Masteron® (propionato de drostanolona)
Descripción: El propionato de drostanolona es un esteroide anabólico inyectable derivado de la dihidrotestosterona (DHT). Aquí, el esqueleto de DHT se ha modificado con un grupo 2-metilo para aumentar sus propiedades anabólicas, haciendo que este agente sea significativamente más efectivo para promover el crecimiento del tejido muscular que su parental no metilado. El propionato de drostanolona se describe en la literatura del producto como un ‘esteroide con potentes propiedades anabólicas y antiestrogénicas’ y, de hecho, parece compartir algunas de ambas propiedades. Es cierto que, sin embargo, sus propiedades anabólicas se describen más adecuadamente como moderadas, especialmente cuando se colocan en el contexto de otros agentes. El fármaco es usado más frecuentemente por fisicoculturistas y deportistas en los deportes de velocidad, donde es altamente favorecido por su capacidad para producir sólidos aumentos en la masa muscular magra y la fuerza, que generalmente se acompañan de reducciones en el nivel de grasa corporal y efectos secundarios mínimos. Historia: El propionato de drostanolona se describió por primera vez en 19591. Syntex desarrolló el agente junto con otros esteroides bien conocidos como Anadrol y metildrostanolona (Superdrol), también descritos por primera vez en el mismo documento. El propionato de drostanolona se introduciría como un medicamento recetado aproximadamente una década después. Lilly tenía un acuerdo con Syntex para dividir ciertos costos de investigación y desarrollo a cambio de los derechos para comercializar los resultados de esa investigación. Lilly, por lo tanto, vendería propionato de drostanolona en los EE. UU. Con el nombre de Drolban, mientras que Syntex lo vendería / licenciaría en otros mercados. Los productos incluyen Masteron en Bélgica (SarvaSyntex) y Portugal (Cilag), Masteril en los EE. UU. Y Bulgaria, y Metormon en España. El propionato de Drostanolone también se encontró en preparaciones tan populares como Permastril (Cassenne, Francia), Mastisol (Shionogi, Japón) y Masterid (Grunenthal, Alemania, República Democrática). La Administración de Drogas y Alimentos de EE. UU. aprobó el propionato de drostanolona para el tratamiento del cáncer de mama inoperable avanzado en mujeres posmenopáusicas. Esta también fue la principal indicación clínica para el agente en todos los mercados internacionales. La literatura sobre prescripción recuerda a los médicos y pacientes femeninos que existe una virilización considerablemente menor con el propionato de drostanolona en comparación con dosis iguales de propionato de testosterona, lo que sugiere que esta fue una alternativa mucho más cómoda a las inyecciones de testosterona para el público en cuestión. Aun así, el nivel de dosis dado (300 mg por semana) fue relativamente alto, y la literatura también nos recuerda que los síntomas leves de virilización todavía ocurren con frecuencia, como la profundización de la voz, el acné, el crecimiento del vello facial y el agrandamiento del clítoris. También informa que la virilización marcada a veces sigue una terapia a largo plazo. Si bien es muy popular entre los atletas durante los años 70 y 80, el propionato de drostanolona finalmente tuvo un éxito limitado como agente de prescripción. Los fabricantes comenzaron a suspender voluntariamente la venta del agente en varios mercados en poco tiempo, probablemente debido a la llegada de terapias más efectivas para el cáncer de mama, así como a la lenta disminución de las prescripciones de esteroides para esta fase del tratamiento. Uno de los primeros preparativos fue el estadounidense Drolban, que fue retirado del mercado a fines de los años ochenta. Permastril y Metormon pronto fueron eliminados también. La última preparación occidental restante que contenía propionato de drostanolona fue Masteron de Bélgica, que desapareció a fines de los años noventa. El propionato de drostanolona permanece en la lista de las Farmacopias de los EE. UU., lo que sugiere que actualmente no existe un obstáculo legal para su venta, aunque su reaparición como un medicamento recetado parece muy poco probable. Cómo es Suministrado: El propionato de drostanolona ya no está disponible como un medicamento recetado. Cuando se produjo, se suministró en forma de ampollas de 1 ml y 2 ml y viales de 10 Características Estructurales: La drostanolona (también conocida como dromostanolona) es una forma modificada de dihidrotestosterona. Se diferencia por la introducción de un grupo metilo en el carbono 2 (alfa), que aumenta considerablemente la fuerza anabólica del esteroide al aumentar su resistencia al metabolismo por la enzima 3hidroxiesteroide deshidrogenasa en el tejido muscular esquelético. El propionato de drostanolona es una forma modificada de drostanolona, donde se ha unido un éster de ácido carboxílico (ácido propiónico) al grupo hidroxilo 17-beta. Los esteroides esterificados son menos polares que los esteroides libres y se absorben más lentamente desde el área de inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir drostanolona libre (activa). Los esteroides esterificados están diseñados para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyecciones menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). La vida media del propionato de drostanolona Identificación de la Sustancia: El propionato de drostanolona (en aceite) se puede identificar positivamente utilizando las Pruebas de Sustancias ROIDTESTTM A y D. Con la Prueba de Sustancias D, el medicamento debe producir un cambio de color retrasado a púrpura, demorando hasta 4-5 minutos en anotarse. El medicamento debe producir un cambio inmediato de color marrón oscuro (<1 minuto) en la Prueba de Sustancia A. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La drostanolona no está aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, la drostanolona en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Como un derivado de DHT no aromatizable, la drostanolona puede impartir un efecto antiestrogénico, y el fármaco compite con otros sustratos (aromatizables) para unirse a la enzima aromatasa. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque se clasifican como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son posibles con esta sustancia, especialmente con dosis terapéuticas más altas de lo normal. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La drostanolona es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. Tenga en cuenta que la drostanolona no se ve afectada por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La drostanolona no es c17-alfa alquilada y no se sabe que tenga propiedades hepatotóxicas. La toxicidad hepática es poco probable Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La drostanolona debería tener un efecto negativo más fuerte en el manejo hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su naturaleza no aromatizable, pero un impacto más débil que los esteroides alquilados alfa C-17. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Advierta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de manera secundaria Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consu Administración (Hombres): El propionato de drostanolona no fue aprobado por la FDA para uso en hombres. Las pautas de prescripción no están disponibles. Para propósitos de mejora del rendimiento físico, este medicamento generalmente se inyecta tres veces por semana. La dosis semanal total suele ser de 200-400 mg, que se toma durante 6-12 semanas. Este nivel de uso es suficiente para proporcionar ganancias medibles en la masa muscular magra y la fuerza. El propionato de Drostanolone a menudo se combina con otros esteroides para mejorar el efecto. Las pilas comunes incluyen un anabólico inyectable como Deca-Durabolin® (decanoato de nandrolona) o Equipoise® (undecilenato de boldenona), que puede proporcionar ganancias musculares notablemente mejoradas sin una retención excesiva de agua. Para ganancias masivas, a menudo se combina con una testosterona inyectable. El resultado aquí puede ser una ganancia muscular sólida, con un nivel menor de retención de agua y otros efectos secundarios estrogénicos que si estos esteroides se usaran solos (generalmente en dosis más altas). Masteron, sin embargo, se aplica más comúnmente durante las fases de corte del entrenamiento. Aquí a menudo se combina con otros esteroides no aromatizables como Winstrol®, Primobolan®, Parabolan o Anavar, que pueden ayudar en gran medida a la retención muscular y la pérdida de grasa, durante un período que puede ser muy catabólico sin esteroides. Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción para Drolban recomendaron una dosis de 100 mg administrada tres veces por semana. La terapia se administra durante un mínimo de 8 a 12 semanas antes de que se realice una evaluación de su eficacia. Si tiene éxito, el medicamento puede continuarse mientras se obtengan resultados satisfactorios. Tenga en cuenta que los síntomas de virilización fueron comunes a la dosis recomendada. Cuando se utiliza con fines de mejora del rendimiento físico o físico, lo más común es una dosis de 50 mg por semana, tomada de 4 a 6 semanas. Los síntomas de virilización son raros en dosis de 100 mg por semana o menos. Tenga en cuenta que debido a la naturaleza de acción corta del éster de propionato, la dosis semanal total generalmente se subdivide en inyecciones más pequeñas administradas una vez cada dos o tres días. Disponibilidad: El propionato de drostanolona está escasamente disponible como producto farmacéutico. Al revisar los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones Asia Pharma hace una versión para exportación en Malasia llamada Mastabolic. Contiene 100 mg / ml de esteroide en un frasco de dosis múltiple de 10 ml. Alpha-Pharma también hace un producto de exportación en la India llamado Mastebolin. Esto también contiene 100 mg / ml de esteroide, y se envasa en ámpulas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 10 ml. 1 2-Methyl and 2-hydroxymethylene-androstane derivatives. Ringold HJ et al. J Am Chem Soc 1959;81:427-32.