Nilevar® (noretandrolona)

Descripción: La noretandrolona es un esteroide anabólico estrechamente relacionado con la nortestosterona (nandrolona) en su estructura. La actividad de este esteroide es la de un esteroide anabólico oral de leve a moderado, que se acompaña de componentes androgénicos y estrogénicos distinguibles. Aunque este esteroide está esencialmente modificado con nandrolona (alquilado) para hacer viable la dosificación oral, no puede considerarse simplemente como una alternativa oral a Deca-Durabolin®. En particular, la gran estrogenicidad causada por la 17-alquilación hace que la noretandrolona sea mucho más problemática cuando se trata de construir una masa muscular de calidad (magra). Al administrar una cantidad efectiva de esteroides en términos de crecimiento muscular, el usuario tiene que lidiar con mucho más en términos de efectos secundarios estrogénicos. La acumulación muscular con noretandrolona también irá acompañada de un alto nivel de retención de agua y (probablemente) de grasa, no de la calidad muscular normalmente asociada con el decanoato de nandrolona. Historia: La noretandrolona se describió por primera vez en 19541. Searle la convirtió en un medicamento que la introdujo en el mercado de medicamentos recetados de los EE. UU. Bajo la marca Nilevar a fines de los años cincuenta. El medicamento se vendió originalmente como una tableta oral, una solución oral (con frasco cuentagotas) y una solución inyectable (en ampollas de 25 mg). La última forma de noretandrolona ha estado fuera del comercio durante tanto tiempo que pocos recuerdan que una vez también se administró mediante inyección, Nilevar se prescribió para una variedad de enfermedades que se beneficiaron de un agente anabólico ahorrador de proteínas. Las indicaciones incluidas en la lista incluyen preparación y recuperación de Cirugía, enfermedad grave o prolongada, anorexia nerviosa, quemaduras graves y traumatismos, úlceras de decúbito, osteoporosis, curación de fracturas óseas, enfermedad gastrointestinal, administración prolongada de corticosteroides y diversas formas de malnutrición en adultos y niños. La noretandrolona finalmente tuvo un éxito limitado como un agente anabólico recetado. Se abrió camino hacia Europa y algunos otros mercados, pero no ampliamente. El fármaco fue un anabólico funcional temprano, con más propiedades de construcción de tejidos que efectos androgénicos. Pero también siguió siendo un agente con un lado estrogénico preocupante. Esto eventualmente hizo que la noretandrolona se pasara clínicamente por compuestos más refinados a medida que estuvieran disponibles. Searle decidió interrumpir la venta de Nilevar en los EE. UU. durante la década de 1960, y en su lugar comenzó a concentrar sus energías en su oxandrolona esteroide más nueva, más fuertemente anabólica y no estrogénica (vendida como Anavar). La mayoría de los otros mercados que llevan noretandrolona, ya sea por Searle u otras compañías, pronto comenzaron a perder este compuesto también. Hoy en día, este medicamento está disponible de forma limitada, sobre todo en Australia, donde sigue siendo viable en el mercado de medicamentos veterinarios. Cómo es Suministrado: La noretandrolona está disponible en mercados selectos de medicamentos veterinarios. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 5 o 10 mg de esteroides por tableta. Características Estructurales: La noretandrolona es una forma modificada de nandrolona. Se diferencia por la adición de un grupo etilo en el carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la administración oral. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La noretandrolona es aromatizada por el cuerpo y se convierte en un estrógeno sintético con un alto nivel de actividad biológica (17 alfaetil-estradiol). Como resultado, es un esteroide altamente estrogénico. La ginecomastia es a menudo una preocupación durante el tratamiento y puede presentarse bastante temprano en un ciclo (particularmente cuando se usan dosis más altas). Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de la definición muscular a medida que aumentan tanto la retención de agua subcutánea como la acumulación de grasa. Las personas sensibles pueden querer mantener el estrógeno bajo control con la adición de un antiestrogénico como Nolvadex®. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control del estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Es de destacar que la noretandrolona tiene alguna actividad adicional como progestina en el cuerpo2. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas sin que haya niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, suele ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la noretandrolona. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque se clasifican como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide pueden encontrar un anabólico más suave, como Deca-Durabolin®, para sentirse más cómodo. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa de la noretandrolona se reduce a dihidronoretandrolona. La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la reducción específica del sitio de la acción de la noretandrolona, aumentando considerablemente la tendencia del fármaco a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con este esteroide si se desea mantener una baja androgenicidad relativa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La noretandrolona es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 68 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos / androgénicos orales, aunque no pueden excluirse con este esteroide, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La noretandrolona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de testosterona, los niveles de testosterona deberían retornar a la normalidad a los 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio de 2016 sobre recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT)3. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción originales para Nilevar exigían una dosis diaria de 20 a 30 mg. Esto debía administrarse de forma intermitente, con el medicamento tomado por no más de 12 semanas consecutivas. A partir de entonces, se recomendó una interrupción de al menos 1 mes antes de reanudar el tratamiento. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o físico, el medicamento también se usa de manera intermitente, con ciclos que generalmente duran entre 6 y 8 semanas de duración seguidos de 6-8 semanas de descanso. Una dosis diaria de 20 a 40 mg es la más común para tales aplicaciones. Este nivel suele ser suficiente para obtener ganancias rápidas en fuerza y masa muscular (volumen). La alta estrogenicidad hace que la noretandrolona tenga poco valor en los deportes de velocidad y resistencia, lo que provoca una retención no deseada del peso del agua. Cuando se administra por inyección, se recomienda la misma dosis de miligramo que cuando el medicamento se administra por vía oral. Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción originales para Nilevar no hicieron recomendaciones de dosis especiales para las mujeres, aunque sí advirtieron que la androgenicidad es probable en una dosis alta. Cuando es utilizado por mujeres con fines físicos o de mejora del rendimiento, lo más común es una dosis diaria de 5-10 mg, tomada durante no más de 4 semanas. Este nivel es bastante efectivo para promover el crecimiento de nuevos músculos. Tenga en cuenta que los efectos secundarios virilizantes a veces aún se notan en dosis más bajas y deben ser examinados cuidadosamente. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen noretandrolona siguen siendo escasas y rara vez se desvían para la venta en el mercado negro. La única región de la nota donde todavía se hace este compuesto es Australia. 1 Colton F.B., Nysted L.N., Riegel B., et al. J Am Chem Soc. 79 (1954), 1123. 2 Studies of the biological activity of certain 19-nor steroids in female animals. Pincus G., Chang M., Zarrow M., Hafez E., Merrill A. December 1956. 3 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.