Megagrisevit-Mono® (acetato de clostebol)
Descripción: El acetato de clostebol es un esteroide anabólico derivado de la testosterona. El clostebol es 4-cloro-testosterona, una modificación que hace de este esteroide un compuesto anabólico de baja potencia con una potencia androgénica mínima. Este análogo de la testosterona tampoco es 17-alfa alquilado y no aromatiza, por lo que hay poca preocupación por la retención de agua, la ginecomastia o la toxicidad hepática durante el uso. Sin embargo, la sustitución de hidrógeno en la posición 4 no aumenta mucho la eficacia oral de este medicamento, por lo que el inyectable es mucho más potente en miligramos por miligramo, y generalmente se prefiere. Aunque es un derivado de la potente testosterona androgénica, el clostebol está ciertamente muy alejado de su esteroide original en acción, y generalmente es el favorito de los atletas por su suavidad, no por su poder puro. Historia: El acetato de clostebol se describió por primera vez en 19561. Se convirtió en un medicamento en Europa, donde se vendió como Steranabol (Farmitalia, Alemania) y Turinabol (Jenapharm, GDR). Este esteroide anabólico se había indicado en general para el tratamiento de la osteoporosis, aunque, según informes, se ha utilizado con éxito en una amplia variedad de enfermedades, como la anorexia y la enfermedad hepática. Se produjeron formas orales e inyectables de la droga, aunque el inyectable se usó más popularmente. El acetato de clostebol se usaba comúnmente con mujeres y ancianos en la medicina europea, dejando en claro la relativa suavidad de este anabólico. Los efectos secundarios de los esteroides anabólicos / androgénicos pueden ser mucho más pronunciados en estas poblaciones, por lo que típicamente se muestra que A pesar de ser bastante favorable en efecto y en la comodidad del paciente, el acetato de clostebol nunca fue un anabólico ampliamente exitoso, y solo tuvo un uso limitado en un pequeño número de mercados. Como tal, su futuro sería uno tenue. El producto Turinabol de Jenapharm desaparecería por la reunificación de Alemania, y la marca Steranabol pronto sería reemplazada por versiones fortificadas con vitaminas de dosis más bajas del medicamento vendido por Farmitalia bajo la nueva marca Megagrisevit. Pharmacia adquiriría Farmitalia en 1993, aunque por un breve momento a partir de entonces, Megagrisevit aún se fabricaba bajo la etiqueta de Pharmacia. Sin embargo, esto no duró mucho, y Pharmacia finalmente endureció su línea y eliminó este esteroide de sus ofertas. El acetato de Clostebol también había aparecido durante algún tiempo en Japón, vendido como Macrobin por la firma Teikoku, pero este producto también ha sido descontinuado. Aunque las preparaciones inyectables más funcionales de este esteroide están fuera del mercado, el acetato de clostebol todavía se fabrica en varias preparaciones dérmicas. El producto más reconocible ha sido AlfaTrofodermin de Italia, aunque también se ha vendido en productos como Neobol (México), Trofodermin (Chile, Brasil) y Novaderm (Brasil). Las preparaciones dérmicas de acetato de clostebol se usan generalmente para tratar úlceras y heridas, y con frecuencia incluyen algo de neomicina para ayudar a acelerar la curación. Sin embargo, las dosis de esteroides que se usan en estos productos son generalmente muy pequeñas y, combinadas con un suministro sistémico deficiente, no son de mucha utilidad para los atletas. Además, este esteroide incluso se ha incluido en ciertas soluciones oftalmológicas, que son aún menos prácticas de usar con fines de mejora del rendimiento y de menor interés. Dado que Megagrisevit fue el último producto esteroide oral o inyectable eficaz que contenía acetato de clostebol, este medicamento es ahora esencialmente un Cómo es Suministrado: El acetato de clostebol ya no está disponible como agente oral o inyectable comercial. Cuando se produjo (Steranabol), contenía 20 mg / ml de esteroide en una ámpula de vidrio de 2 ml o 15 mg por tableta. Características Estructurales: El clostebol es una forma modificada de testosterona. Se diferencia por la introducción de un grupo hidroxilo en el carbono 4, que inhibe la aromatización y reduce la androglicidad relativa de los esteroides. El acetato de Clostebol contiene clostebol modificado con la adición de éster de ácido carboxílico (ácido acético) en el grupo hidroxilo 17-beta, de modo que Efectos Secundarios (Estrogénicos): El clostebol no está aromatizado por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénico. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, clostebol en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos subcutánea. Esto hace que sea un esteroide favorable para usar durante los ciclos de corte, cuando la retención de agua y grasa son preocupaciones importantes. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, clostebol no se metaboliza en gran medida por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgenicidad relativa no se altera en gran medida por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Tenga en cuenta que clostebol es un esteroide con baja actividad androgénica en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para los efectos secundarios androgénicos fuertes sea más alto que con otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): Clostebol no es un compuesto alquilado c17-alfa, y no se sabe que tenga efectos hepatotóxicos. La toxicidad hepática es poco probable. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Clostebol debería tener un efecto negativo más fuerte en el manejo hepático del colesterol que la testosterona o la nandrolona debido a su naturaleza no aromatizable, pero un impacto mucho más débil que los esteroides alfa-alquilados alfa-17. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): El acetato de clostebol se usa generalmente en dosis clínicas de 30 mg por semana por inyección o 15 mg 2-3 veces por día por vía oral. El medicamento se administra durante 3 semanas consecutivas, seguido de un descanso durante 3 semanas. Se reanuda en este punto si está indicado. Las dosis efectivas para mejorar el rendimiento físico o físico se encuentran en el rango de 100 a 300 mg por semana, tomadas durante 6 a 12 semanas. Dada la naturaleza de acción rápida de los inyectables de acetato, la dosis semanal generalmente se subdivide en inyecciones administradas al menos cada tres días. Con la baja dosis de productos comerciales de acetato de clostebol anteriores, los inyectables diarios fueron los más comunes. Dada la menor biodisponibilidad y el mayor precio, las formas orales de la droga no fueron utilizadas comúnmente por los atletas. Cuando se administró, una dosis diaria de 60-90 mg pareció ser la más común. El efecto anabólico de este medicamento es bastante débil, por lo que el acetato de clostebol se utiliza más a menudo en combinación con otros esteroides buscando una sinergia farmacológica. La aplicación general es usarlo para preparaciones de concurso con otros anabólicos no aromatizantes como Winstrol® u oxandrolona. Aquí, se puede agregar una dosis diaria de 20 mg con una dosis promedio (2030 mg por día) de anabólicos orales, que en conjunto deberían proporcionar al usuario un buen efecto de construcción muscular sin ninguna retención de agua. El efecto de clostebol sería algo similar al observado con las antiguas ampollas de acetato de Primobolan®, aunque el efecto de Megagrisevit es algo más débil. Algunos también optan por usar este compuesto además de andrógenos no aromatizantes fuertes como trembolona, Halotestin® o Proviron®. El resultado en tales casos puede ser un efecto aún más pronunciado de la definición muscular, aunque esto estará acompañado por un conjunto mucho más fuerte de efectos secundarios. Administración (Mujeres): El acetato de clostebol se usa generalmente en dosis clínicas 30 mg por semana por inyección o 15 mg 2-3 veces por día por vía oral. El medicamento se administra durante 3 semanas consecutivas, seguido de un descanso durante 3 semanas. La droga se reanuda en este punto si está indicado. Las dosis efectivas para fines de mejora del rendimiento físico o físico se encuentran en el rango de 5075 mg por semana para el inyectable, o 30-60 mg diarios para la administración oral, tomados por no más de 6 semanas. Disponibilidad: El acetato de clostebol ya no está disponible como agente de prescripción en este momento y no está disponible en el mercado negro 1 Ringold H.J. et al. J.org Chem. 21 (1956):1432.