Omnadren® 250 (mezcla de testosterona)
Descripción: Omnadren® 250 (en su formulación original), era una mezcla de testosterona inyectable a base de aceite que contenía cuatro ésteres de testosterona diferentes: propionato de testosterona (30 mg); fenilpropionato de testosterona (60 mg); isocaproato de testosterona (60 mg); y caproato de testosterona (100 mg). Al ser una mezcla de testosterona de cuatro componentes, esta preparación fue más comúnmente comparada con Sustanon® 250. Aunque contenía propionato de testosterona, fenilpropionato e isocaproato en las mismas concentraciones que Sustanon®, el último éster es diferente. Fue un fármaco de acción ligeramente más corta, lo que hace que Omnadren® sea más análogo al Testoviron® (el caproato éster es un carbono más corto que el enantato) que el Sustanon® 250. Tenga en cuenta que incluso hubo versiones más antiguas de Omnadren® que incluyen isohexanoato y hexanoato como dos ingredientes finales, que son simplemente palabras diferentes para isocaproato y caproato. Historia: Omnadren® 250 fue desarrollado en Polonia por Polfa durante los años de control soviético. Su formulación (original) es muy similar a la de Sustanon® 250, salvo la sustitución de uno de los ésteres componentes. Esto probablemente se hizo para evitar problemas de patentes con el gigante farmacéutico internacional Organon, que controlaba exclusivamente el suministro global de Sustanon® 250. En la medicina clínica, Omnadren® 250 se usaba más comúnmente para tratar a hombres adultos que sufren niveles bajos de andrógenos, generalmente notando síntomas de la impotencia o alteración hormonal de la espermatogénesis. Este medicamento también se usó en ocasiones para tratar a adolescentes con pubertad tardía y mujeres con cáncer de mama avanzado o endometrio. La fabricación de Omnadren® 250 bajo la etiqueta Polfa se suspendió en 1994. Ese año, la firma Polfa recientemente privatizada pasó a llamarse Jelfa, principalmente para distinguirse de otras firmas que usan un prefijo Polfa como parte de sus nombres. Jelfa continuó produciendo Omnadren® 250 para el mercado nacional, que siguió estando disponible sin interrupción en el mismo paquete familiar de 5 ámpulas (aunque con una nueva etiqueta y logotipo de la compañía) durante los años posteriores. Hoy en día, Jelfa continúa comercializando Omnadren® 250 en Polonia, así como en muchos mercados vecinos como Rusia, Ucrania, Kazajstán, Uzbekistán, Kurdistán, Kirguistán, Armenia, Moldavia, Letonia, Lituania, Azerbaiyán, Georgia y Bielorrusia, sin embargo, la formulación ha cambiado recientemente Todos los productos Omnadren 250 vendidos hoy llevan la misma formulación exacta que Sustanon 250. Este perfil se refiere solo a la formulación original, que ahora no está disponible en todo el mundo. Cómo es Suministrado: Omnadren® 250 (formulación original) ya no está disponible. Cuando se fabricó, se suministró en ámpulas de vidrio de 1 ml que contenían una solución aceitosa; se venden en cajas de 5 ámpulas. Características Estructurales: Omnadren® 250 contiene una mezcla de cuatro compuestos de testosterona, que se modificaron con la adición de ésteres de ácido carboxílico (propiónico, fenil éster propiónico, isocaproico y ácido caproico) en el grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyecciones menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). Omnadren® 250 está diseñado para proporcionar un pico rápido en los niveles de testosterona (24-48 horas después de la inyección) y mantener las concentraciones fisiológicas durante aproximadamente 14 días. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo al estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos ocurrirán de una manera dependiente de la dosis, y las dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de testosterona tienen más probabilidades de requerir el uso simultáneo de un inhibidor de anti-estrógeno o aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño muscular, y ayudará a fomentar un ambiente anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello facial y corporal. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide androgénico comparativamente menos. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como el cuero cabelludo de la piel y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados a través del receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; La toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas1. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)2. Estudios con 300 mg del éster de testosterona (enantato) por semana durante 20 semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21%3. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de que dicho medicamento sea añadido a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva de los estrógenos en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos relacionados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil de lípidos tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrogénico (con fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular4. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto en la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro. Administración (General): El propionato de testosterona es a menudo considerado como una inyección dolorosa. Esto se debe a la muy corta cadena de carbono del éster del ácido propiónico, que puede irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles eligen mantenerse completamente alejadas de este esteroide, sus cuerpos reaccionan con un dolor pronunciado y fiebre de bajo grado que puede durar algunos días después de cada inyección. Administración (Hombres): Dependiendo de la aplicación, las pautas de prescripción para Omnadren® 250 requieren una dosis de 250 mg (1 ampolla) para inyectarse cada 3 a 4 semanas. Aunque está activo en el cuerpo durante más tiempo, Omnadren® 250 generalmente se administra semanalmente para desarrollar músculos. Este programa permitirá las dosis más altas que los atletas aplican con mayor frecuencia y elevaciones más estables en el nivel hormonal. La dosis habitual entre los atletas masculinos está en el rango de 250-750 mg por inyección, tomada en ciclos de 6 a 12 semanas de duración. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza muscular. Se sabe que algunos fisicoculturistas usan dosis excesivamente altas de este medicamento (1.000 mg por semana o más), aunque esta práctica generalmente no se recomienda debido a la mayor incidencia de efectos secundarios. La testosterona es, en última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado. Administración (Mujeres): Omnadren® 250 se usa raramente con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica, se usa con más frecuencia para tratar el cáncer de mama o endometrio inoperable. Omnadren® 250 no se recomienda para mujeres con fines de mejorar el físico o el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica, la tendencia a producir efectos secundarios virilizantes y las características de acción lenta (lo que dificulta el control de los niveles sanguíneos). Disponibilidad: La formulación original de Omnadren 250 ya no está disponible. Jelfa continúa usando el nombre comercial para comercializar un producto esteroide, pero ahora es equivalente en maquillaje a Sustanon 250. Consulte el perfil de Sustanon 250 para obtener más información. 1 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 2 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Karl Friedl, Charles Hannan et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 3 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281: E117281, 2001. 4 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.