Myagen (bolasterona)
Descripción: La bolasterona es un esteroide anabólico oral estructuralmente relacionado con la metiltestosterona. Se diferencia solo por la adición de un grupo metilo en c-7, que explica el nombre químico dado, 7,17-dimetiltestosterona. Sin embargo, el grupo metilo c-7 agregado hace que la actividad de este esteroide esté muy alejada de la metiltestosterona, por lo que cualquier comparación directa es difícil de justificar. Para empezar, la bolasterona es un esteroide bastante potente, medido en sujetos humanos que tiene aproximadamente el doble del efecto anabólico de la metandrostenolona1. Esto contrasta con la metiltestosterona, que es considerablemente menos potente que la metandrostenolona. A pesar de ser un derivado de la testosterona, la bolasterona también es mucho más anabólica que androgénica en su naturaleza. A un nivel terapéutico determinado, es mucho menos probable que cause efectos secundarios androgénicos / virilizantes. Sin embargo, tiene una fuerte similitud con la metiltestosterona, que se basa en el hecho de que la bolasterona también es bastante estrogénica. Por lo tanto, ambos agentes se usan de manera más apropiada durante las fases de formación o entrenamiento. Historia: La bolasterona se describió por primera vez en 19592. Fue evaluada de cerca por su efecto anabólico y androgénico aproximadamente 3 años después3. El medicamento fue desarrollado por Upjohn y se vendió en los EE. UU. durante la década de 1960 con la marca Myagen. Estaba indicado principalmente para el tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres, aunque el agente también se investigó por su efecto estimulante sobre las células sanguíneas y su actividad anabólica general (ahorro de tejido magro). La bolasterona fue finalmente una droga de corta duración que desapareció del mercado de los Estados Unidos poco después de su lanzamiento. En la década de 1980, la bolasterona había estado fuera del comercio durante tanto tiempo que estaba casi olvidado entre los atletas. Aunque la bolasterona ya no se produce, el medicamento permanece en la lista de las Farmacopeas de los EE. UU., lo que sugiere que no sería imposible ver a este agente en venta (legalmente) en los EE. UU. de nuevo, quizás bajo la orden de una farmacia privada de compuestos. La reaparición de un compuesto de bolasterona comercial real, sin embargo, sigue siendo muy poco probable. Cómo es Suministrado: La bolasterona ya no está disponible como un medicamento recetado. Características Estructurales: La bolasterona es una forma modificada de testosterona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17-alfa, que ayuda a proteger la hormona durante la administración oral, y 2) la introducción de un grupo metilo en el carbono 7 (alfa), que inhibe la reducción de 5-alfa y cambia la relación anabólica a androgénica en favor de la primera. Los esteroides 7,17 dimetilados también tienden a ser muy resistentes al metabolismo y a las proteínas de unión al suero, lo que mejora su actividad biológica relativa. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La bolasterona es aromatizada por el cuerpo y se considera un esteroide altamente estrogénico debido a su conversión a 7,17 dimetilestradiol (un estrógeno con alta actividad biológica). La ginecomastia puede ser una preocupación durante el tratamiento, especialmente cuando se usan dosis terapéuticas más altas de lo normal. Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de la definición muscular a medida que aumentan tanto la retención de agua subcutánea como la acumulación de grasa. Para evitar efectos secundarios estrogénicos fuertes, puede ser necesario usar un antiestrogénico como Nolvadex®. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control del estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque la bolasterona está clasificada como un esteroide anabólico, todavía son posibles efectos secundarios androgénicos con esta sustancia. Estos pueden incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Las dosis más altas tienen más probabilidades de causar tales efectos secundarios. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. La bolasterona no se ve afectada por la enzima 5-alfa reductasa, por lo que su androgogenicidad relativa no se ve afectada por el uso concurrente de finasterida o dutasterida. Tenga en cuenta que los estudios que administran 1 mg y 2 mg de bolasterona por día no han demostrado efectos secundarios androgénicos en niños y hombres hipogonadotróficos, como se caracterizaría por el crecimiento público del vello, los cambios genitales, los cambios en la voz y el acné. Las dosis más altas siguen siendo propensas a inducir efectos androgénicos. Se considera que la bolasterona tiene una proporción comparable de efecto anabólico a androgénico como oximetolona y metandrostenolona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La bolasterona es un compuesto alquilado c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Los estudios que administraron 1 mg y 2 mg de bolasterona por día durante 6 semanas a 27 pacientes demostraron una tendencia hacia aumentos en la fosfatasa alcalina sérica (un marcador de estrés hepático), aunque no se documentaron efectos adversos significativos en el hígado. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable) del tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La bolasterona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Los estudios que administran 1 mg y 2 mg de bolasterona por día durante 6 semanas a 27 pacientes han demostrado una tendencia hacia un aumento del colesterol sérico. A pesar de que no se proporcionó HDL y la degradación de LDL, se puede suponer en función de la estructura y la vía de administración que la bolasterona alteró significativamente la proporción de estas dos fracciones de colesterol, aumentando considerablemente el riesgo aterogénico. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en grasa (aceite MCT)4. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Los estudios clínicos han demostrado que la retención significativa de nitrógeno y el aumento de peso se pueden inducir con una dosis diaria de 1-2 mg por día. En el ámbito deportivo, las dosis de 2 a 5 mg diarios parecen ser las más razonables, tomadas en ciclos que no duran más de 6 a 8 semanas para minimizar la hepatotoxicidad. Este nivel es suficiente para fuertes incrementos en el tamaño y la fuerza muscular, aunque es probable que dichas ganancias vayan acompañadas de una importante retención de agua. Administración (Mujeres): La bolasterona no se utilizó ampliamente con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplicó, se usó con mayor frecuencia como un medicamento secundario durante el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un efecto deseable. La dosis utilizada para esta aplicación sería tan alta como 10 mg por día, un nivel que ha causado virilización significativa entre los pacientes. La bolasterona generalmente no se recomienda para mujeres con fines de mejora física o de rendimiento debido a su naturaleza muy fuerte y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Disponibilidad: La bolasterona ya no se fabrica como un medicamento recetado, aunque algunos laboratorios subterráneos se han dedicado a vender este material. 1 Clinical evaluation of a new anabolic agent 7a,17adimethyltestosterone (bolasterone). Korst, D. R., Bowers, C. Y., Flokstra, J. H., McMahon, F.G. Clin. Pharmacol. Therap. 4:734-9 (1963). 2 The synthesis of some 7alpha and 7beta methyl steroid hormones. Campbell JA, Babcock JC. J Am Chem Soc 81:4069-74 (1959). 3 Anabolic and androgenic activities of 7a,17a-dimethyltestosterone (U19,763), a new anabolic steroid. Stucki J. C., Duncan G. W., Lyster S.C. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial.Burch PT, Spigarelli MG et al.