 (1957). 3 F. A. Kincl. Methods Hormone Res. 4,21 (1965). 4 Synthesis of deuterium- and tritium-labelled 4-hydroxyandrostene3,17- dione, an aromatase inhibitor, and its metabolism in nitro and in vivo in the rat. Marsh DA, Romanoff L. et al. Biochem Pharmacol Mar 1;31(5):701-5 1982.