Nolvadex® (citrato de tamoxifeno) Descripción: El citrato de tamoxifeno es un fármaco antiestrogénico no esteroideo, utilizado ampliamente en la medicina clínica. Es específicamente un modulador selectivo del receptor de estrógeno (SERM, por sus siglas en inglés) de la familia del trifeniletileno, y posee las propiedades agonistas y antagonistas del estrógeno. Como tal, puede actuar como un estrógeno en algunos tejidos mientras bloquea la acción del estrógeno en otros. En el tejido mamario, el citrato de tamoxifeno es un potente antiestrogénico y, como resultado, se usa comúnmente en el tratamiento del cáncer de mama sensible a las hormonas en las mujeres. En algunos casos, incluso se utiliza como una medida preventiva, tomada por mujeres con una tendencia familiar extremadamente alta para el cáncer de mama. En los culturistas y atletas masculinos, el citrato de tamoxifeno se usa comúnmente (no indicado en la etiqueta) para contrarrestar los efectos secundarios causados por la elevación de estrógenos luego del uso de ciertos esteroides anabólicos / androgénicos. La principal preocupación entre la población de atletas / fisiculturistas es la ginecomastia o el desarrollo muy desagradable del tejido mamario femenino en los hombres. Esto se puede notar primero por la aparición de hinchazón o un pequeño bulto debajo del pezón. Si se deja progresar, esto puede convertirse en una gran ginecomastia de tejido duro que puede ser de ocurrencia irreversible sin cirugía. El estrógeno también puede llevar a un aumento en el nivel de agua retenida en el cuerpo, lo que resulta en una notable pérdida de definición a medida que los músculos comienzan a verse lisos (incluso hinchados) debido a la retención de líquido subcutáneo. El almacenamiento de grasa también puede aumentar a medida que los niveles de estrógeno aumentan en los hombres. De hecho, las diferencias en la proporción de estrógeno / andrógeno son una de las razones por las que las mujeres tienen un mayor porcentaje de grasa corporal y una distribución de grasa diferente (caderas / muslos) que los hombres. El citrato de tamoxifeno también posee la capacidad de aumentar la producción de FSH (hormona estimulante del folículo) y LH (hormona luteinizante). Esto se logra mediante el bloqueo de la inhibición de retroalimentación negativa causada por el estrógeno en el hipotálamo, que (a través de las acciones de GnRH) fomenta la liberación de las hormonas pituitarias mencionadas. Esto es muy similar a la función de Clomid® y ciclofenil. Dado que una mayor liberación de LH puede estimular las células de Leydig en los testículos (hombres) para producir más testosterona, el citrato de tamoxifeno puede tener un impacto positivo en el nivel de testosterona en el suero. Este efecto ‘estimulante de la testosterona’ es un beneficio adicional cuando se prepara para concluir un ciclo de esteroides. Dado que los esteroides anabólicos / androgénicos tienden a suprimir la producción endógena de testosterona, el citrato de tamoxifeno puede ayudar a restablecer un equilibrio en los niveles hormonales. Se usa más comúnmente como parte de un programa completo de recuperación posterior al ciclo (ver PCT: Recuperación Postciclo).
Tenga en cuenta que al igual que otros compuestos de trifeniletileno, el citrato de tamoxifeno puede actuar como un estrógeno en el hígado. La acción estrogénica en el hígado es importante en la regulación del colesterol sérico y tiende a apoyar la síntesis de colesterol HDL (bueno) y las reducciones de colesterol LDL (malo). Dado que los culturistas que usan esteroides ya están lidiando con los efectos cardiovasculares negativos de estos medicamentos, el problema con los inhibidores de la aromatasa (que disminuirán los niveles séricos totales de estrógeno) puede no ser siempre la mejor opción. Usar un medicamento que bloquea la ginecomastia, por ejemplo, mientras que al mismo tiempo respalda valores mejorados de colesterol, podría ser mucho más ideal. Es importante tener en cuenta que el citrato de tamoxifeno no es suficiente para estabilizar el colesterol sérico a niveles saludables con el uso de orales alquilados con alfa C-17 o dosis altas de esteroides en general. El efecto que tendría sobre los valores de colesterol probablemente sería uno de los grados, y no se puede confiar en él para eliminar el riesgo de enfermedad cardiovascular por el uso de esteroides anabólicos / androgénicos. Historia: El citrato de tamoxifeno se sintetizó por primera vez en 1962 por ICI. No estuvo disponible comercialmente en los EE. UU. Hasta poco tiempo después, pero inicialmente se usó para tratar ciertas formas de infertilidad femenina, un propósito para el cual el citrato de tamoxifeno no parece ser lo ideal. En 1971, se realizaron los primeros ensayos clínicos que evaluaron la efectividad del citrato de tamoxifeno en pacientes con cáncer de mama. Dos años después, observando el vínculo entre el estrógeno y el cáncer de mama y el éxito de los primeros ensayos, ICI siguió comercializando el medicamento en los EE. UU. para tratar el cáncer de mama. No fue hasta 1977 que finalmente se concedió la aprobación de la FDA para este uso. El citrato de tamoxifeno fue vendido por ICI en un gran número de países bajo el nombre de la marca Nolvadex (la compañía luego se conocería como AstraZeneca). Siguieron una serie de genéricos y otras marcas, actualmente muy numerosas para enumerarlas. En 1998, la FDA aprobó la expansión de los usos indicados del citrato de tamoxifeno para incluir la prevención del cáncer de mama en mujeres con alto riesgo de desarrollar la enfermedad. A pesar del éxito clínico continuado con el medicamento tanto para el tratamiento como para la prevención del cáncer, en junio de 2006, AstraZenica finalmente suspendió la venta de Nolvadex en los EE. UU., todavía hay disponibles varias versiones genéricas en este país, lo que garantiza un fácil acceso del paciente al medicamento. El citrato de tamoxifeno es actualmente el antiestrógeno más popular usado por atletas y culturistas. Cómo es Suministrado: El citrato de tamoxifeno se suministra más comúnmente en tabletas de 10 mg o 20 mg. Características Estructurales: El citrato de tamoxifeno se clasifica como un modulador selectivo del receptor de estrógeno, con propiedades tanto agonistas como antagonistas (también conocido como agonista / antagonista de estrógenos). Tiene la designación química (Z) 2 [4- (1,2-difenil-1butenil) fenoxi] -N, N-dimetiletanamina 2-hidorxi-1,2,3 propanetricarboxilato (1: 1). Efectos Secundarios: Los efectos secundarios comunes asociados con la administración del citrato de tamoxifeno incluyen sofocos, sangrado vaginal, flujo vaginal, picazón vaginal, malestar estomacal, dolor de cabeza, aturdimiento, edema y pérdida de cabello. Otras reacciones adversas enumeradas incluyen erupción cutánea, reducción del recuento de plaquetas o glóbulos blancos, trastornos visuales, fibromas uterinos, endometriosis y otros cambios endometriales, trombosis venosa profunda y embolia pulmonar, cambios en los niveles de enzimas hepáticas y aumento de los niveles de triglicéridos. Se ha notificado un aumento de la incidencia de cáncer de endometrio y sarcoma uterino en asociación con el citrato de tamoxifeno. El citrato de tamoxifeno puede causar defectos de nacimiento y no debe tomarse durante el embarazo. Administración: El citrato de tamoxifeno está indicado para 1) el tratamiento del cáncer de mama metastásico en mujeres y hombres; 2) tratamiento adyuvante del cáncer de mama con ganglios negativos después de la cirugía de mama y la radiación; 3) tratamiento adyuvante del cáncer de mama con ganglios positivos en mujeres posmenopáusicas después de una cirugía de mama y radiación; 4) reducción en la incidencia de cáncer de mama contralateral (en la otra mama) en el entorno adyuvante; 5) reducción en la incidencia de cáncer de mama invasivo en mujeres con CDIS (carcinoma ductal in situ) después de la cirugía de mama y la radiación; y 6) reducción en la incidencia de cáncer de mama en mujeres con alto riesgo de cáncer de mama. En mujeres y hombres con cáncer de mama metastásico, se administra una dosis de 10-20 mg dos veces al día (mañana y tarde). Cuando es usado por hombres (fuera de etiqueta) para mitigar los efectos estrogénicos del uso de esteroides anabólicos / androgénicos, generalmente se administra una dosis diaria de 1030 mg (1-3 tabletas) mientras se toman esteroides ofensivos, o como parte de un post completo Programa de recuperación hormonal. Es importante tener en cuenta que el uso de antiestrógenos puede reducir levemente las ganancias obtenidas durante el ciclo de los esteroides, ya que muchos de los esteroides androgénicos / anabólicos parecen mostrar sus efectos anabólicos más potentes cuando están acompañados por un nivel suficiente de estrógenos (ver: Aromatización de Estrógenos). Esta puede ser una de las razones por las que las ganancias obtenidas con un fuerte andrógeno aromatizable como la testosterona son generalmente más pronunciadas que las logradas con los esteroides anabólicos que aromatizan en un grado menor (o no). Por lo tanto, generalmente se aconseja identificar una necesidad específica de citrato de tamoxifeno antes de comprometerse a su uso durante un ciclo. De hecho, muchas personas encuentran innecesario el uso de un antiestrogénico, incluso cuando utilizan compuestos problemáticos como la testosterona o la metandrostenolona. Otros, sin embargo, descubren que están preocupados por la retención de agua y la ginecomastia, incluso con medicamentos más leves (menos estrogénicos) como DecaDurabolin® y Equipoise®. La respuesta estrogénica al uso de esteroides es muy individual y puede estar influenciada por factores como la edad y el porcentaje de grasa corporal (el tejido adiposo es un sitio primario de aromatización). Disponibilidad: El citrato de tamoxifeno se fabrica ampliamente y se puede encontrar en prácticamente todas las naciones desarrolladas del mundo. La droga también es comúnmente circulada en el mercado negro. Debido a su precio relativamente bajo y su alta disponibilidad, el producto falsificado no parece ser un gran problema.