Neo-Ponden (androisoxazol)
Descripción: El androisoxazol es un esteroide anabólico oral derivado de la dihidrotestosterona. Es similar en estructura al estanozolol, que transporta un grupo 2,3-pirazol en lugar de la modificación del 2,3isoxazol que se usa aquí. El danazol es otro 2,3-isoxazol comercial, aunque este agente en particular tiene una actividad anabólica mínima. Similar al estanozolol, el androisoxazol no es estrogénico y muestra un balance altamente favorable de efecto anabólico a androgénico. Dependiendo de la fuente, se identifica que tiene una relación anabólica a androgénica que varía de 7: 1, hasta 40: 1. Aunque ya no está disponible, este agente posee fuertes propiedades de construcción muscular y mejora del rendimiento, que se acompañan de una baja inclinación por los efectos secundarios androgénicos. Al ser un agente no estrogénico, el androisoxazol es muy adecuado para ganancias de masa magra, propósitos de corte y atletismo competitivo. Historia: El androisoxazol se describió por primera vez en 19611. La droga fue desarrollada en un medicamento por Serono, un gigante farmacéutico internacional que se fundó originalmente en Italia en 1906 como Ares-Serono. Serono vendería al agente en el mercado de drogas italiano bajo la marca Neo-Ponden. El androisoxazol se desarrolló luego de la exitosa síntesis de estanozolol hace un par de años, que es otro esteroide heterocíclico con un perfil anabólico / androgénico favorable. También se sintetizaron otros muchos derivados de DHT heterocíclicos de anillo A casi al mismo tiempo, incluyendo tiazoles, piridinas, oxadiazoles, indoles y triazoles. El isoxazol androisoxazol resultó ser el más potente de este grupo, y se parecía mucho al estanozolol en sus propiedades farmacológicas. Debido a su perfil androgénico favorablemente bajo, el androisoxazol se utilizó clínicamente en varias poblaciones de pacientes sensibles a los andrógenos, incluidas mujeres, niños y ancianos2 3. Aunque los estudios en humanos sobre el medicamento no son extensos, parece que se han utilizado con éxito y seguridad en estas poblaciones. A pesar de este hecho, sin embargo, finalmente fue de corta duración como producto comercial. Serono interrumpiría la venta del agente menos de una década después de su introducción en Italia, mucho antes de que existiera una gran controversia en torno al uso de esteroides anabólicos en los deportes. El androisoxazol rara vez se estudió fuera de esta región, aunque existieron otros productos aislados que contenían el medicamento (como la marca Androxan) durante un breve período de tiempo. Hoy en día, todas las formas de este agente han estado fuera del comercio durante tanto tiempo que pocas personas tienen conocimiento de ello. Cómo es Suministrado: Androisoxazol ya no está disponible como agente de prescripción. Cuando se fabricó, vino en forma de una tableta oral. Características Estructurales: El androisoxazol es una forma modificada de la dihidrotestosterona. Difiere en: 1) la adición de un grupo metilo en el carbono 17 alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la unión de un grupo isoxazol al anillo A, que reemplaza al grupo 3-ceto normal, lo que aumenta la fuerza anabólica mientras hay una reducción relativa de la androgenicidad. Efectos Secundarios (Estrogénicos): El androisoxazol no es aromatizado por el cuerpo y no es mensurablemente estrogénico. No se necesita un antiestrogénico cuando se usa este esteroide, ya que la ginecomastia no debería ser una preocupación incluso entre personas sensibles. Dado que el estrógeno es el culpable habitual de la retención de agua, este esteroide en cambio produce una apariencia magra y de calidad para el cuerpo sin temor a un exceso de retención de líquidos por vía subcutánea. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. También se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Además, la enzima 5-alfa reductasa no metaboliza androisoxazol, por lo que su androgenicidad relativa no se ve afectada por la finasterida o la dutasterida. Este es un esteroide con una actividad androgénica relativamente baja en relación con sus acciones de construcción de tejidos, lo que hace que el umbral para efectos secundarios androgénicos fuertes sea comparativamente más alto que otros agentes androgénicos como la testosterona, la metandrostenolona o la fluoximesterona. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): El androisoxazol es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El androisoxazol tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la descomposición del hígado, la naturaleza no aromatizable y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de los esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT)4. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): El androisoxazol se utilizó en una dosis clínica de 2 mg por kg de peso corporal por día (.2 mg / kg / d). Esto equivaldría a una dosis diaria de aproximadamente 15 mg para un hombre de 175 libras. Fue tomada por un período máximo de 60 días consecutivos. Una dosis efectiva para mejorar el rendimiento físico o físico se encuentra entre 15 mg y 40 mg por día. El medicamento se tomará durante un período no mayor a 6-8 semanas para minimizar el posible estrés hepático. Este nivel es suficiente para obtener ganancias sólidas en el tejido muscular magro, que puede ir acompañado de una mayor dureza y definición. Administración (Mujeres): El androisoxazol se utilizó en una dosis clínica de 2 mg por kg de peso corporal por día (0.2 mg / kg / d). Esto equivaldría a una dosis diaria de aproximadamente 10 mg para una hembra de 120 libras. En un esfuerzo por reducir la posibilidad de virilización, se recomendó tomar el medicamento solo durante 20 días consecutivos, seguido de un descanso de 10 días antes de reanudar el tratamiento farmacológico. Se recomendó un total de no más de tres ciclos de 20 días. Una dosis diaria efectiva para mejorar el rendimiento físico o físico se encuentra entre 5-10 mg por día. El medicamento se tomará durante un período no mayor a 6-8 semanas para minimizar el posible estrés hepático. Este nivel es suficiente para obtener ganancias sólidas en el tejido muscular magro, que puede ir acompañado de una mayor dureza y definición. Aunque este compuesto es ligeramente androgénico, no se puede excluir el riesgo de síntomas de virilización. Disponibilidad: El androisoxazol ya no se produce como un medicamento recetado, y no está disponible en el mercado negro. 1 Preliminary results of experience with a new anabolic steroid, ‘androisoxazole,’ in the aged. Antonini FM, Verdi G. Minerva Med. 1961 Oct 6;52:3437-41. 2 Preliminary research in the pediatric field with a new protein anabolic agent: androisoxazole. Research on the serum transaminase and aldolase. Cytological examinations of the vaginal mucosa. Bertolotti E, Lojodice G. Minerva Med. 1961 Oct 6;52:3433-7. 3 Androisoxazole in pediatrics. Kofman 1, Calvi C, Rey Carregal R.Rass Clin Ter. 1966;65(6):345-9. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.