ديانبول (سيبيونات الناندرولون)
الوصف:
سيبيونات الناندرولون هو شكل حقن من الستيرويد البنائي الناندرولون. يوفر هذا الإستر نمطًا من إفراز الهرمون متطابق تقريبًا مع هرمون سيبيونات التستوستيرون مع ملاحظة ارتفاع مستويات الدواء لأقصي قيمها بعد 24-48 ساعة تقريبًا من تناوله، واستمرار إطلاق الهرمون بشكل كبير لمدة أسبوعين تقريبًا. في هذه الحالة الهرمون النشط هو الناندرولون، وهو عبارة عن ستيرويد بنائي متوسط القوة يحمل خواص أستروجينية وأندروجينية بسيطة. يتطابق هذا المنتج بشكل أساسي في التأثير الكلي مع الديكا دورابولين (ديكانوات الناندرولون)، الذي يحقق زيادات كبيرة في القوة وكتلة العضلات الخالية من الدهون، والتي يصاحبها مستوى منخفض من الآثار الجانبية. نقطة الاختلاف هي أن سيبيونات الناندرولون قد يبدو وكأنه مركب سريع التأثير لبعض المستخدمين. خلاف ذلك، لا يوجد فرق واضح بين المركبين ويمكن أن يستخدم سيبيونات الناندرولون بدلا من ديكانوات ناندرولون في جميع الدورات تقريبا.
التاريخ:
تم تطوير سيبيونات الناندرولون لأول مرة خلال الستينيات. تم بيعها لفترة وجيزة كدواء للاستخدام البشري تحت أسماء تجارية مثل أنابو وديبو- نورتستونات ونورتستروينات وستريوكرينولو. ولكن لم تستمر أي من هذه المستحضرات وفي السنوات الأخيرة لم يكن الدواء متاحًا إلا كمنتج بيطري. وقد طرحن شركة جيروكس الأسترالية نسخة قوية حيث قامت بتسويق نسخة 50 ملجم / مل من الدواء الذي يطلق عليه ديانبول 50. كما أدرجت جيروكس سيبيونات الناندرولون كجزء من مزيج الستيرويد البنائي المسمى ناندروبولين. ومع ذلك، توقف إنتاج كلا المنتجين في عام 2001 عندما خفضت جيروكس من خط إنتاجها للستيرويدات. ومن المحتمل أن يكون قد تم ذلك استجابة للانتقادات الإعلامية التي تتعرض لها الصادرات الأسترالية البيطرية الثقيلة إلى المكسيك، والتي تغذي السوق السوداء الأمريكية بشكل كبير.
تم نقل منتجات جيروكس التي تم إيقافها بسرعة إلى مجموعة SYD في أستراليا، مؤكدة أنها لن يتم التخلص من هذه الأدوية تمامًا من التجارة. وقد أعادوا تقديمها لاحقا إلى السوق في عام 2002 تحت أسماء أنابوليك DN وأنابوليك NA على التوالي. تشير الأسماء الجديدة إلى علامات جيروكس التجارية السابقة بشكل صعير جدًا، وذلك على الأرجح في محاولة للاحتفاظ ببعض مساحة السوق الأصلية للمنتجات. كما قامت مجموعة SYD بإدخال نسخة عالية الجرعة من أنابوليك DN مباشرة إلى سوق الأدوية البيطرية المكسيكية، ولكن تم سحب المنتج منذ ذلك الحين. هذه المرة تم إيقاف المنتج بعد اتهامات إدارة مكافحة المخدرات الأمريكية ضد الشركة مدعية أنها كانت تتآمر لتصدير الستيرويدات المكسيكية بشكل غير قانوني إلى الولايات المتحدة. في الوقت الحالي، لا تزال منتجات أنابوليك DN وأنابوليك NA متاحة في سوق الأدوية البيطرية الأسترالية، على الرغم من القيود الشديدة التي تحد من تحويلها للاستخدام من قبل المزيفين.
كيفية التزويد:
سيبيونات الناندرولون متاحة في سوق الأدوية البيطرية الأسترالي ويتم تحضيره بتركيز 50 ملجم / مل من الستيرويد الذائب في الزيت في زجاجة سعة 10 مل.
الخصائص الهيكلية:
سيبيونات الناندرولون هو شكل معدّل من الناندرولون حيث يتم إرفاق مجوعة إستر حمض كاربوكسيلي (حمض السيكلو بنتيل بروبيونيك) بمجموعة 17-بيتا هيدروكسيل. الستيرويدات المؤسترة تكون أقل قطبية من الستيرويدات الحرة ويتم امتصاصها ببطء أكثر من منطقة الحقن. وبمجرد دخولها إلى مجرى الدم، يتم إزالة الإستر لخلق الناندرولون الحر (النشط). تم تصميم الستيرويدات المؤسترة لإطالة نافذة التأثير العلاجي بعد تناولها، مما يسمح بعمل جدول حقن أقل تكرارًا مقارنة بحقن الستيرويدات الحرة (غير المؤسترة). يوفر سيبيونات الناندرولون زيادة حادة في إطلاق الناندرولون بعد 24-48 ساعة من الحقن العضلي العميق، ويحافظ على أطلاق الهرمون بشكل ثابت لمدة أسبوعين تقريبًا
الآثار الجانبية (الأستروجينية):
الناندرولون لديه ميل منخفض للتحول للأستروجين ويقدر أن هذا الميل يمثل حوالي 20٪ فقط من ذلك الذي لوحظ مع التستوستيرون.1 ويرجع ذلك إلى أنه في حين أن الكبد يستطيع تحويل الناندرولون إلى استراديول في مواقع أرمتة الستيرويدات النشطة الأخرى مثل الأنسجة الدهنية، فإن الناندرولون يكون أقل انفتاحًا لقبول حدوث هذه العملية.2 ونتيجة لذلك، فإن الآثار الجانبية المرتبطة بالأستروجين هي ذات أهمية أقل بكثير مع هذا الدواء مقارنة بالتستوستيرون. ومع ذلك، لا يزال يمكن ملاحظة ارتفاع مستويات هرمون الأستروجين مع الجرعات الأعلى ويمكن أن يسبب آثارا جانبية مثل زيادة احتباس الماء وزيادة الدهون في الجسم والتثدي. وقد يكون من الضروري استخدام مضادات الأستروجين مثل سيترات الكلوميفين أو سيترات التاموكسيفين لمنع حدوث الآثار الجانبية الأستروجينية في حالة ظهورها. يمكن للفرد استخدام مثبطات الأروماتاز بدلا من ذلك مثل الأريميديكس (الأناستروزول)، والتي تتحكم بالأستروجين بشكل أكثر فعالية من خلال منع تكوينه. ومع ذلك، يمكن أن تكون مثبطات الأروماتاز مكلفة للغاية بالمقارنة مع مضادات الأستروجين، وقد يكون لها أيضا آثار سلبية على دهون الدم.
ومن الجدير بالذكر أن الناندرولون لديه بعض النشاط الشبيه بالبروجستين في الجسم.3 على الرغم من أن البروجسترون عبارة عن ستيرويدات c-19، فإن إزالة هذه المجموعة كما في 19- نور بروجستيرون يخلق هرمونًا ذو ألفة أكبر للترابط بمستقبلاته المقابلة. وبسبب تقاسم هذه الميزات، فالعديد من ستيرويدات 19-نور البنائية لها بعض الألفة لمستقبلات البروجسترون أيضا.4 الآثار الجانبية المرتبطة بالبروجسترون مماثلة لتلك الخاصة بالأستروجين، بما في ذلك تثبيط التغذية السلبية الراجعة لإنتاج التستوستيرون وزيادة نسبة تخزين الدهون. تعزز البروجيستينات أيضا زيادة تأثير تنشيط هرمون الأستروجين لنمو الأنسجة الثديية. يبدو أن هناك تآزرًا قويًا بين هذين الهرمونيين هنا حيث يمكن أن يحدث التثدي بمساعدة البروجيستينات، دون زيادة مستويات الأستروجين. غالبًا ما يكون استخدام مضادات الأستروجين التي تثبط المكون الأستروجيني لهذا الاضطراب كافياً للتخفيف من التثدي الناجم عن استخدام الناندرولون.
الآثار الجانبية (الأندروجينية):
على الرغم من تصنيفه كستيرويد بنائي، لا يزال هناك احتمال لظهور الآثار الجانبية الأندروجينية مع هذه المادة، خاصة مع الجرعات الأعلى. وهذا قد يشمل حالات البشرة الدهنية وحب الشباب ونمو شعر الجسم أو الوجه. يمكن أن تؤدي الستيرويدات البنائية الأندروجينية إلى فقدان الشعر الذكوري. يتم تحذير النساء من الآثار الترجيلية المحتملة بسبب الستيرويدات البنائية الأندروجينية. وقد تشمل خشونة الصوت وعدم انتظام الدورة الشهرية وتغيرات في نسيج الجلد وشعر الوجه وتضخم البظر. الناندرولون هو ستيرويد له نشاط أندروجيني منخفض نسبيًا بالنسبة لنشاطه في بناء الأنسجة، مما يجعل الدرجة العتبية للآثار الجانبية الأندروجينية القوية أعلى مقارنة بالعديد من الأدوية ذات نشاط أندروجيني أكبر مثل التستوستيرون أو الميثاندروستينولون أو الفليوكسي ميسترون.
من المهم أيضا أن نشير إلى أنه نظرًا لطبيعته الأندروجينية المتوسطة وقدرته على كبت إنتاج التستوستيرون داخلي المنشأ، فالناندرولون هو احتمالية للتدخل مع الرغبة الجنسية في الذكور عند استخدامهم له فقط دون استخدام أندروجين آخر.
لاحظ أنه في الأنسجة المستهدفة المستجيبة للأندروجين مثل الجلد وفروة الرأس والبروستاتا يعتمد ارتفاع مستوي النشاط الأندروجيني النسبي للناندرولون على اختزاله إلى ديهدروناندرولون.5 6 إن إنزيم 5 ألفا المختزل هو المسؤول عن هذا الاستقلاب للناندرولون. والاستخدام المتزامن لمثبطات إنزيم 5 ألفا المختزل مثل الفيناسترايد أو الدوتاستيرايد سوف يتداخل مع تقليل نشاط الناندرولون في المواقع المحددة، مما يزيد من ميل الناندرولون لإنتاج تأثيرات جانبية أندروجينية. يجب تجنب استخدام مثبطات الإنزيم المختزل مع الناندرولون إذا كان الهدف هو الحصول على نشاط أندروجيني أقل.
الآثار الجانبية (السمية الكبدية):
الناندرولون ليس مركبًا من مركبات C-17 ألفا المؤلكلة ولا يعرف عنه أن له تأثيرات سمية على الكبد. حدوث سمية الكبد أمر غير محتمل الحدوث.
الآثار الجانبية (القلب والأوعية الدموية):
يمكن أن يكون للستيرويدات البنائية الأندروجينية آثارًا ضارة على الكوليسترول في الدم. وهذا يشمل الميل إلى خفض قيم البروتين الدهني مرتفع الكثافة (الكولسترول الجيد) وزيادة قيم البروتين الدهني منخفض الكثافة (الكوليسترول الضار) والتي قد تحول التوازن بين مستويات البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة في الاتجاه الذي قد يسبب زيادة خطر الإصابة بتصلب الشرايين. يعتمد التأثير النسبي للستيرويدات البنائية الأندروجينية على دهون الدم على الجرعة وطريقة الإعطاء (فموي أم حقن) ونوع الستيرويد (قابل للأرمتة أم غير قابل للأرمتة) ومستوى مقاومة الاستقلاب الكبدي. أظهرت الدراسات التي كانت تعطي 600 ملجم من ديكانوات الناندرولون في الأسبوع لمدة 10 أسابيع انخفاضًا بنسبة 26٪ في مستويات البروتين الدهني مرتفع الكثافة.7 وهذا الكبت أكبر بقليل من ذلك الذي تم التبليغ عنه مع جرعة مساوية من إينونثات التستوستيرون، ويتفق مع الدراسات السابقة التي تظهر تأثيرًا سلبيًا أقوى بقليل على نسبة البروتين الدهني مرتفع ومنخفض الكثافة مع ديكانوات الناندرولون بالمقارنة مع سيبيونات التستوستيرون.8 ومع ذلك، يجب أن يكون تأثير حقن الناندرولون أقل بشكل ملحوظ على دهون الدم من أدوية C-17 ألفا المؤلكلة. الستيرويدات البنائية الأندروجينية قد تؤثر سلبًا على ضغط الدم والدهون الثلاثية وتقلل من استرخاء بطانة الأوعية الدموية وتحفز حدوث تضخم البطين الأيسر، وكل هذه الآثار تزيد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية واحتشاء عضلة القلب (الذبحة القلبية).
للمساعدة في الحد من إجهاد القلب والأوعية الدموية ينصح بالحفاظ على برنامج التمارين المنشطة للقلب والأوعية الدموية والحد من تناول الدهون المشبعة والكولسترول والكربوهيدرات البسيطة تمامًا خلال فترة العلاج بالستيرويدات البنائية الأندروجينية. كما ينصح بتناول زيوت السمك (4 جرام يوميًا) واستخدام تركيبة طبيعية من الكولسترول ومضادات الأكسدة مثل ليبيد ستابل أو منتج بمكونات مماثلة.
الآثار الجانبية (كبت التستوستيرون):
جميع الستيرويدات البنائية الأندروجينية عندما تؤخذ بجرعات كافية لتعزيز اكتساب العضلات فمن المتوقع أن يحدث كبت لإنتاج التستوستيرون الداخلي. من أجل المقارنة، أظهرت الدراسات التي تعطي 100 ملجم في الأسبوع من ديكانوات الناندرولون لمدة 6 أسابيع انخفاضًا بنسبة حوالي 57٪ في مستويات التستوستيرون في الدم أثناء العلاج. وعند استخدام جرعة من 300 ملجم في الأسبوع، بلغ هذا الانخفاض نسبة 70٪.9 ويعتقد أن النشاط البروجستيروني للناندرولون يساهم بشكل ملحوظ في كبت تخليق هرمون التستوستيرون أثناء العلاج، والتي يمكن أن ملاحظته على الرغم من وجود ميل منخفض للتحول للأستروجين.10 وبدون تدخل المواد المحفزة للتستوستيرون، فمن المتوقع أن تعود مستويات هرمون التستوستيرون إلى الوضع الطبيعي في غضون 2-6 أشهر من توقف الدواء. لاحظ أن قصور الغدد التناسلية مع نقص موجّهة الغدد التناسلية طويل الأجل يمكن أن يتطور بشكل ثانوي لتعاطي الستيرويدات مما يستدعي التدخل الطبي.
الآثار الجانبية المذكورة أعلاه ليست شاملة. لمزيد من التفاصيل حول الآثار الجانبية المحتملة، راجع قسم التأثيرات الجانبية للستيرويدات في هذا الكتاب.
الاستخدام (للرجال):
عندما يستخدم لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، فجرعة 200-400 ملجم في الأسبوع هي الأكثر شيوعًا وتؤخذ في دورات مدتها من 8 إلى 12 أسبوعا. هذا المستوى يكفي لمعظم المستخدمين لملاحظة زيادات كبيرة في قوة وكتلة العضلات الخالية من الدهون، والتي يصاحبها مستوى منخفض من النشاط الأندروجيني والأستروجيني. على الرغم من أن الجرعات العالية (450 – 600 ملجم) يمكن أن تنتج تأثيراً بنائيًا أقوى وذلك نظرًا للتركيز المنخفض نسبيًا الذي يتواجد عليه هذا الدواء (50 مجم / مل)، إلا أن الجرعات التي تزيد عن 400 ملجم لا تستخدم بشكل شائع. فبدلا من ذلك، يتم تكديس الدواء مع دواء آخر وعادة ما يكون أندروجين مثل حقن التستوستيرون والذي يساعد أيضا على تعويض انخفاض مستوى النشاط الأندروجيني للناندرولون. في بعض الأحيان يتم استخدام ستيرويد فموي له نشاط أندروجيني كبير مثل الميثاندروستينولون أو أوكسي ميثولون، ولكن سكون هناك أيضًا بعض السمية الكبدية وسيكون له تأثير أقوى على دهون الدم (تأثير سلبي).
الاستخدام (للسيدات):
عندما يستخدم لأغراض تحسين البنية الجسدية أو تحسين الأداء، فجرعة 50 ملجم في الأسبوع هي الأكثر شيوعًا. على الرغم من نشاطه الأندروجيني البسيط، إلا أن النساء يواجهن في بعض الأحيان أعراض ترجيلية عند تناول هذا المركب. يجب أن تصبح الآثار الجانبية الترجيلية مصدرًا للقلق وينبغي إيقاف تناول سيبيونات الناندرولون على الفور للمساعدة في منع ظهورها بشكل دائم.
بعد فترة كافية من الانسحاب، يمكن اعتبار دواء الناندرولون قصير المفعول الدورابولين خيارًا أكثر أمانًا للاستخدام (يمكن التحكم به بشكل أفضل). يظل هذا الدواء نشطًا لعدة أيام فقط، مما يقلل وقت الانسحاب بشكل كبير إذا تم وصفه.
التوافر:
المنتج النقي الوحيد المتبقي من سيبيونات الناندرولون هو أنابوليك DN الأسترالي وينتج بتركيز 50 مجم / مل فقط. ويأتي على شكل زجاجة سعة 10 مل ويتواجد في أنبوبة برتقالية اللون.
1 Biosynthesis of Estrogens, Gual C, Morato T, Hayano M, Gut M and Dorfman R. Endocrinology 71 (1962):920-25.
2 Aromatization of androstenedione and 19-nortestosterone in human placental, liver and adipose tissues (abstract). Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi 62:18-25,1986.
3 Competitive progesterone antagonists: receptor binding and biologic activity of testosterone and 19-nortestosterone derivatives. Reel JR. Humphrey RR, Shih YH, Windsor BL, Sakowski R, Creger PL, Edgren RA. Fertil Steril 1979 May;31(5):552-61.
4 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G, Chang M, Zarrow M, Hafez E, Merrill A. December 1956.
5 Different Pattern of Metabolism Determine the Relative Anabolic Activity of 19-Norandrogens. J Steroid Biochem Mol Bio 53:255-7,1995.
6 Relative binding affinities of testosterone, 19-nortestosterone and their 5-alpha reduced derivatives to the androgen receptor and to other androgen-bidning proteins: A suggested role of 5alpha-reductive steroid metabolism in the dissociation of ‘myotropic’ and ‘androgenic’ activities of 19-nortestosterone. Toth M, Zakar T. J Steroid Biochem 17 (1982):65360.
7 Metabolic effects of nandrolone decanoate and resistance training in men with HIV. Sattler FR, Schroeder ET, Dube MP, Jaque SV, Martinez C, Blanche PJ, Azen S, Krauss RM. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002 Dec;283(6):E1214-22. Epub 2002 Aug 27.
8 Lipemic and lipoproteinemic effects of natural and synthetic androgens in humans. Crist DM, Peake GT, Stackpole PJ. Clin Exp Pharmacol Physiol 1986 Jul;13(7):513-8.
9 The administration of pharmacological doses of testosterone or 19nortestosterone to normal men is not associated with increased insulin secretion or impaired glucose tolerance. Karl E. Friedl et al. J Clin Endocrinol Metab 68:971, 1989.
10 Influence of nandrolonedecanoate on the pituitary-gonadal axis in males. Bijlsma J., Duursma S, Thijssen J, Huber O. Acta Endocrinol 101 (1982):108-12.