MOD GRF 1-29 (CJC-1295 W/O DAC) Descripción: Mod GRF 1-29 es un secretagogo sintético de la hormona del crecimiento de la familia de las hormonas liberadoras de la hormona del crecimiento. Estos compuestos se basan en GHRH, una hormona peptídica natural que señala la liberación de GH de la glándula pituitaria. La GHRH es uno de los dos reguladores positivos primarios de la secreción de GH en los seres humanos, actuando junto con la grelina. Ambas hormonas son objeto de un extenso desarrollo de fármacos. Con GHRH, aunque se puede sintetizar como un producto farmacológico, no es realmente adecuado como agente terapéutico. Es una actuación demasiado corta. Mod GRF 1-29 es potencialmente más viable. Es una forma abreviada y modificada de GHRH que es más resistente a la escisión enzimática. Tiene una vida media más larga y es un agente más potente para aumentar los niveles séricos de GH e IGF-1. Mod GRF 1-29 es casi idéntico a CJC-1295 en su estructura. Se diferencia solo por la falta de un grupo de ácido maleimidopropriónico adjunto, también conocido como Complejo de Afinidad de Medicamentos (DAC). DAC se une temporalmente a CJC-1295 con la albúmina sérica, lo que prolonga en gran medida su vida media. Es por esto que Mod GRF 1-29 también se conoce comúnmente como ‘CJC-1295 sin DAC’. Simplemente carece de este complejo. Debido a esto, Mod GRF 1-29 tiene una actuación mucho más corta. Tiene una vida media medida en minutos u horas en lugar de días. Mientras que CJC-1295 se puede inyectar semanalmente, el Mod GRF 1-29 generalmente se inyecta varias veces al día. De lo contrario, estos dos son el mismo medicamento… el mismo péptido activo. En la comunidad de fitness, Mod GRF 129 se utiliza para apoyar el crecimiento muscular y la pérdida de grasa, así como sus posibles propiedades antienvejecimiento. Mucho de lo que se puede decir de CJC-1295 debería ser válido para Mod GRF 1-29. Básicamente, esto debe considerarse un secretagogo de GH ‘selectivo’. Presenta una gran especificidad para la liberación de la hormona del crecimiento y es poco probable que altere significativamente los niveles de cortisol, prolactina, LH (hormona luteinizante) o TSH (hormona estimulante de la tiroides). Del mismo modo, los efectos secundarios significativos relacionados con estas hormonas, que son comunes a muchos medicamentos de la clase GHRP que imitan a la grelina, son poco probables con Mod GRF 1-29. Eso no quiere decir que el Mod GRF 1-29 y CJC-1295 sean intercambiables. La naturaleza de acción corta del Mod GRF 1-29 podría hacer que sea más útil para fomentar picos agudos en GH / IGF-1, cuando se usa junto con un GHRP de acción corta similar (ver: Terapia de Combinación). Revisión de los Compuestos Relacionados con GHRH: GHRH: hormona peptídica natural de 44 aminoácidos que estimula la secreción de GH en humanos. Todas las drogas de la familia GHRH se basan en esto. GRF 1-29: Mejor conocido como sermorelin. Esta es una forma empalmada de GHRH, que consiste en su secuencia activa de 29 aminoácidos. Mod GRE 1-29: Esto es GRE 1-29 (sermorelin) con cuatro sustituciones de aminoácidos. También se conoce como GRF 1-29 tetrasustituido. CJC-1295: Este es el Mod GRF 1-29 (GRF 1-22 tetrasustituido) con un Complejo de Afinidad de Medicamentos (DAC) agregado para extender su vida media. Puntos Claves: Muy Breve Actuación. Efecto Moderado sobre la GH Sin Efecto sobre el Cortisol, la Prolactina Historia: Mod GRF 1-29 fue descrito por primera vez en 2005 por Jette et al1. Este medicamento se basa en última instancia en un descubrimiento mucho más temprano acerca de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH), a saber, que su actividad farmacológica completa se mantiene en su segmento terminal de 29 aminoácidos. ácidos2. Esto condujo al desarrollo de numerosos análogos truncados. Primero, los 29 aminoácidos activos de GHRH se sintetizaron en un compuesto llamado GRF 1-29. Hoy lo conocemos como sermorelina, un medicamento aprobado. Aunque viables, los científicos todavía luchaban con su corta vida media y seguían buscando alternativas. Jette et al intentaron modificar más a fondo los 29 aminoácidos que conforman la sermorelina de manera que puedan reducir su tendencia a la escisión, pero que aún conserven la actividad biológica como un secretagogo de la GH. Un derivado tetrasustituido llamado CJC1295 fue uno de los compuestos más prometedores resultantes de su trabajo. Este es el mismo péptido Mod GRF 1-29 que se describe aquí, pero con un Complejo de Afinidad de Medicamentos adicional para reducir su distribución. El trabajo posterior sobre esta sustancia continuó como CJC-1295. La documentación sobre Mod actual GRF 1-29 es difícil de conseguir. Ninguna de las formas de este péptido es actualmente un producto farmacológico aprobado, a pesar de algunos estudios iniciales favorables en humanos. Su futuro potencial como agente farmacéutico, igualmente, sigue sin estar claro. Mod GRF 1-29 se encuentra en la lista de sustancias prohibidas de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA). Se dispone de métodos para detectar el uso indebido de este compuesto3. Características Estructurales: Mod GRF 1-29 es un análogo tetrasustituido del fragmento 1-29 liberador de la hormona del crecimiento (GRF 1-29, sermorelina). Su secuencia estructural completa es: Tyr-D-Ala-Asp-Ala-lle-PheThrGln-Ser-Tyr-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-ArgLys-Leu-Leu-GlnAsp-lle-Leu-Ser-Arg-NH2. Cuatro sustituciones de GRF 1-29 crean este nuevo péptido: D-Ala en la posición 2, Gln en la posición 8, Ala en la posición 15 y Leu en la posición 27. Estas modificaciones reducen la susceptibilidad de este compuesto a la descomposición enzimática, y aumenta su bioactividad4 5. Aun así, el Mod GRF 1-29 tiene una vida media corta, que generalmente requiere la administración del medicamento varias veces al día para un efecto óptimo. Advertencias: Mod GRF 1-29 es un nuevo fármaco no aprobado. En este momento se carece de una comprensión profunda de su seguridad y la propensión a los efectos secundarios en los seres humanos. La obesidad, el hipotiroidismo no controlado, la hiperglucemia o los ácidos grasos plasmáticos elevados pueden afectar la eficacia de Mod GRF 1-29. Este medicamento nunca debe usarse durante el embarazo, con cáncer, antecedentes de cáncer, retinopatía diabética, enfermedades esclerosantes del hígado o los pulmones, hipertensión intracraneal o diabetes no controlada. Cómo es Suministrado: Este medicamento no está disponible como producto farmacéutico. La información de dosificación estándar no está disponible. Mod GRF 1-29 se puede comprar como un compuesto de investigación o un suplemento del mercado gris solamente. Normalmente se suministra en viales de dosis múltiples que contienen 2 mg de polvo liofilizado seco. Esto debe ser reconstituido con agua salina o bacteriostática antes de su uso. Todas las porciones no utilizadas de este medicamento deben mantenerse bajo refrigeración. Efectos Secundarios (General): Los efectos secundarios comunes de Mod GRF 1-29 incluyen enrojecimiento, calor, mareos e hipotensión transitoria después de la inyección. Otros efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, dolor de cabeza, diarrea, náuseas y dolor abdominal. También son frecuentes los efectos adversos asociados con otros tipos de terapia con hormona de crecimiento, como retención de agua (edema), dolor en las articulaciones (artralgias), síndrome del túnel carpiano y entumecimiento u hormigueo en las extremidades. Tenga en cuenta que la incidencia de los efectos secundarios relacionados con la GH tiende a ser menor con el tratamiento con GHRP en comparación con la hGH tradicional. Esto se debe a que la liberación de GH / IGF-1 está sujeta a los límites de la síntesis endógena, y como tal, el fármaco es menos susceptible de sobredosis. Efectos Secundarios (Sitio de Inyección): La administración subcutánea de este medicamento puede causar enrojecimiento, picazón, dolor o bultos en el lugar de la inyección. Administración: Mod GRF 1-29 puede administrarse mediante inyección subcutánea, inyección intramuscular o infusión intravenosa. La vía subcutánea se aplica con mayor frecuencia. Este medicamento no ha sido aprobado para su uso en humanos. Las pautas de prescripción no están disponibles. Cuando se usa para mejorar el rendimiento o físico, el Mod GRF 129 generalmente se administra en una dosis de 50-100 mcg. Esto se da 1-3 veces al día. Si se prefiere la administración de un solo episodio, se toma antes del sueño. Las dosis del día se toman con el estómago vacío, 30-60 minutos antes de la alimentación. Esto es para preservar la liberación óptima de GH, ya que los ácidos grasos plasmáticos elevados y / o la glucosa pueden atenuar los efectos de elevación de GH de Mod GRF 1-29. La dosis diaria total generalmente no supera los 300 mcg. Los ciclos de Mod GRF 1-29 generalmente duran de 3 a 4 meses, aunque los programas de 6 meses o más no son infrecuentes. Terapia de Combinación: El Mod GRF 1-29 (un medicamento familiar de GHRH) generalmente se combina con un medicamento de la clase GHRP (Péptidos Liberadores de la Hormona de Crecimiento), como el GHRP-2, GHRP-6, hexarelina, ipamorelina o MK-677. Estos dos tipos de fármacos alteran la liberación de GH a través de mecanismos distintos y complementarios. Dicha terapia de combinación tiende a producir una sinergia sustancial con respecto a la liberación de GH. Cuando se usa otro péptido GHRP de acción corta con Mod GRF 1-29, los dos generalmente se administran al mismo tiempo para maximizar el pico de GH resultante. Disponibilidad: Mod GRF 1-29 no está disponible como un medicamento recetado. Se vende exclusivamente como un ‘compuesto de investigación’ o suplemento del mercado gris. Tenga en cuenta que la calidad de los productos del mercado gris puede ser difícil de asegurar. 1 Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1-29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog. Lucie Jette et al. Endocrinology 146: 3052–3058, 2005 2 Differential effects of N-terminal modifications on the biological potencies of growth hormone releasing factor analogues with varying chain lengths. Coy, D. H., W.A. Murphy, V. A. Lance and M. L. Heiman. J Med Chem 30:21-22, 1987 3 Detecting peptidic drugs, drug candidates and analogs in sports doping: current status and future directions. Thevis M et al. Expert Rev Proteomics. 2014 Dec;11(6):663-73 4 Pharmacokinetic Evaluation of Superactive Analogues of Growth Hormone Releasing Factor (1-29)-Amide. B Rafferty et al. Peptides. Vol. 9. pp 207-209.1988 5 Human Growth Hormone-Releasing Factor (hGRF)1-29-Albumin Bioconjugates Activate the GRF Receptor on the Anterior Pituitary in Rats: Identification of CJC-1295 as a Long-Lasting GRF Analog. Lucie Jette? et al. Endocrinology (2005) 146 (7): 3052-3058.
