Lutalyse® (dinoprost trometamina) Descripción: Dinoprost trometamina es una forma farmacéutica de la prostaglandina natural PGF 2-alfa. Las prostaglandinas son una serie de ácidos grasos cíclicos insaturados oxigenados naturales, que tienen una variedad de acciones similares a las hormonas en el cuerpo. Entre otras cosas, la PGF 2-alfa participa en la vasoconstricción, aumenta la síntesis de proteínas en el tejido muscular esquelético y reduce la masa del tejido adiposo. Esta sustancia química similar a la hormona también estimula la contracción del músculo liso y está involucrada en el dolor, la inflamación, la fiebre, la ovulación, la motilidad gástrica y la absorción de líquidos en el tracto gastrointestinal. En medicina veterinaria, el dinoprost trometamina se usa más comúnmente en la sincronización de estro / tiempo de fertilidad, para tratar la endometriosis crónica y para inducir el aborto o el parto. El dinoprost no se usa ampliamente en la medicina humana, pero a veces se aplica para interrumpir el embarazo o inducir el parto. Los atletas y culturistas se sienten atraídos por el dinoprost trometamina por sus fuertes propiedades termogénicas y de musculación. El efecto anabólico de este fármaco ha sido comprobado por estudios clínicos, que han demostrado que el PGF 2-alfa es un fuerte estimulador de la síntesis de proteínas, y es clave para las adaptaciones fisiológicas inmediatas y de largo plazo al entrenamiento de resistencia1 2 3 4. Informes de atletas que experimentaron con este agente generalmente apoyan que este compuesto sea un excelente promotor del crecimiento muscular localizado, lo que generalmente resulta en aumentos tanto en el tamaño muscular como en la definición. También se ha informado que el dinoprost es un fármaco de acción muy rápida, y muchos afirman que causa un efecto notable después de ser inyectado en un grupo muscular en particular durante solo un par de semanas. Los datos clínicos también apoyan que es un fármaco para la pérdida de grasa sustancialmente potente, con la PGF 2-alfa demostrando en estudios inhibir la estimulación de la lipogénesis en las células de grasa5. De nuevo, existe una gran cantidad de apoyo anecdótico para esta propiedad del dinoprost trometamina entre atletas y culturistas, muchos afirman que notan una leve elevación de la temperatura y una marcada pérdida de grasa durante la terapia. Historia: El dinoprost trometamina se introdujo por primera vez en la medicina clínica a principios de los años setenta. El primer uso aprobado del fármaco en pacientes humanos fue para estimular el aborto durante el segundo trimestre del embarazo. Desde entonces ha permanecido en uso para este propósito, pero se asocia más comúnmente en estos días a la medicina veterinaria. Aquí, se aplica ampliamente para ayudar a los agricultores a regular el ciclo estral y la fertilidad de varios animales. El interés en el dinoprost trometamina como un fármaco anabólico / termogénico para atletas y culturistas no apareció hasta finales de los años noventa.
Eso probablemente ocurrió después de la publicación de numerosos estudios médicos que vinculan la PGF 2-alfa con la hipertrofia muscular. Los conceptos teóricos tempranos derivados de esta investigación se convirtieron en protocolos de aplicación modernos para el fármaco, que a pesar de una alta propensión a generar efectos secundarios, han demostrado ser muy exitosos para muchos atletas y culturistas. A lo largo de los años, el dinoprost trometamina ha aparecido como una medicamento para humanos bajo un gran número de nombres comerciales, incluidos productos farmacéuticos populares como Amoglandin (Suecia), Prostin (Suecia), Prostin F2 alpha (EE. UU., Australia, Israel, Italia, Nueva Zelanda, Sudáfrica y el Reino Unido), Minprostin F2a (Alemania), Enzaprost (Grecia, Polonia) y Prostarmon (Japón). Sin embargo, Prostin F2 ya no se vende en los EE. UU. y actualmente no hay un reemplazo aprobado por la FDA para uso humano. Las versiones veterinarias están más disponibles y tienden a proporcionar un fármaco significativamente más activo por menos dinero que sus contrapartes humanas, y como resultado han sido los productos más comúnmente asociados con el uso de dinoprost trometamina para mejorar el físico o el rendimiento. Las marcas veterinarias populares han incluido Lutalyse (Pharmacia Animal Health), Prostamate (Pfizer), Panacelan (Daiichi Pharmaceutical Co.) y Dinolytic (Upjohn). Se han realizado varias fusiones corporativas en este segmento del mercado, y el conglomerado Pharmacia (ahora más grande) se ha convertido en el líder mundial en ventas del dinoprost. Lutalyse es, por consiguiente, la forma más común de dinoprost trometamina de uso entre la comunidad atlética / culturismo. Cómo es Suministrado: El dinoprost trometamina se suministra con más frecuencia en un vial de dosis múltiples (5 ml-100 ml) en una dosis de 5 mg por ml. Se prepara en una solución estéril de agua con alcohol bencílico agregado como conservante e hidróxido de sodio y / o ácido clorhídrico para ajustar el pH. Características Estructurales: Dinoprost trometamina es la sal de trometamina del ácido prosta, 5,13-dien-1-oico (PGF 2-alfa). Efectos Secundarios: Los posibles efectos secundarios o signos de la sobreexposición a dinoprost trometamina pueden incluir efectos respiratorios como broncoconstricción, sibilancias, tos, irritación de los pulmones, respiración rápida y anafilaxia. Los individuos asmáticos pueden ser particularmente susceptibles a estos efectos. El dinoprost también puede causar molestias gastrointestinales como calambres abdominales, diarrea, vómitos y náuseas. Otros efectos pueden incluir aumento de la frecuencia del pulso, presión arterial elevada, escalofríos, fiebre y anorexia, y en mujeres contracciones uterinas, sangrado vaginal e infecciones uterinas o urinarias. Las mujeres embarazadas no deben tomar o manejar el dinoprost. Los informes de efectos secundarios entre los atletas que usan dinoprost para mejorar el rendimiento físico o físico son comunes y, a menudo, extremos. Esto incluye dolor pronunciado en el sitio de la inyección; a menudo comienza con un quemado sordo casi inmediatamente después de administrarse la primera dosis. Los escalofríos y la sensación de gripe también se informan con frecuencia durante los ciclos, al igual que los episodios de falta de aliento. Las inyecciones también suelen ir seguidas de impulsos incontrolables para orinar o defecar, incluidas fuertes contracciones espasmódicas de los músculos involucrados en el control de estas funciones. Las náuseas y los vómitos también se han reportado con frecuencia. Para muchos, los calambres, la diarrea, el dolor y los sentimientos generales de malestar estomacal, malestar y malestar hacen que el dinoprost sea una droga con la que experimentan solo brevemente. Otros, sin embargo, continúan con el medicamento y, a menudo, informan que los efectos secundarios se vuelven más tolerables con el tiempo. Administración: Como medicamento para humanos, el dinoprost trometamina se administra más comúnmente de forma intraamniótica a una dosis de 40 mg para la interrupción del embarazo. Algunas veces también se administra por vía oral a mujeres embarazadas en una dosis de 30-100 mg para inducir el parto, aunque esto tiende a producir más efectos secundarios que otros medicamentos, más recientemente adoptados. Cuando se usa para mejorar el rendimiento o físico, el dinoprost trometamina generalmente se administra mediante inyección intramuscular. Más conocido por su capacidad para generar crecimiento localizado, los sitios comunes de inyección incluyen los hombros, bíceps, tríceps, pantorrillas, pecho, espalda y piernas. Normalmente, el usuario se inyectará en un solo sitio por día al inicio de la terapia, pero esto puede aumentar a 2 o más inyecciones por día a medida que se acostumbren más al medicamento y a sus efectos secundarios. La terapia comienza lentamente y se inicia con una dosis inicial baja de aproximadamente 0.5 miligramos por inyección. Si la primera inyección se administrara sin efectos secundarios significativos, la siguiente inyección aumentaría a 1 miligramo. Esto se aumenta lentamente en 0.5-1 mg por aplicación hasta que se alcanza una dosis máxima. Esto podría ser un máximo de 5 mg por sitio de inyección. Los sitios de inyección también se rotan regularmente para que varios días se administren por separado en el mismo grupo muscular. Tenga en cuenta que para algunos, el dolor después de la inyección es tan intenso que el entrenamiento para ese grupo muscular específico debe demorarse al menos durante unos días. La sensibilidad individual al fármaco puede, por lo tanto, requerir modificaciones de su inyección y el programa de entrenamiento para maximizar los resultados y la comodidad Disponibilidad: El dinoprost trometamina está disponible en los EE. UU. y en muchas otras naciones como un medicamento recetado. También se encuentra con poca frecuencia en el mercado negro. 1 Prostaglandins and the control of muscle protein synthesis and degradation. Prostaglandins Leukot Essent Fatty Acids. 1990 Feb;39(2):95-104 2 Prostaglandin F2(alpha)stimulates growth of skeletal muscle cells via an NFATC2-dependent pathway. Horsley V, Pavlath GK. J Cell Biol. 2003 Apr 14; 161(1):111-8. 3 Stretch-induced prostaglandins and protein turnover in cultural skeletal muscle. Vandenburgh HH, Hatfaludy S, Sohar I, Shansky J. Am J Physiol. 1990 Aug;259(2 Pt 1):C232-40. 4 Skeletal muscle PGF(2)(alpha) and PGE(2) in response to eccentric resistance exercise: influence of ibuprofen acetaminophen. Trappe TA, Fluckey JD, White F, Lambert CP, Evans WJ. J Clin Endocrinol Metab. 2001 Oct;86(10):5067-70. 5 Prostaglandins promote and block adipogenesis through opposing effects on peroxisome proliferator-activated receptor gamma. Reginato MJ, Krakow SL, Bailey ST, Lazar MA.J Biol Chem 1998 Jan 23;273(4):1855