ديناندرول (مزيج الناندرولون)

الوصف:

الديناندرول هو مستحضر ستيرويد يؤخذ عن طريق الحقن ويحتوي على مزيج من فينيل بروبيونات الناندرولون وديكانوات الناندرولون. يتواجد المركبان بتركيز 40 ملجم / مل و60 مجغم / مل على التوالي. مع هذا المزيج من استرات سريعة وبطيئة المفعول، تم تصميم هذا المنتج ظاهريًا كناندرولون مكافئ للسوستانون أو تستوفيرون. بالنظر إلى أن ديكانوات الناندرولون تعطي بالفعل أكبر إطلاق للستيرويد بعد قرابة 24-48 ساعة من الحقن، فهذا هو الحال مع السوستانون أو تستوفيرون، حيث يتحقق إطلاق أكثر استمرارية وثباتًا للهرمونات. وبدلاً من ذلك، يمكن النظر إلى الديناندرول كشكل من أشكال الديكا دورابولين الذي يحتوي على ارتفاع قصير الأمد للناندرولون بعد كل حقنة، وربما يجعل من الأفضل القيام بالحقن مرتين أسبوعيًا بدلا من مرة واحدة. كما هو الحال مع جميع حقن الناندرولون، يفضل لاعبو كمال الأجسام والرياضيون هذا المستحضر لقدرته على تعزيز زيادات متوسطة إلى كبيرة في كتلة العضلات الخالية من الدهون، مع وجود الحد الأدنى من الآثار الجانبية الأستروجينية أو الأندروجينية.

التاريخ:

الديناندرول هو منتج من شركة () في الفلبين. زيلوكس هي شركة أدوية مرخصة، على الرغم من أن معظم منتجاتها من الستيرويدات يتم صنعها لمبيعات التصدير فقط. تحمل عبوة الديناندرول الاستخدامات المشار إليها للدواء مثل فقر الدم اللاتنسجي أو فقر الدم الناجم عن الأدوية السامة للخلايا أو فقر الدم الناجم عن الفشل الكلوي المزمن. ونظرًا لحقيقة أن الديكا دورابولين تم اعتماد استخدامه أيضًا في مرضى فقر الدم في العديد من الأسواق، يمكن أن ينظر إلى هذا الدواء كبديل علاجي أرخص ومقبول في كثير من الأحيان (على الرغم من أنه ليس مثالي). ومع ذلك، تشير التقديرات إلى أن معظم منتجات الستيرويد التي يتم تداولها في السوق الدولية يتم استخدامها في أمور أخرى غير تلك المذكورة على العلبة من قبل لاعبي كمال الأجسام والرياضيين في أوروبا والولايات المتحدة، لذلك ليس من المؤكد مدى انتشار هذا الدواء إلى المرضى الشرعيين. يتم تهريب الديناندرول في بعض الأحيان إلى الولايات المتحدة، على الرغم من أنه لا يزال يتم توزيعه على نطاق أوسع على الأسواق الأوروبية الأقل رقابة.

كيفية التزويد:

يتم تصنيع الديناندرول بواسطة شركة () في الفلبين. ويحتوي على 100 ملجم / مل من الستيرويد في الزيت في زجاجة سعة 2 مل.

الخصائص الهيكلية:

يحتوي الديناندرول على مزيج من مركبين من مركبات الناندرولون والتي تم تعديلها بإرفاق مجوعة إستر حمض كاربوكسيلي (استر الفينيل بروبيونيك وحمض الديكانويك) بمجموعة 17-بيتا هيدروكسيل. أشكال الستيرويدات المؤسترة تكون أقل قطبية من الستيرويدات الحرة ويتم امتصاصها ببطء أكثر من منطقة الحقن. وبمجرد دخولها إلى مجرى الدم، يتم إزالة الإستر لخلق الناندرولون الحر (النشط). تم تصميم أشكال الستيرويدات المؤسترة لإطالة نافذة التأثير العلاجي بعد تناولها، مما يسمح بعمل جدول حقن أقل تكرارًا مقارنة بحقن الستيرويدات الحرة (غير المؤسترة).

الآثار الجانبية (الأستروجينية):

الناندرولون لديه ميل منخفض للتحول للأستروجين ويقدر أن هذا الميل يمثل حوالي 20٪ فقط من ذلك الذي لوحظ مع التستوستيرون.1 ويرجع ذلك إلى أنه في حين أن الكبد يستطيع تحويل الناندرولون إلى استراديول في مواقع أرمتة الستيرويدات النشطة الأخرى مثل الأنسجة الدهنية، فإن الناندرولون يكون أقل انفتاحًا لقبول حدوث هذه العملية.2 ونتيجة لذلك، فإن الآثار الجانبية المرتبطة بالأستروجين هي ذات أهمية أقل بكثير مع هذا الدواء مقارنة بالتستوستيرون. ومع ذلك، لا يزال يمكن ملاحظة ارتفاع مستويات هرمون الأستروجين مع الجرعات الأعلى ويمكن أن يسبب آثارا جانبية مثل زيادة احتباس الماء وزيادة الدهون في الجسم والتثدي. وقد يكون من الضروري استخدام مضادات الأستروجين مثل سيترات الكلوميفين أو سيترات التاموكسيفين لمنع حدوث الآثار الجانبية الأستروجينية في حالة ظهورها. يمكن للفرد استخدام مثبطات الأروماتاز بدلا من ذلك مثل الأريميديكس (الأناستروزول)، والتي تتحكم بالأستروجين بشكل أكثر فعالية من خلال منع تكوينه. ومع ذلك، يمكن أن تكون مثبطات الأروماتاز مكلفة للغاية بالمقارنة مع مضادات الأستروجين، وقد يكون لها أيضا آثار سلبية على دهون الدم.

ومن الجدير بالذكر أن الناندرولون لديه بعض النشاط الشبيه بالبروجستين في الجسم.3 على الرغم من أن البروجسترون عبارة عن ستيرويدات c-19، فإن إزالة هذه المجموعة كما في 19- نور بروجستيرون يخلق هرمونًا ذو ألفة أكبر للترابط بمستقبلاته المقابلة. وبسبب تقاسم هذه الميزات، فالعديد من ستيرويدات 19-نور البنائية لها بعض الألفة لمستقبلات البروجسترون أيضا.4 الآثار الجانبية المرتبطة بالبروجسترون مماثلة لتلك الخاصة بالأستروجين، بما في ذلك تثبيط التغذية السلبية الراجعة لإنتاج التستوستيرون وزيادة نسبة تخزين الدهون. تعزز البروجيستينات أيضا زيادة تأثير تنشيط هرمون الأستروجين لنمو الأنسجة الثديية. يبدو أن هناك تآزرًا قويًا بين هذين الهرمونيين هنا حيث يمكن أن يحدث التثدي بمساعدة البروجيستينات، دون زيادة مستويات الأستروجين. غالبًا ما يكون استخدام مضادات الأستروجين التي تثبط المكون الأستروجيني لهذا الاضطراب كافياً للتخفيف من التثدي الناجم عن استخدام الناندرولون.

الآثار الجانبية (الأندروجينية):

على الرغم من تصنيفه كستيرويد بنائي، لا يزال هناك احتمال لظهور الآثار الجانبية الأندروجينية مع هذه المادة، خاصة مع الجرعات الأعلى. وهذا قد يشمل حالات البشرة الدهنية وحب الشباب ونمو شعر الجسم أو الوجه. يمكن أن تؤدي الستيرويدات البنائية الأندروجينية إلى فقدان الشعر الذكوري. يتم تحذير النساء من الآثار الترجيلية المحتملة بسبب الستيرويدات البنائية الأندروجينية. وقد تشمل خشونة الصوت وعدم انتظام الدورة الشهرية وتغيرات في نسيج الجلد وشعر الوجه وتضخم البظر. الناندرولون هو ستيرويد له نشاط أندروجيني منخفض نسبيًا بالنسبة لنشاطه في بناء الأنسجة، مما يجعل الدرجة العتبية للآثار الجانبية الأندروجينية القوية أعلى مقارنة بالعديد من الأدوية ذات نشاط أندروجيني أكبر مثل التستوستيرون أو الميثاندروستينولون أو الفليوكسي ميسترون. من المهم أيضا أن نشير إلى أنه نظرًا لطبيعته الأندروجينية المتوسطة وقدرته على كبت إنتاج التستوستيرون داخلي المنشأ، فالناندرولون هو احتمالية للتدخل مع الرغبة الجنسية في الذكور عند استخدامهم له فقط دون استخدام أندروجين آخر

لاحظ أنه في الأنسجة المستهدفة المستجيبة للأندروجين مثل الجلد وفروة الرأس والبروستاتا يعتمد ارتفاع مستوي النشاط الأندروجيني النسبي للناندرولون على اختزاله إلى ديهدروناندرولون.5 6 إن إنزيم 5 ألفا المختزل هو المسؤول عن هذا الاستقلاب للناندرولون. والاستخدام المتزامن لمثبطات إنزيم 5 ألفا المختزل مثل الفيناسترايد أو الدوتاستيرايد سوف يتداخل مع تقليل نشاط الناندرولون في المواقع المحددة، مما يزيد من ميل الناندرولون لإنتاج تأثيرات جانبية أندروجينية. يجب تجنب استخدام مثبطات الإنزيم المختزل مع الناندرولون إذا كان الهدف هو الحصول على نشاط أندروجيني أقل.

الآثار الجانبية (السمية الكبدية):

الناندرولون ليس مركبًا من مركبات C-17 ألفا المؤلكلة ولا يعرف عنه أن له تأثيرات سمية على الكبد. حدوث سمية الكبد أمر غير محتمل الحدوث.

الآثار الجانبية (القلب والأوعية الدموية):

يمكن أن يكون للستيرويدات البنائية الأندروجينية آثارًا ضارة على الكوليسترول في الدم. وهذا يشمل الميل إلى خفض قيم البروتين الدهني مرتفع الكثافة (الكولسترول الجيد) وزيادة قيم البروتين الدهني منخفض الكثافة (الكوليسترول الضار) والتي قد تحول التوازن بين مستويات البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة في الاتجاه الذي قد يسبب زيادة خطر الإصابة بتصلب الشرايين. يعتمد التأثير النسبي للستيرويدات البنائية الأندروجينية على دهون الدم على الجرعة وطريقة الإعطاء (فموي أم حقن) ونوع الستيرويد (قابل للأرمتة أم غير قابل للأرمتة) ومستوى مقاومة الاستقلاب الكبدي. أظهرت الدراسات التي كانت تعطي 600 ملجم من ديكانوات الناندرولون في الأسبوع لمدة 10 أسابيع انخفاضًا بنسبة 26٪ في مستويات البروتين الدهني مرتفع الكثافة.7 وهذا الكبت أكبر بقليل من ذلك الذي تم التبليغ عنه مع جرعة مساوية من إينونثات التستوستيرون، ويتفق مع الدراسات السابقة التي تظهر تأثيرًا سلبيًا أقوى بقليل على نسبة البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة مع ديكانوات الناندرولون بالمقارنة مع سيبيونات التستوستيرون.8 ، ومع ذلك، يجب أن يكون تأثير حقن الناندرولون أقل بشكل ملحوظ على دهون الدم من أدوية C-17 ألفا المؤلكلة. الستيرويدات البنائية الأندروجينية قد تؤثر سلبًا على ضغط الدم والدهون الثلاثية وتقلل من استرخاء بطانة الأوعية الدموية وتحفز حدوث تضخم البطين الأيسر، وكل هذه الآثار تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية واحتشاء عضلة القلب (الذبحة القلبية).

للمساعدة في الحد من إجهاد القلب والأوعية الدموية ينصح بالحفاظ على برنامج التمارين المنشطة للقلب والأوعية الدموية والحد من تناول الدهون المشبعة والكولسترول والكربوهيدرات البسيطة تمامًا خلال فترة العلاج بالستيرويدات البنائية الأندروجينية. كما ينصح بتناول زيوت السمك (4 جرام يوميًا) واستخدام تركيبة طبيعية من الكولسترول ومضادات الأكسدة مثل ليبيد ستابل أو منتج بمكونات مماثلة.

الآثار الجانبية (كبت التستوستيرون):

جميع الستيرويدات البنائية الأندروجينية عندما تؤخذ بجرعات كافية لتعزيز اكتساب العضلات فمن المتوقع أن يحدث كبت لإنتاج التستوستيرون الداخلي. من أجل المقارنة، أظهرت الدراسات التي تعطي 100 ملجم في الأسبوع من ديكانوات الناندرولون لمدة 6 أسابيع انخفاضًا بنسبة حوالي 57٪ في مستويات التستوستيرون في الدم أثناء العلاج. وعند استخدام جرعة من 300 ملجم في الأسبوع، بلغ هذا الانخفاض نسبة 70٪.9 ويعتقد أن النشاط البروجستيروني للناندرولون يساهم بشكل ملحوظ في كبت تخليق هرمون التستوستيرون أثناء العلاج، والتي يمكن أن ملاحظته على الرغم من وجود ميل منخفض للتحول للأستروجين.10 وبدون تدخل المواد المحفزة للتستوستيرون، فمن المتوقع أن تعود مستويات هرمون التستوستيرون إلى الوضع الطبيعي في غضون 2-6 أشهر من توقف الدواء. لاحظ أن قصور الغدد التناسلية مع نقص موجّهة الغدد التناسلية طويل الأجل يمكن أن يتطور بشكل ثانوي لتعاطي الستيرويدات مما يستدعي التدخل الطبي.

الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ليست شاملة. لمزيد من التفاصيل حول الآثار الجانبية المحتملة، راجع قسم التأثيرات الجانبية للستيرويدات في هذا الكتاب

الاستخدام (للرجال):

لعلاج فقر الدم اللاتنسجي، توصي الإرشادات التوجيهية بجرعة من 50-200 ملجم في الأسبوع. ينصح بجرعة 200 ملجم في الأسبوع لفقر الدم الناجم عن الفشل الكلوي أو العلاج السام للخلايا. عندما يستخدم لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، فجرعة 200-600 ملجم في الأسبوع هي الأكثر شيوعًا ويؤخذ في دورات مدتها 8 إلى 12 أسبوعًا. هذا المستوى يكفي لمعظم المستخدمين لتلاحظ زيادات واضحة في كتلة العضلات الخالية من الدهون والقوة، والتي يجب أن يصاحبها وجود مستويات منخفضة من النشاط الأندروجيني والأستروجيني. ونظرًا لطبيعة عمل فينيل بروبيونات الناندرولون سريعة المفعول، غالباً ما يتم تقسيم الجرعة الأسبوعية الكلية إلى جرعتين منفصلتين بينهما عدة أيام. ونظرًا أنه على شكل حقن ناندرولون، فيبدو أن الديناندرول يناسب بشكل جيد الاستخدام في مراحل التضخيم ومراحل تخفيف الوزن، ويمكن أن يحل محل الديكا دورابولين في معظم الدورات العلاجية.

الاستخدام (للسيدات):

لعلاج فقر الدم اللاتنسجي، توصي الإرشادات التوجيهية بجرعة من 50-200 ملجم في الأسبوع. ينصح بجرعة 100 ملجم في الأسبوع لفقر الدم الناجم عن الفشل الكلوي وجرعة 200 ملجم لعلاج فقر الدم الناجم عن العلاج السام للخلايا. عندما يستخدم لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، فجرعة 50 ملجم في الأسبوع هي الأكثر شيوعًا ويؤخذ في دورات مدتها 4 إلى 6 أسابيع. وعلى الرغم من نشاطه الأندروجيني الصغير، إلا أن النساء يواجهن أحيانًا أعراض ترجيلية عند تناول هذا المركب، حتى عند تناول الجرعات العلاجية الموصي بها. يجب أن تصبح الآثار الجانبية الترجيلية مصدرًا للقلق، ويجب إيقاف الدواء على الفور للمساعدة في منع ظهورها بشكل دائم. بعد فترة كافية من الانسحاب، يمكن اعتبار الناندرولون الأقصر في المفعول الدورابولين أكثر أمانًا (وأكثر قابلية للتحكم). يظل هذا الدواء نشطًا لعدة أيام فقط، مما يقلل وقت الانسحاب بشكل كبير إذا تم استخدامه.

التوافر:

يمكن العثور على الديناندرول في السوق السوداء. عبوته فريدة من نوعها ومن الصعب والمكلف جدًا مطابقتها وتزييفها. في البداية، يحمل المنتج ملصقًا يمثل شعار الشركة والذي بمجرد إزالته لفتح العلبة تجد كلمة VOID. وعندما تفتح العلبة، ستجد زجاجات الدواء موضوعة في حامل بلاستيك يحمل اسم الشركة (زيلوكس). لا يتم طباعة اسم الشركة على العلبة ولكنه محفور مباشرة في البلاستيك، وهذا الأمر من الصعب مطابقته من قبل المزيفين.

1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25.

2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi

3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR, Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril May;31(5) (1979):552-61.

4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956.

5 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53 (1995):255-7.

6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-bidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19-nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):653- 60.

7 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 283(6) Dec (2002):E1214-22. Epub 2002 Aug 27.

8 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 13(7) Jul (1986):513-8.

9 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68 (1989):971.

10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J, Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12.