Masteron® (Drostanolonpropionat)
Beschreibung: Drostanolonpropionat ist ein injizierbares anaboles Steroid, das aus Dihydrotestosteron (DHT) gewonnen wird. Hier wurde das DHT-Rückgrat mit einer 2-Methylgruppe modifiziert, um seine anabolen Eigenschaften zu erhöhen, wodurch dieses Mittel das Wachstum von Muskelgewebe wesentlich wirksamer fördert als sein nicht-methylierter Stamm. Drostanolonpropionat wird in der Produktliteratur als ‘Steroid mit starken anabolen und antiöstrogenen Eigenschaften’ beschrieben und scheint tatsächlich beide Eigenschaften zu besitzen. Allerdings werden die anabolen Eigenschaften eher als moderat beschrieben, insbesondere wenn sie im Zusammenhang mit anderen Wirkstoffen stehen. Das Medikament wird am häufigsten von Bodybuildern und Sportlern im Geschwindigkeitssport verwendet, wo es wegen seiner Fähigkeit, feste Muskelmasse und Muskelmasse zu erzeugen, sehr beliebt ist, was normalerweise mit einer Verringerung des Körperfettniveaus und minimalen Nebenwirkungen einhergeht. Geschichte: Drostanolonpropionat wurde erstmals 1959 beschrieben.1 Syntex entwickelte das Mittel neben anderen bekannten Steroiden wie Anadrol und Methyldrostanolon (Superdrol), die ebenfalls in der gleichen Veröffentlichung beschrieben wurden. Drostanolonpropionat wurde etwa ein Jahrzehnt später als verschreibungspflichtiges Arzneimittel eingeführt. Lilly hatte mit Syntex eine Vereinbarung getroffen, bestimmte Forschungs- und Entwicklungskosten im Austausch für die Rechte zur Vermarktung der Ergebnisse dieser Forschung aufzuteilen. Lilly verkaufte daher Drostanolonpropionat in den USA unter dem Markennamen Drolban, während Syntex es in anderen Märkten verkaufte/lizenzierte. Zu den Produkten gehörten Masteron in Belgien (SarvaSyntex) und Portugal (Cilag), Masteril in Großbritannien und Bulgarien und Metormon in Spanien. Drostanolonpropionat wurde auch in populären Präparaten wie Permastril (Cassenne, Frankreich), Mastisol (Shionogi, Japan) und Masterid (Grunenthal, Demokratische Republik Deutschland) gefunden. Die US-amerikanische Food and Drug Administration genehmigte Drostanolonpropionat zur Behandlung von fortgeschrittenem inoperablen Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause. Dies blieb auch in allen internationalen Märkten die prinzipielle klinische Indikation für den Wirkstoff. Die verschreibende Literatur erinnert Ärzte und Patientinnen daran, dass mit Drostanolonpropionat im Vergleich zu gleichen Dosen von Testosteronpropionat eine erheblich geringere Virilisierung vorliegt, was darauf hindeutet, dass dies eine viel komfortablere Alternative zu Testosteron-Injektionen für das gegebene Publikum war. Trotzdem war die gegebene Dosierungsmenge (300 mg pro Woche) relativ hoch und die Literatur erinnert uns auch daran, dass nach wie vor milde Virilisierungssymptome wie Stimmvertiefung, Akne, Gesichtshaarwachstum und Vergrößerung der Klitoris auftreten. Es wird auch berichtet, dass eine ausgeprägte Virilisierung manchmal einer Langzeittherapie folgt. Während Drostanolonpropionat in den 70er und 80er Jahren bei Athleten sehr beliebt war, war es letztendlich als verschreibungspflichtiger Wirkstoff nur begrenzt erfolgreich. Die Hersteller begannen den Verkauf des Wirkstoffs freiwillig in kürzester Zeit auf verschiedenen Märkten einzustellen, wahrscheinlich aufgrund des Aufkommens wirksamerer Therapien für Brustkrebs sowie des langsamen Rückgangs der Steroidverordnungen für diese Phase der Behandlung. Eine der ersten Vorbereitungen war der USamerikanische Drolban, der Ende der achtziger Jahre vom Markt genommen wurde. Permastril und Metormon wurden ebenfalls bald fallen gelassen. Das letzte westliche Präparat, das Drostanolonpropionat enthielt, war Masteron aus Belgien, das in den späten 1990er Jahren verschwunden war. Drostanolonpropionat ist weiterhin in den US-Pharmacopias gelistet, was darauf hindeutet, dass der Verkauf derzeit nicht gesetzlich verboten ist, obwohl sein Wiederauftreten als verschreibungspflichtiges Arzneimittel höchst unwahrscheinlich erscheint. Versorgung: Drostanolonpropionat ist nicht mehr als verschreibungspflichtiges Arzneimittel erhältlich. Bei der Herstellung wurde es in Form von 1-ml und 2-ml Ampullen und 10-ml Ampullen mit 50 mg/ml oder 100 mg/ml Steroid in Öl geliefert. Strukturelle Eigenschaften: Drostanolon (auch als Dromostanolon bekannt) ist eine modifizierte Form von Dihydrotestosteron. Sie unterscheidet sich durch die Einführung einer Methylgruppe an Kohlenstoff-2 (alpha), die die anabole Stärke des Steroids beträchtlich erhöht, indem es seine Widerstandsfähigkeit gegen Metabolismus durch das 3- Hydroxysteroid-Dehydrogenase-Enzym im Skelettmuskelgewebe erhöht. Drostanolonpropionat ist eine modifizierte Form von Drostanolon, bei der ein Carbonsäureester (Propionsäure) an die 17-beta-Hydroxylgruppe gebunden wurde. Veresterte Steroide sind weniger polar als freie Steroide und werden langsamer aus dem Injektionsbereich aufgenommen. Sobald es sich im Blutstrom befindet, wird der Ester entfernt, um freies (aktives) Drostanolon zu erhalten. Veresterte Steroide sollen das Zeitfenster für den therapeutischen Effekt nach der Verabreichung verlängern und ermöglichen einen weniger häufigen Injektionsplan im Vergleich zur Injektion von freiem (unverestertem) Steroid. Die Halbwertszeit von Drostanolonpropionat beträgt ungefähr zwei Tage nach der Injektion. Identifizierung von Stoffen: Drostanolonpropionat (in Öl) kann mit ROIDTESTTM Substance Tests A & D positiv identifiziert werden. Beim Substanztest D sollte das Arzneimittel eine verzögerte Farbänderung nach Purpur bewirken, was bis zu 4 bis 5 Minuten dauern sollte. Das Medikament sollte im Substanztest A eine sofortige (<1 Minute) dunkelbraune Farbänderung hervorrufen. Nebenwirkungen (Östrogen): Drostanolon wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt Drostanolon stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Als nicht-aromatisierbares DHT-Derivat kann Drostanolon eine antiöstrogene Wirkung besitzen, wobei das Arzneimittel mit anderen (aromatisierbaren) Substraten um die Bindung an das Aromatase-Enzym konkurriert. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl als anaboles Steroid eingestuft, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich, insbesondere bei höheren als normalen therapeutischen Dosen. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Drostanolon ist ein Steroid mit relativ geringer androgener Aktivität im Vergleich zu seinen gewebebildenden Wirkungen. Dadurch ist die Schwelle für starke androgene Nebenwirkungen vergleichsweise höher als bei mehr androgenen Wirkstoffen wie Testosteron, Methandrostenolon oder Fluoxymesteron. Beachten Sie, dass Drostanolon vom 5-Alpha-Reduktase-Enzym nicht betroffen ist, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht beeinträchtigt wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Drostanolon ist nicht c17-alpha-alkyliert und hat keine hepatotoxischen Eigenschaften. Eine Lebergiftigkeit ist unwahrscheinlich. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Drostanolon sollte einen stärkeren negativen Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins haben als Testosteron oder Nandrolon aufgrund seiner nicht automatisierbaren Natur, aber einen schwächeren Einfluss als c-17- alkylierte Steroide. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Männer): Drostanolonpropionat wurde nicht für Männer zugelassen. Verhaltensleitlinien sind nicht verfügbar. Dieses Medikament wird normalerweise dreimal pro Woche injiziert. Die wöchentliche Gesamtdosis beträgt typischerweise 200 bis 400 mg, die für 6 bis 12 Wochen eingenommen wird. Dieses Ausmaß der Verwendung reicht aus, um messbare Zuwächse an Muskelmasse und Kraft zu erzielen. Drostanolonpropionat wird häufig mit anderen Steroiden kombiniert, um die Wirkung zu verbessern. Übliche Stacks umfassen ein injizierbares Anabolikum wie Deca-Durabolin® (Nandrolon Decanoat) oder Equipoise® (Boldenonundecylenat), das ohne übermäßige Wassereinlagerungen deutlich gesteigerten Muskelzuwachs bieten kann. Für Massegewinne wird es oft mit einem injizierbaren Testosteron kombiniert. Das Ergebnis hier kann ein solider Muskelaufbau sein, mit geringerer Wassereinlagerung und anderen östrogenen Nebenwirkungen, als wenn diese Steroide alleine verwendet würden (normalerweise in höheren Dosen). Masteron wird jedoch am häufigsten in den Schnittphasen des Trainings angewendet. Hier wird es oft mit anderen nicht-aromatisierbaren Steroiden wie Winstrol®, Primobolan®, Parabolan oder Anavar kombiniert, die die Muskelretention und den Fettabbau während eines Zeitraums unterstützen können, der ohne Steroide sehr katabolisch sein kann. Verabreichung (Frauen): In den Verschreibungsrichtlinien für Drolban wurde dreimal wöchentlich eine Dosis von 100 mg empfohlen. Die Therapie wird mindestens 8 bis 12 Wochen lang durchgeführt, bevor eine Bewertung der Wirksamkeit vorgenommen wird. Bei Erfolg kann der Wirkstoff solange fortgesetzt werden, bis zufriedenstellende Ergebnisse erzielt werden. Beachten Sie, dass Virilisationssymptome bei der empfohlenen Dosierung häufig waren. Bei der Anwendung für körper- oder leistungssteigernde Zwecke ist eine Dosierung von 50 mg pro Woche am häufigsten, eingenommen für 4 bis 6 Wochen. Virilisationssymptome sind selten in Dosen von 100 mg pro Woche oder darunter. Es ist zu beachten, dass die wöchentliche Gesamtdosis aufgrund der kurz wirkenden Wirkung des Propionatesters normalerweise in kleinere Injektionen unterteilt wird, die einmal jeden zweiten oder dritten Tag verabreicht werden. Verfügbarkeit: Drostanolonpropionat ist als pharmazeutisches Produkt kaum verfügbar. Zur Überprüfung der Veränderungen auf dem globalen Pharmamarkt haben wir die folgenden Feststellungen getroffen. Asia Pharma stellt eine Version für den Export in Malaysia her, die als Mastabolic bezeichnet wird. Es enthält 100 mg/ml Steroid in einer 10-ml-Durchstechflasche mit mehreren Dosen. Alpha-Pharma produziert in Indien auch ein Exportprodukt namens Mastebolin. Auch dieser enthält 100 mg/ml Steroid und ist in 1-ml-Ampullen und 10-ml-Mehrfachdosisfläschchen verpackt. 1 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32.