Lentaron® (formestano) Descripción: El formestano se clasifica como un inhibidor selectivo irreversible de la aromatasa esteroidea. Este agente es estructuralmente un derivado de la androstenediona, que se diferencia de esta prohormona bien conocida solo por la adición de un grupo 4hidroxilo. Este grupo, sin embargo, es responsable de causar una unión irreversible entre el formestano y la aromatasa cuando los dos entran en contacto entre sí. Esto significa que el formestano se unirá a la enzima y nunca la dejará ir, desactivándola como resultado permanentemente. La enzima deberá ser reemplazada, a través del desgaste normal, antes de que el cuerpo recupere su capacidad perdida de sintetización de estrógenos. Esto puede demorar varios días o más después del cese de la terapia. Dado este modo de acción, al formestano también se le conoce como un inhibidor de la aromatasa ‘suicida’, ya que el fármaco se sacrifica esencialmente en el proceso de bloqueo de la conversión de estrógenos. Como una clase de medicamentos, los culturistas y atletas masculinos usan inhibidores de la aromatasa (fuera de la etiqueta) para prevenir los efectos secundarios estrogénicos de ciertos esteroides anabólicos / androgénicos, y para aumentar la pérdida de grasa y la definición muscular durante la dieta. Debido a su potente acción de supresión del estrógeno, el formestano se ha utilizado clínicamente para tratar a pacientes con cáncer de mama en varios países, entre ellos Inglaterra, Alemania, Suiza, España, Australia, Nueva Zelanda, Italia y Malasia. Se ha demostrado que es una opción efectiva como segunda línea de defensa después de que el tamoxifeno, un antagonista de los receptores de estrógenos, no ha logrado obtener una respuesta positiva en los pacientes, y produce una respuesta general estadísticamente similar a la del tamoxifeno cuando se administra como terapia de primera línea. En términos de potencia general, el formestano no es tan fuerte como los inhibidores selectivos de tercera generación como Arimidex (anastrozol) o Femara (letrozol). Un estudio, por ejemplo, observa un nivel de supresión del 79% en los niveles de estrógenos con 4 semanas de uso de Arimidex 1 mg al día (a la par con los niveles observados con el uso de Femara), pero solo un nivel de supresión del 58% con inyecciones de formestano intramuscular (250 mg cada dos semanas). Pero al lado de los antagonistas de los receptores de estrógeno como Clomid (citrato de clomifeno) y Nolvadex (citrato de tamoxifeno), el formestano es significativamente más efectivo para bloquear los efectos del estrógeno en el cuerpo. Historia: El formestano fue el primer inhibidor selectivo de la aromatasa desarrollado como un medicamento bajo prescripción, apareciendo por primera vez en Europa a mediados de la década de 1990 bajo la marca Lentaron Depot. Fue vendido por Novartis, que comercializó Lentaron Depot en dos docenas de países, entre ellos Argentina, Austria, Bélgica, Brasil, Canadá, Chile, República Checa,
Dinamarca, Francia, Alemania, Grecia, Hong Kong, Irlanda, Israel, Italia, Malasia, Países Bajos, Portugal, Sudáfrica, España, Suiza, Turquía y el Reino Unido. Sin embargo, con la aparición de inhibidores de la aromatasa más nuevos y más efectivos, el formestano pronto perdió la presencia en el mercado a un ritmo rápido. La mayoría de los preparativos iniciales de Lentaron Depot se han suspendido desde entonces. La droga permanece disponible hoy, pero solo en un pequeño número de naciones. Esto incluye a Austria, Brasil, República Checa, Hong Kong y Turquía. Cómo es Suministrado: El formestano se suministra más comúnmente en una solución estéril que contiene 125 mg / ml de medicamento en una ampolla de 2 ml. Características Estructurales: El formestano se clasifica como un inhibidor de la aromatasa irreversible selectivo esteroideo. Tiene la designación química 4Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione. Efectos Secundarios: Los efectos secundarios comunes asociados con el uso de un inhibidor de la aromatasa incluyen sofocos, dolor en las articulaciones, debilidad, fatiga, cambios de humor, depresión, presión arterial alta, hinchazón de los brazos / piernas y dolor de cabeza. Los inhibidores de la aromatasa también pueden disminuir la densidad mineral ósea, lo que puede provocar osteoporosis y un aumento de las fracturas en pacientes susceptibles. Algunas personas también pueden responder al medicamento con efectos secundarios gastrointestinales, como náuseas y vómitos. Los inhibidores de la aromatasa pueden dañar el desarrollo de un feto nonato y nunca deben tomarse ni manipularse durante el embarazo. Cuando lo toman los hombres (como uso no indicado en la etiqueta) para reducir la estrogenicidad durante períodos prolongados de tratamiento con esteroides, los inhibidores de la aromatasa pueden aumentar el riesgo de enfermedad cardiovascular (ECV) al retardar algunas propiedades beneficiosas del estrógeno en los valores de colesterol. Los estudios han demostrado que cuando se toma un esteroide aromatizable como el enantato de testosterona junto con un inhibidor de la aromatasa, la supresión de los niveles de colesterol HDL (bueno) se vuelve significativamente más pronunciada. Dado que el agonista / antagonista del receptor de estrógeno Nolvadex® generalmente no muestra el mismo efecto antiestrogénico (negativo) en los valores de colesterol, por lo general se favorece a los inhibidores de la aromatasa para el mantenimiento del estrógeno en los culturistas masculinos y atletas preocupados por su salud cardiovascular. Administración: El formestano está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas. La dosis recomendada es de 250 mg por inyección intramuscular (glúteos) cada dos semanas. Aunque no es una forma médica aprobada del fármaco, los estudios han demostrado que también se puede lograr un nivel similar de supresión de estrógeno con el uso oral de formestano. Sin embargo, debido a la mala biodisponibilidad, la dosis necesaria es de alrededor de 250 mg por día. Cuando se usa (no indicado en la etiqueta) para mitigar los efectos secundarios estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos o aumentar la definición muscular, los atletas masculinos y los culturistas a menudo toman 250 mg cada dos semanas por inyección, o 250 mg por día por vía oral Disponibilidad: El formestano no está ampliamente disponible debido a que es un medicamento bajo prescripción y, en consecuencia, rara vez circula en la comunidad atlética.