Lutalyse® (Dinoprosttromethamin) Beschreibung: Dinoprosttromethamin ist eine pharmazeutische Form des natürlichen Prostaglandins PGF2alpha. Prostaglandine sind eine Reihe von natürlichen, mit Sauerstoff angereicherten ungesättigten zyclischen Fettsäuren, die im Körper verschiedene hormonähnliche Wirkungen haben. Unter anderem ist PGF2alpha an der Vasokonstriktion beteiligt, wodurch die Proteinsynthese im Skelettmuskelgewebe erhöht und die Fettgewebemasse reduziert wird. Diese hormonähnliche Chemikalie stimuliert auch die Kontraktion der glatten Muskulatur und ist an Schmerzen, Entzündungen, Fieber, Eisprung, Magenbeweglichkeit und Flüssigkeitsaufnahme im Magen-Darm-Trakt beteiligt. In der Veterinärmedizin wird Dinoprosttromethamin am häufigsten bei der Brunstsynchronisation/Fruchtbarkeitszeitung, zur Behandlung von chronischer Endometriose und zur Auslösung von Abtreibung oder Wehen eingesetzt. Dinoprost wird in der Humanmedizin nicht häufig verwendet, wird jedoch manchmal angewendet, um die Schwangerschaft zu beenden oder Wehen einzuleiten. Athleten und Bodybuilder werden aufgrund ihrer starken thermogenen und muskelaufbauenden Eigenschaften von Dinoprosttromethamin angezogen. Die anabole Wirkung dieses Arzneimittels wurde durch klinische Studien belegt, die gezeigt haben, dass PGF2a ein starker Stimulator der Proteinsynthese ist und der Schlüssel sowohl für die unmittelbaren als auch für die langfristigen physiologischen Anpassungen des Widerstandstrainings ist.1 2 3 4 Berichte von Sportlern, die mit diesem Wirkstoff experimentiert haben, befürworten im Allgemeinen, dass diese Verbindung ein hervorragender Promotor des lokalisierten Muskelwachstums ist, was in der Regel sowohl zu einer Zunahme der Muskelgröße als auch zu ihrer Definition führt. Es wird auch berichtet, dass Dinoprost ein sehr schnell wirkendes Medikament ist, von dem viele behaupten, dass es nach einer Injektion in eine bestimmte Muskelgruppe für nur ein paar Wochen einen spürbaren Effekt verursacht hat. Klinische Daten stützen auch, dass es ein im Wesentlichen wirksames Medikament zum Abnehmen ist. In Studien wurde gezeigt, dass PGF2a die Stimulation der Lipogenese in Fettzellen hemmt.5 Auch bei Athleten und Bodybuildern gibt es eine anekdotische Unterstützung für diese Eigenschaft von Dinoprosttromethamin. Viele behaupten, dass sie während der Therapie eine leichte Temperaturerhöhung und einen deutlichen Fettverlust bemerken. Geschichte: Dinoprosttromethamin wurde in den frühen 70er Jahren erstmals in der klinischen Medizin vorgestellt. Die erste genehmigte Verwendung des Arzneimittels bei menschlichen Patienten war zur Stimulierung der Abtreibung während des zweiten Trimesters. Es ist seitdem für diesen Zweck gebräuchlich geblieben, wird aber heutzutage am häufigsten mit der Veterinärmedizin in Verbindung gebracht. Hier wird es in großem Umfang angewendet, um Landwirte bei der Regulierung des Brutkreislaufs und der Fruchtbarkeit verschiedener Nutztiere zu unterstützen. Das Interesse an Dinoprosttromethamin als anaboles/thermogenes Medikament für Sportler und Bodybuilder trat erst in den späten 1990er Jahren auf.

Dies geschah wahrscheinlich nach der Veröffentlichung zahlreicher medizinischer Studien, die PGF2alpha mit Muskelhypertrophie verknüpften. Frühe theoretische Konzepte aus dieser Forschung entwickelten sich zu modernen Anwendungsprotokollen für das Medikament, die sich trotz einer hohen Neigung zur Erzeugung von Nebenwirkungen für viele Sportler und Bodybuilder als sehr erfolgreich erwiesen haben. Im Laufe der Jahre wurde Dinoprosttromethamin unter einer großen Anzahl von Handelsnamen als Humanarzneimittel auf den Markt gebracht, darunter beliebte Arzneimittel wie Amoglandin (Schweden), Prostin (Schweden), Prostin F2 alpha (USA, Australien, Israel, Italien, Neuseeland, Neuseeland, Südafrika und Vereinigtes Königreich), Minprostin F2a (Deutschland), Enzaprost (Griechenland, Polen) und Prostarmon (Japan). Prostin F2 wird in den USA jedoch nicht mehr verkauft. Derzeit gibt es keinen von der FDA zugelassenen Ersatz für den menschlichen Gebrauch. Veterinärmedizinische Versionen sind besser erhältlich und liefern tendenziell ein wesentlich aktiveres Medikament für weniger Geld als die Humanarzneimittel. Infolgedessen wurden die Produkte am häufigsten in Verbindung mit der körper- oder leistungssteigernden Verwendung von Dinoprosttromethamin eingesetzt. Zu den beliebten Veterinärmarken zählen Lutalyse (Pharmacia Animal Health), Prostamat (Pfizer), Panacelan (Daiichi Pharmaceutical Co.) und Dinolytic (Upjohn). In diesem Marktsegment haben mehrere Unternehmenszusammenschlüsse stattgefunden, und der (jetzt größere) Konglomerat Pharmacia hat sich zum weltweiten Marktführer im Dinoprost-Vertrieb entwickelt. Lutalyse ist folglich die am häufigsten verwendete Form von Dinoprosttromethamin in der Sport-/Bodybuilding-Gemeinschaft Versorgung: Dinoprosttromethamin wird am häufigsten in einer MehrfachdosisDurchstechflasche (5 ml bis 100 ml) in einer Dosis von 5 mg/ml angeboten. Es wird in einer sterilen Lösung von Wasser mit Benzylalkohol als Konservierungsmittel und Natriumhydroxid und/oder Salzsäure zur Einstellung des pH-Werts hergestellt. Strukturelle Eigenschaften: Dinoprosttromethamin ist das Tromethaminsalz von prosta,5,13- dien-1-oic acid (PGF2alpha). Nebenwirkungen: Mögliche Nebenwirkungen oder Anzeichen einer Überexposition von Dinoprosttromethamin können Atemwegserkrankungen wie Bronchokonstriktion, Keuchen, Husten, Lungenreizung, schnelles Atmen und Anaphylaxie sein. Asthmatische Personen können für diese Wirkungen besonders anfällig sein. Dinoprost kann auch gastrointestinale Störungen wie Bauchkrämpfe, Durchfall, Erbrechen und Übelkeit verursachen. Andere Auswirkungen können erhöhte Pulsfrequenz, erhöhter Blutdruck, Schüttelfrost, Fieber und Anorexie und bei Frauen uterine Kontraktionen, Vaginalblutungen und Infektionen des Uterus oder Harnwegs sein. Schwangere sollten Dinoprost nicht einnehmen. Berichte über Nebenwirkungen bei Athleten, die Dinoprost für körperliche oder leistungssteigernde Zwecke verwenden, sind häufig und oft extrem. Dies beinhaltet ausgeprägte Schmerzen an der Injektionsstelle; oft mit einem dumpfen Brennen fast unmittelbar nach der Injektion. Schüttelfrost und grippeähnliche Gefühle werden ebenfalls häufig während Zyklen berichtet, ebenso wie Anfälle von Atemnot. Auf Injektionen folgt häufig auch ein unkontrollierbarer Drang nach Wasserlassen oder Stuhlgang, einschließlich starker krampfartiger Kontraktionen der an der Steuerung dieser Funktionen beteiligten Muskeln. Übelkeit und Erbrechen wurden ebenfalls häufig berichtet. Für viele machen Krämpfe, Durchfall, Schmerzen und allgemeine Gefühle von Magenverstimmung, Unwohlsein und Unbehagen Dinoprost zu einem Medikament, mit dem sie nur kurz experimentieren. Andere wiederum setzen das Medikament fort und berichten oft, dass Nebenwirkungen mit der Zeit tolerierbarer werden. Verabreichung: Als Humanarzneimittel wird Dinoprosttromethamin am häufigsten in einer Dosis von 40 mg intra-amniotisch verabreicht, um die Schwangerschaft abzubrechen. Schwangeren Frauen wird es manchmal auch oral in einer Dosis von 30-100 mg verabreicht, um die Geburt zu induzieren, obwohl dies tendenziell mehr Nebenwirkungen hervorruft als andere, kürzlich zugelassene Medikamente. Dinoprosttromethamin wird bei der Verwendung zur Verbesserung des Körper- oder Leistungsverhaltens im Allgemeinen durch intramuskuläre Injektion verabreicht. Die bekanntesten Injektionsstellen sind bekannt für ihre Fähigkeit, lokales Wachstum zu erzeugen. Dazu gehören Schultern, Bizeps, Trizeps, Waden, Brust, Rücken und Beine. Der Benutzer wird normalerweise zu Beginn der Therapie an nur einer Stelle pro Tag injizieren, dies kann jedoch auf 2 oder mehr Injektionen pro Tag erhöht werden, da sich der Benutzer an das Medikament und seine Nebenwirkungen gewöhnt. Die Therapie beginnt langsam und mit einer niedrigen Anfangsdosis von ungefähr0,5 Milligramm pro Injektion. Wenn die erste Injektion ohne signifikante Nebenwirkungen verabreicht wurde, würde die nächste Injektion auf 1 Milligramm erhöht. Dies wird langsam um0,5-1 mg pro Anwendung, bis eine Spitzendosis erreicht ist. Dies kann maximal 5 mg pro Injektionsstelle sein. Die Injektionsstellen werden ebenfalls regelmäßig gewechselt, so dass mehrere Tage die Verabreichung in derselben Muskelgruppe erfolgt. Beachten Sie, dass für einige die Schmerzen nach der Injektion so stark sind, dass das Training für diese bestimmte Muskelgruppe um einige Tage verzögert werden muss. Die individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament kann daher Änderungen an der Injektion und dem Trainingsplan erfordern, um die Ergebnisse und den Komfort zu maximieren. Verfügbarkeit: Dinoprosttromethamin ist in den USA und vielen anderen Ländern als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Sie ist auch selten auf dem Schwarzmarkt zu finden. 1 Prostaglandins and the control of muscle protein synthesis and degradation. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1990 Feb;39(2):95-104 2 Prostaglandin F2(alpha)stimulates growth of skeletal muscle cells via an NFATC2-dependent pathway. Horsley V, Pavlath GK. J Cell Biol. 2003 Apr 14; 161(1):111-8. 3 Stretch-induced prostaglandins and protein turnover in cultural skeletal muscle. Vandenburgh HH, Hatfaludy S, Sohar I, Shansky J. Am J Physiol. 1990 Aug;259(2 Pt 1):C232-40. 4 Skeletal muscle PGF(2)(alpha) and PGE(2) in response to eccentric resistance exercise: influence of ibuprofen acetaminophen. Trappe TA, Fluckey JD, White F, Lambert CP, Evans WJ. J Clin Endocrinol Metab. 2001 Oct;86(10):5067-70. 5 Prostaglandins promote and block adipogenesis through opposing effects on peroxisome proliferator-activated receptor gamma. Reginato MJ, Krakow SL, Bailey ST, Lazar MA.J Biol Chem 1998 Jan 23;273(4):1855