MOD GRF 1-29 (CJC-1295 W/O DAC) Описание: MOD GRF 1-29 является синтетическим стимулятором секреции гормона роста из семейства высвобождающих гормонов роста. Эти соединения основаны на GHRH, природном пептидном гормоне, который влияет на высвобождение GH из гипофиза. GHRH является одним из двух первичных позитивных регуляторов секреции GH у людей, действующих вместе с грелином. Оба гормона являются предметом обширной разработки лекарств. С GHRH, хотя он может быть синтезирован как лекарственный продукт, он не совсем подходит в качестве терапевтического средства. У него слишком короткое действие. Мод GRF 1-29 потенциально более жизнеспособен. Это укороченная, модифицированная форма GHRH, которая более устойчива к ферментативному расщеплению. Он имеет более длительный период полураспада и является более мощным средством для повышения уровня GH и IGF-1 в сыворотке крови. Мод GRF 1-29 практически идентичен CJC-1295 по структуре. Он отличается только отсутствием присоединенной группы малеимидопропионовой кислоты, также известной как комплекс сродства к лекарственным средствам (DAC). DAC временно связывает CJC-1295 с сывороточным альбумином, значительно продлевая его период полураспада. Вот почему Mod GRF 1-29 также обычно называют «CJC-1295 без ЦАП». В нем просто нет этого комплекса. Из-за этого Mod GRF 1-29 намного короче действующего. Период полураспада измеряется в минутах или часах вместо дней. Принимая во внимание, что CJC-1295 может вводиться еженедельно, Mod GRF 1-29 обычно вводится несколько раз в день. В остальном эти два препарата – один и тот же активный пептид. В фитнессообществе Mod GRF 129 используется для поддержки роста мышц и потери жира, а также его потенциальных омолаживающих свойств. Многое из того, что еще можно сказать о CJC-1295, должно быть справедливо для Mod GRF 1-29. В основном это следует считать «селективным» секретагогом ГР. Он проявляет значительную специфичность в отношении высвобождения гормона роста и вряд ли существенно изменит уровни кортизола, пролактина, LH (лютеинизирующего гормона) или TSH (тиреотропного гормона). Аналогично, значительные побочные эффекты, связанные с этими гормонами, которые являются общими для многих лекарств класса GHRP, имитирующих грелин, маловероятны при использовании Mod GRF 1-29. Это не значит, что Mod GRF 1-29 и CJC-1295 являются взаимозаменяемыми. Короткодействующая природа Mod GRF 1-29 может сделать его более полезным для стимулирования острых пиков в GH / IGF-1, когда используется вместе с аналогичным коротко действующим GHRP (см .: Комбинированная терапия). Обзор GHRH-связанных соединений: GHRH: природный пептидный гормон из 44 аминокислот, который стимулирует секрецию гормона роста у людей. Все лекарства семейства GHRH основаны на этом. GRF 1-29: лучше известный как серморелин. Это сплайсированная форма GHRH, состоящая из его активной 29аминокислотной последовательности. MOD GRE 1-29: это GRE 1-29 (серморелин) с четырьмя аминокислотными заменами. Он также известен как тетразамещенный GRF 1-29. CJC-1295: это MOD GRF 1-29 (тетразамещенный GRF 1-29) с добавленным комплексом сродства к лекарственным средствам (DAC) для продления его периода полураспада. Ключевые Моменты: • Очень короткое действие. • Умеренное влияние на ГР • Не влияет на кортизол и пролактин История: Мод GRF 1-29 был впервые описан в 2005 году Jette et al.1. Этот препарат в конечном счете основан на гораздо более раннем открытии об высвобождении гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), а именно о том, что его полная фармакологическая активность сохраняется в его терминальном сегменте из 29 аминокислот.2 Это привело к разработке многочисленных усеченных аналогов. Сначала активные 29 аминокислот GHRH были синтезированы в соединении под названием GRF 1-29. Сегодня мы знаем его как серморелин, одобренный лекарственный препарат. Несмотря на жизнеспособность, ученые все еще боролись с его коротким периодом полураспада и продолжали искать альтернативы. Jette и соавторы стремились дополнительно модифицировать 29 аминокислот, которые составляют серморелин, таким образом, чтобы уменьшить его склонность к расщеплению, но при этом все еще сохранять биологическую активность в качестве стимулятора секреции GH. Тетразамещенное производное, названное CJC1295, было одним из наиболее перспективных соединений в результате их работы. Это тот же пептид Mod GRF 1-29, который описан здесь, но с дополнительным комплексом лекарственного сродства для замедления его распространения. Последующая работа над этим веществом продолжилась как CJC-1295. Трудно найти документацию по Mod GRF 1-29. Ни одна из форм этого пептида в настоящее время не является одобренным лекарственным препаратом, несмотря на некоторые благоприятные ранние исследования на людях. Его потенциальное будущее в качестве фармацевтического агента, также остается неясным. Mod GRF 1-29 включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (WADA). Методы обнаружения злоупотребления этим соединением доступны.3 Структурные Характеристики: Mod GRF 1-29 является тетразамещенным аналогом высвобождающего гормона фрагмента 1-29 (GRF 1-29, серморелин). Его полная структурная последовательность: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-lle-PheThr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-LeuAla-Gln-Leu-Ser-Ala-ArgLys-Leu-Leu- Gln-Asp-ЛПЭ-Leu-SerArg-NH2. Четыре замены GRF 1-29 создают этот новый пептид: D-Ala в положении 2, Gln в положении 8, Ala в положении 15 и Leu в положении 27. Эти модификации снижают чувствительность этого соединения к ферментативному расщеплению и увеличить его биологическую активность.4 5 Тем не менее, мод GRF 1-29 имеет короткий период полураспада, что обычно требует применения препарата несколько раз в день для достижения оптимального эффекта. Предупреждения: Mod GRF 1-29 – новый неутвержденный препарат. В настоящее время отсутствует глубокое понимание его безопасности и склонности к побочным эффектам у людей. Ожирение, неконтролируемый гипотиреоз, гипергликемия или повышенное содержание в плазме жирных кислот могут снизить эффективность Mod GRF 1-29 Этот препарат никогда не следует применять во время беременности, при раке, в анамнезе, диабетической ретинопатии, склерозирующих заболеваниях печени или легких, внутричерепной гипертензии или неконтролируемом диабете. Форма Выпуска: Этот препарат не доступен в качестве фармацевтического продукта. Информация о стандартной дозировке недоступна. Mod GRF 1-29 можно приобрести только в качестве исследовательского состава или добавки на сером рынке. Обычно он поставляется в многодозовых флаконах, содержащих 2 мг сухого лиофилизированного порошка. Он должен быть восстановлен физиологическим раствором или бактериостатической водой перед использованием. Все неиспользованные порции этого препарата следует хранить в холодильнике. Побочные Эффекты (Общие): Общие побочные эффекты для Mod GRF 1-29 включают покраснение, жар, головокружение и преходящую гипотензию после инъекции. Другие общие побочные эффекты включают сонливость, головную боль, диарею, тошноту и боль в животе. Также часто сообщается о побочных эффектах, обычно связанных с другими типами терапии гормоном роста, такими как задержка воды (отек), боль в суставах (артралгии), синдром запястного канала и онемение или покалывание в конечностях. Обратите внимание, что частота побочных эффектов, связанных с ГР, обычно ниже при терапии ГРП по сравнению с традиционным ГР. Это связано с тем, что высвобождение GH / IGF-1 ограничено эндогенным синтезом, и поэтому лекарство менее подвержено передозировке. Побочные Эффекты (Место Инъекции): Подкожное введение этого препарата может вызвать покраснение, зуд, боль или комки в месте инъекции. Применение: Mod GRF 1-29 может вводиться подкожной инъекцией, внутримышечной инъекцией или внутривенной инфузией. Чаще всего применяется подкожный метод. Этот препарат не был одобрен для использования у людей. Рекомендации по назначению недоступны. При использовании в целях улучшения физических кондиций, мод GRF 1-29 обычно вводят в дозе 50-100 мкг. Это дается 1-3 раза в день. Если предпочтителен один прием в день, он дается перед сном. Дневные дозы принимаются натощак за 30-60 минут до еды. Это делается для того, чтобы сохранить оптимальное высвобождение GH, так как повышенные плазменные жирные кислоты и / или глюкоза могут ослаблять эффекты повышения GH Mod GRF 1-29. Общая суточная доза обычно не превышает 300 мкг. Циклы Mod GRF 1-29 обычно длятся 3-4 месяца, хотя программы продолжительностью 6 месяцев и более не редкость. Комбинированная терапия: Mod GRF 1-29 (препарат семейства GHRH) обычно комбинируют с лекарственным средством из класса GHRP (пептиды, высвобождающие гормон роста), такими как GHRP-2, GHRP-6, гексарелин, ипаморелин или МК-677. Эти два типа лекарств изменяют высвобождение гормона роста через различные и дополнительные механизмы. Такая комбинированная терапия имеет тенденцию вызывать значительную синергию в отношении высвобождения GH. Когда другой пептид GHRP короткого действия используется с Mod GRF 1-29, оба обычно вводят одновременно, чтобы максимизировать полученный пик GH. Доступность: Mod GRF 1-29 недоступен в качестве рецептурного лекарственного препарата. Он продается исключительно как «исследовательский комплекс» или как добавка на сером рынке. Обратите внимание, что качество продукции серого рынка может быть трудно гарантировать. 1 Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1-29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog. Lucie Jette et al. Endocrinology 146: 3052–3058, 2005 2 Differential effects of N-terminal modifications on the biological potencies of growth hormone releasing factor analogues with varying chain lengths. Coy, D. H., W.A. Murphy, V. A. Lance and M. L. Heiman. J Med Chem 30:21-22, 1987 3 Detecting peptidic drugs, drug candidates and analogs in sports doping: current status and future directions. Thevis M et al. Expert Rev Proteomics. 2014 Dec;11(6):663-73 4 Pharmacokinetic Evaluation of Superactive Analogues of Growth Hormone Releasing Factor (1-29)-Amide. B Rafferty et al. Peptides. Vol. 9. pp 207209.19885 Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1-29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog. Lucie Jette? et al. Endocrinology (2005) 146 (7): 3052-3058.
