Neotest 250 (decanoato de testosterona)
Descripción: El decanoato de testosterona es una forma inyectable de acción lenta de la hormona androgénica primaria masculina testosterona. Este esteroide se identifica generalmente como parte de la mezcla de cuatro ésteres en Sustanon® 250, pero aquí se describe como un agente independiente. El éster de decanoato largo utilizado para hacer el decanoato de testosterona crea un fármaco con propiedades farmacocinéticas similares al decanoato de nandrolona, que proporciona una liberación sostenida de hormona (en este caso, testosterona) durante aproximadamente tres semanas después de la inyección. El decanoato de testosterona tiene una acción ligeramente más lenta que los ésteres comercialmente disponibles cipionato y enantato, y podría proporcionar un programa de inyección ligeramente menos frecuente en comparación. Historia: El decanoato de testosterona se desarrolló hace décadas y ofrece una farmacocinética favorable de liberación de testosterona (posiblemente más equilibrado que Sustanon® 250). A pesar de esto, el decanoato de testosterona nunca fue un éxito comercial como producto esteroide de agente único. La única preparación moderna que contiene este éster de testosterona exclusivamente ha sido Neotest 250, un esteroide veterinario producido por Loeffler en México. Esta droga fue favorecida por una pequeña audiencia de consumidores leales porque ofrecía inyecciones menos frecuentes que el enantato de testosterona y más comodidad para el usuario que Sustanon® 250 (notoria por el dolor y el dolor en el lugar de la inyección). Sin embargo, Neotest solo se vendió en el mercado veterinario mexicano por un corto tiempo. Las presiones políticas contra las ventas de esteroides y una acusación de la empresa por parte de los Estados Unidos (Operation Gear Grinder) aparentemente provocaron que Loeffler eliminara a Neotest de su línea de productos, así como a muchos otros productos ‘controvertidos’. Ningún otro producto comercial que use decanoato de testosterona como único agente activo se conoce en este momento. Cómo es Suministrado: El decanoato de testosterona ya no está disponible como un medicamento comercial independiente. Cuando se produjo, la marca Neotest 250 contenía 250 mg / ml de decanoato de testosterona en aceite, envasado en un frasco de dosis múltiple de 10 ml. Características Estructurales: El decanoato de testosterona es una forma modificada de testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido decanoico) se ha unido al grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyecciones menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, y las dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona tienen más probabilidades de requerir el uso simultáneo de un inhibidor antiestrógeno o aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño muscular, y ayudará a fomentar un ambiente anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello facial y corporal. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide androgénico comparativamente menos. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; la toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)2. Estudios con 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante veinte semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21%3. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa se debe tener en cuenta antes de La droga se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva de los estrógenos en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos relacionados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos por semana, el impacto en el perfil de los lípidos tiende a ser notable pero no dramático, por lo que quizás sea innecesario un antiestrogénico (con fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, triglicéridos, en la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, todas indican un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular4. Cuando se usan en dosis moderadas, los esteres de testosterona inyectable generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto en la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (Hombres): Aunque está activo en el cuerpo durante más tiempo, el decanoato de testosterona generalmente se inyecta una vez cada 7 a 10 días para el culturismo. La dosis semanal total suele ser de 200 a 600 mg, que es suficiente para proporcionar excelentes ganancias en el tamaño y la fuerza muscular. Los medicamentos de testosterona son, en última instancia, muy versátiles y pueden combinarse con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos, según el efecto deseado. Administración (Mujeres): El decanoato de testosterona no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el rendimiento físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles en la sangre). Disponibilidad: Neotest 250 ya no está disponible No se sabe que ningún otro producto de decanoato de testosterona esté en circulación. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281, 2001. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87: 136-43, 2002.