Metil-D (Metildienolona)
Descripción: La metildienolona es un esteroide anabólico que se investigó a principios de la década de 1960, pero nunca se vendió como un medicamento recetado. Es un compuesto a base de nandrolona, modificado para ser activo por vía oral y para tener propiedades anabólicas muy aumentadas. La metildienolona es un primo químico cercano de la metiltrienolona, uno de los esteroides más fuertes perfilados en esta referencia. La metildienolona no es tan potente, sin embargo, sigue siendo bastante fuerte al lado de la mayoría de los agentes comerciales. Las pruebas en animales encuentran que es 5 veces más potente que Dianabol, 10 veces más potente que la metiltestosterona y 13 veces más potente que Primobolan® en un miligramo por miligramo. Aunque la relevancia en el mundo real de estos valores puede ser cuestionable, los culturistas prefieren la metildienolona por su capacidad para promover el aumento de masa muscular magra con efectos secundarios mínimos. Historia: La metildienolona se describió por primera vez en 19601. La compañía farmacéutica Eli Lilly & Co. (EE. UU.) desarrolló este esteroide, aunque la empresa nunca lo lanzó como un medicamento real. Es de destacar que Lilly también desarrolló una versión 17-alfa-etilada (etildienolona) al mismo tiempo, que tenía una relación anabólica a androgénica aún más favorable en las pruebas de ensayo estándar, pero no era tan potente en general. Dado que la metildienolona nunca se vendió como un medicamento recetado, fue un esteroide de investigación de poco interés durante aproximadamente cuarenta años. El esteroide en realidad cobró vida no como un agente de prescripción, sino como un ‘suplemento nutricional’ de venta libre en 2004. Bruce Kneller, quien había encontrado la investigación anterior sobre la metildienolona y había determinado que era un agente favorable para comercializar con Gaspari Nutrition, fue realmente acreditado con el desarrollo del producto. Gaspari vendió al agente por un breve tiempo como Metil-D, antes de que se aprobara la Ley de Control de Esteroides Anabólicos modificada de 2004, eliminando gran parte del área gris ‘prohormona’ o ‘mercado de esteroides’ en los Estados Unidos. Hoy en día, la metildienolona no está disponible para los atletas. Cómo es Suministrado: La metildienolona no está disponible como agente comercial. Cuando se vendió como un suplemento nutricional, contenía 1 mg de esteroide por tableta. Características Estructurales: La metildienolona es una forma modificada de nandrolona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la introducción de un doble enlace en el carbono 9, lo que aumenta su afinidad de unión y ralentiza su metabolismo. El esteroide resultante es significativamente más potente que su base de nandrolona, y muestra una vida media mucho más larga y una menor afinidad por las proteínas de unión al suero en comparación. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La metildienolona no es aromatizada por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénica. Es de destacar, sin embargo, que en función de su estructura, la metildienolona probablemente muestre una afinidad de unión significativa para el receptor de progesterona. Los efectos secundarios asociados con la progesterona pueden ser similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas, sin niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por los esteroides anabólicos / androgénicos progestacionales. Tenga en cuenta que no es probable que se produzcan efectos secundarios significativos a menos que se tomen dosis altas o que el medicamento se use con otros esteroides fuertemente aromatizables. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque se clasifican como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza la metildienolona, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La metildienolona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Tenga en cuenta que, dado su alto nivel de potencia y su cercana similitud estructural con la metiltrienolona, uno de los esteroides más hepatotóxicos conocidos, la metildienolona también es muy hepatotóxica; la tensión del hígado debe ser cuidadosamente controlada con el uso. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Aunque no se ha estudiado en humanos, la alta potencia relativa, la vía oral y la naturaleza no aromatizable de la metidienolona sugieren que este agente es extremadamente propenso a alterar negativamente los valores de los lípidos y aumentar el riesgo aterogénico. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT)2. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): La metildienolona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Las dosis diarias orales efectivas para mejorar el rendimiento físico o físico se encuentran en el rango de 2-10 mg. En este nivel, uno debe esperar una fuerza medible y ganancias de tejido magro, que deben ir acompañadas de una pérdida de grasa decente y efectos secundarios mínimos. En un esfuerzo por reducir la tensión hepática, generalmente se recomienda limitar la duración del fármaco a no más de 68 semanas, después de lo cual se toma una interrupción de todos los esteroides alquilados C17. Los usuarios a menudo evitan combinar este medicamento con otros orales tóxicos para el hígado, y en su lugar optan por usar una base inyectable al apilar. Una dosis de 5 mg por día de metildienolona combinada con400 mg semanales de cipionato / enantato de testosterona o Equipoise® parece ser una pila de masa magra común y efectiva. La trembolona (225 mg) o Primobolan® (300-400 mg) a menudo se utilizan para fines de corte. Administración (Mujeres): La metildienolona nunca fue aprobada para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Este agente no se recomienda para mujeres con fines de mejora física o de rendimiento debido a su alto nivel de potencia y tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Tenga en cuenta que la alta relación anabólica a androgénica de metildienolona hace posible su uso sin una virilización significativa, pero probablemente requiera medir dosis muy pequeñas (muy por debajo de 1 mg por día) y respetar un programa de uso muy periódico (4 semanas o menos). Disponibilidad: La metildienolona no se produce como un producto esteroide de venta con receta en ninguna parte del mundo. Este agente se fabricó como un suplemento nutricional durante un breve período de tiempo antes de que entrara en vigencia la enmienda de 2004 a la Ley de Esteroides Anabólicos. 1 Perelman M. Farkas E., Forenfeld E.J. et al. J Am Chem Soc. 82 (1960), 2402 2 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.