Metil-1-testosterona (metildihidroboldenona)
Descripción: La metil-1-testosterona (metildihidroboldenona) es un esteroide anabólico oral derivado de la dihidrotestosterona. Es la estructura más parecida a la 1-testosterona (dihidroboldenona), que difiere solo por la adición de la alquilación C-17 (que cambia la actividad de este esteroide considerablemente). M1T para abreviar, este agente puede considerarse como una especie de amalgama de Primobolan, Winstrol y trembolona. Tiene la estructura básica de 1-eno de Primobolan, la biodisponibilidad de un esteroide oral metilado como Winstrol y la alta potencia de un agente anabólico y androgénico sintético fuerte como la trembolona. Según los ensayos estándar, la potencia de la metil-1-testosterona en realidad supera la de todos los esteroides anabólicos recetados que se venden actualmente. Es popular entre los culturistas como agente de carga, con una capacidad para promover ganancias rápidas en el tamaño y la fuerza de los músculos, que a menudo se acompañan de algún nivel de retención de agua o grasa. Historia: La metil-1-testosterona se describió por primera vez en 19621. Este compuesto se desarrolló durante algunos de los años más activos de investigación de esteroides, una época en la que las compañías farmacéuticas estaban estudiando y buscando activamente cientos de diferentes agentes anabólicos efectivos. Aunque la metil-1-testosterona tuvo algunos análisis favorables, mostró un alto nivel de potencia y una proporción aceptable de efecto anabólico a androgénico, como la mayoría de los agentes sintetizados durante este período de tiempo nunca se convirtió en un medicamento. Como es común en muchas áreas de la investigación farmacéutica, a un número selecto de agentes se les dio el dinero para estudios completos y eventual liberación, y el resto se ignoró. La metil-1-testosterona, por cualquier razón, simplemente no fue uno de los pocos medicamentos seleccionados para llegar a los estantes de las farmacias, y permaneció inactivo en los libros de medicina durante aproximadamente cuarenta años. La metil-1-testosterona reemergió bruscamente en 2003, cuando se introdujo como un ‘suplemento nutricional’ de venta libre (OTC, por sus siglas en inglés) en los Estados Unidos, debido al hecho de que se desconocía cuando se redactó la ley de 1991 que controlaba los esteroides anabólicos , y por lo tanto no incluido. El producto fue introducido al mercado por Legal Gear y pronto fue extremadamente popular debido a su alto nivel de efectividad. También fue pronto el tema de muchas copias genéricas. La metil-1-testosterona no duró mucho en los EE. UU., y pronto se aprobaron leyes para incluirla como una sustancia controlada. Las leyes entraron en vigencia el 20 de enero de 2005, momento en el que la posesión o distribución de este esteroide comenzó a tener las mismas sanciones federales que otros esteroides anabólicos. Esto efectivamente terminó el mercado de la metil-1-testosterona, y el agente tampoco está disponible para los culturistas de todo el mundo. Cómo es Suministrada: Actualmente no existe ningún medicamento con receta que contenga metil-1-testosterona. Cuando se vendió como un suplemento de venta libre, se produjo como una cápsula oral y una tableta en varias concentraciones. Características Estructurales: La metil-1-testosterona es un derivado de la dihidrotestosterona. Contiene 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace entre los carbonos 1 y 2, lo que ayuda a estabilizar el grupo 3-ceto y a aumentar las propiedades anabólicas del esteroide. Efectos Secundarios (Estrogénicos): Aunque no se ha estudiado, se cree que el cuerpo no aromatiza apreciablemente la metil-1-testosterona. Es de destacar, sin embargo, que este esteroide probablemente tiene actividad progestacional inherente. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por los esteroides anabólicos / androgénicos progestacionales. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Su baja androgenicidad relativa en teoría podría hacer que esta preparación fuera aceptable para las mujeres, aunque (en la práctica) no es su potencia muy alta. Aunque la metil-1-testosterona es principalmente de naturaleza anabólica, los efectos secundarios androgénicos fuertes son posibles con dosis más altas, y deben considerarse cuidadosamente. Tenga en cuenta que la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la metil-1-testosterona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La metil-1-testosterona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones puede desarrollarse una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Aunque no se ha estudiado ampliamente en humanos, la vía oral, la alta potencia relativa y la naturaleza pobre o no aromatizable de la metil-1testosterona sugieren que este agente es extremadamente propenso a alterar negativamente los valores de los lípidos y aumentar el riesgo aterogénico. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT)2. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): La metil-1-testosterona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Para propósitos de mejora de físico o rendimiento, una dosis diaria oral efectiva típica estará en el rango de 5 a 10 mg, tomada por no más de 4 a 6 semanas. A veces se usa una dosis de 20 mg, aunque esto aumenta la probabilidad de efectos secundarios. Muchos usuarios sienten que están mejor atendidos al no exceder una dosis diaria de 10 mg, y en su lugar, deben apilarse con un inyectable como cipionato de testosterona (200-400 mg por semana) cuando se necesita un efecto más fuerte. Esto puede reducir la toxicidad hepática en comparación con una dosis más alta de M1T y también proporcionar un ciclo más equilibrado en términos de efecto anabólico frente a androgénico. Una queja común cuando se toma M1T solo es el letargo, que puede deberse, en parte, a su bajo componente androgénico o estrogénico. Apilarlo con un andrógeno aromatizable como la testosterona generalmente aliviará este problema. Tenga en cuenta que si bien un pequeño porcentaje de usuarios excede los 20 mg por día, debe recordarse que incluso esta es una dosis seria para un esteroide potente como este, y no debe tomarse a la ligera, ni por su eficacia ni por su toxicidad. Al igual que Anadrol, la metil-1-testosterona no es necesariamente un esteroide amigable, pero definitivamente es uno eficaz. Administración (Mujeres): La metil-1-testosterona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Este agente no se recomienda para mujeres con fines de mejora del físico o el rendimiento debido a su alta potencia y tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: La metil-1-testosterona no se produce como un medicamento recetado. Actualmente está disponible solo como un producto esteroide subterráneo. 1 Counsell R. E., Klimstra P.D. et al. J.Org. Chem. 27,248 (1962) 2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.