Methandriol (metilandrostenediol)
Descripción: El metilandrostenodiol (metandriol para abreviar) es un esteroide anabólico derivado de la dihidrotestosterona. La droga en sí se fabrica en dos formas muy distintas. El primero es el metilandrostenodiol no esterificado (directo), que se usa cuando se prepara un medicamento oral con este esteroide (aunque un inyectable existió una vez en los EE. UU.). También se encuentra como dipropionato de metilandrostenodiol esterificado, que se prepara como un inyectable. Los ésteres de propionato añadidos en la forma inyectable prolongan la actividad del fármaco durante varios días. Básicamente, los medicamentos de metandriol son formas alquiladas de 5-androstenediol alteradas. El metandriol se clasifica como un anabólico débil con propiedades androgénicas débiles. También parece mostrar cierto nivel de actividad estrogénica, lo que hace que este esteroide sea menos ideal para una dieta. La droga generalmente se considera demasiado leve y no es muy popular entre los culturistas y atletas. A veces, sin embargo, se usa en lugar de otros agentes anabólicos / androgénicos en pilas de carga cuando están disponibles. Historia: El metilandrostenodiol se describió por primera vez en 19356351, lo que lo convierte en un agente muy antiguo en lo que respecta a los esteroides anabólicos sintéticos. El metilandrostenodiol fue desarrollado en un medicamento por Organon, que lo vendió en los Estados Unidos bajo el nombre de marca Stenediol tanto en la forma oral (metilandrostenediol) como en la inyectable (dipropionato de metilandrostendiol). Muchos otros genéricos y otras marcas de metilandrostenediol lo siguieron pronto, y la droga fue un agente anabólico muy popular en los Estados Unidos durante la década de 1950. El metilandrostenodiol fue esencialmente el primer esteroide percibido por tener una separación notable de los efectos anabólicos (más altos) y androgénicos (más bajos), un objetivo persistente de los desarrolladores farmacéuticos. La literatura del producto inicial lo describió como ‘un esteroide que tiene una considerable acción de construcción de tejido de la hormona masculina sin causar la misma virilización’6362. Fue indicado para uso como ‘constructor de tejido’ en casos de crecimiento o fracaso retardado para ganar peso acompañado de desperdicio de proteínas, balance negativo de nitrógeno, o incapacidad para construir proteínas corporales’. Las evaluaciones tempranas de que el metilandrostenodiol es principalmente de naturaleza anabólica no se mantuvieron bien con el uso extensivo posterior en humanos. Finalmente se determinó que en dosis suficientes para promover el aumento de peso, sus propiedades anabólicas estaban acompañadas por una actividad androgénica significativa. En última instancia, este medicamento se consideraría como una acción anabólica y androgénica equilibrada, no como un agente altamente anabólico como se pensó originalmente. Organon continuaría desarrollando agentes anabólicos más efectivos, como su serie de medicamentos de 19nor incluyendo Durabolin, Deca-Durabolin, y Maxibolin, y eventualmente descontinuó los productos de Stenediol. También seguirían las otras formas de marca y genéricas de la droga en los Estados Unidos, aunque el metilandrostenediol persistiría en la escena de los Estados Unidos durante algún tiempo. Actualmente, no existe una fuente interna de la droga, aunque todavía se encuentra en ciertos mercados internacionales. Parece ser el más destacado en Australia en la actualidad, donde permanece incluido en una serie de productos de esteroides anabólicos veterinarios. Cómo es Suministrado: El metilandrostenodiol está disponible en mercados selectos de medicamentos humanos y veterinarios. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante. Características Estructurales: El metilandrostenodiol es una forma modificada de dihidrotestosterona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace entre los carbonos 5 y 6, que parece aumentar la fuerza anabólica del esteroide ( en parte haciéndolo resistente al metabolismo por la 3-hidroxiesteroide deshidrogenasa en el tejido muscular esquelético). El dipropionato de metilandrostenodiol contiene metilandrostenodiol modificado con la adición de 2 ésteres de ácido carboxílico (ácido propiónico) en los grupos hidroxilo 3-beta y 17-beta, que retrasan la liberación de metilandrostenodiol libre del sitio de inyección (depósito). Efectos Secundarios (Estrogénicos): El metilandrostendiol no es aromatizado directamente por el cuerpo, aunque uno de sus metabolitos conocidos es la metiltestosterona, que puede ser aromatizarse. También se cree que el metilandrostenodiol tiene alguna actividad estrogénica inherente. Asimismo, se considera un esteroide estrogénico débil a moderado. La ginecomastia es posible durante el tratamiento, pero generalmente solo cuando se usan dosis más altas. La retención de agua y grasa también puede convertirse en un problema, de nuevo dependiendo de la dosis. Las personas sensibles pueden necesitar agregar un antiestrogénico como Nolvadex® para minimizar los efectos secundarios relacionados. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque a menudo se clasifica como un esteroide anabólico, el metilandrostendiol es suficientemente androgénico. Los efectos secundarios androgénicos son comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que el metilandrostendiol no se ve afectado por la 5-alfa reductasa, por lo que la androgenicidad relativa de este esteroide no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): El metilandrostendiol es un compuesto alquilado c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados C17 alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Las formas inyectables del fármaco pueden presentar una presión ligeramente menor sobre el hígado al evitar el metabolismo de primer paso de la administración oral, aunque aún pueden presentar una hepatotoxicidad sustancial. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El metilandrostendiol tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado y (con la vía oral) de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, en un estudio realizado en 2016 sobre recién nacidos, la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 636a3. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas puede ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción temprana para Stenediol recomiendan una dosis de 25 mg administrada 2 a 5 veces por semana por vía oral, bucal o intramuscular. Para propósitos de mejora del rendimiento físico, una dosis típica está en el rango de 25-50 mg diarios para la forma oral, y 200-400 mg por semana con el inyectable. Para mantener los niveles en sangre más uniformes con el inyectable, generalmente se administra una vez cada tres o cuatro días. Los ciclos generalmente no duran más de 6 a 8 semanas, en un esfuerzo por minimizar la hepatotoxicidad y la tensión en los valores de hígado y colesterol. Este nivel de uso es suficiente para ganancias moderadas en el tamaño y la fuerza muscular, lo que puede ir acompañado de un bajo nivel de retención de agua. Si bien puede ser posible usar metilandrostendiol solo para desarrollar músculos, lo más frecuente es que se combine con otros anabólicos para un efecto más fuerte. Combinado con DecaDurabolin® o Equipoise®, por ejemplo, pueden notarse ganancias mensurables de masa muscular dura, sin un nivel extremo de retención de agua. Esta es la composición general de la mayoría de las mezclas de veterinarios australianos que incluyen metilandrostendiol. Cuando se busca una ganancia de masa más pronunciada, se puede agregar un andrógeno más fuerte como la testosterona. El crecimiento resultante puede ser bastante excepcional, pero el usuario también tendrá que lidiar con un conjunto mucho más fuerte de efectos secundarios estrogénicos. El medicamento a veces también se combina bien con anabólicos no aromatizantes como Winstrol®, Primobolan® u oxandrolona. El resultado aquí debería ser un efecto más pronunciado sobre la dureza muscular, con una ganancia moderada de tejido magro sólido. Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción temprana para Stenediol recomiendan una dosis de 25 mg administrada 2 a 5 veces por semana por vía oral, bucal o intramuscular. El metilandrostendiol generalmente no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen metilandrostendiol siguen siendo escasas. Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. El único lugar donde este esteroide todavía se produce en un volumen es Australia, donde una serie de preparaciones veterinarias aún incluyen metandriol en sus mezclas. Estos productos rara vez se comercializan en el comercio internacional debido a los estrictos controles de los esteroides anabólicos en ese país. 1 Rucicka L et al. Helv Chim. 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