Orabolin® (etilestrenol)

Descripción: El etilestrenol es un esteroide anabólico oral derivado de la nandrolona. Como es típico de muchos esteroides 19-nor, este agente exhibe propiedades anabólicas mucho mayores que los androgénicos, es solo débilmente estrogénico y es fuertemente progestacional. Estructuralmente, el etilestrenol se parece más a Nilevar (noretandrolona). Los dos difieren solo por la ausencia de un átomo de oxígeno en la posición c3 del etilestrenol, y en el cuerpo, el etilestrenol en realidad tiene una afinidad notable por convertirse a noretandrolona1. Esta vía del metabolismo es responsable de gran parte de los efectos anabólicos, androgénicos y estrogénicos. La actividad que vemos con este compuesto, y en la mayoría de los casos, el etilestrenol puede verse como un profármaco para la noretandrolona. Aunque el etilestrenol es fuertemente anabólico en relación con su androgenicidad, los atletas generalmente encuentran que este esteroide es extremadamente débil. El nivel de crecimiento muscular obtenido con este esteroide generalmente es mucho menos perceptible que el esperado con Nilevar o Deca-Durabolin®, y es considerablemente menos efectivo que el estanozolol y la oxandrolona en miligramos por miligramo. Historia: El etilestrenol se describió por primera vez en 19592. Fue desarrollado en una medicina oral por Organon (ahora Merck / MSD), apareciendo en la mayoría de los mercados entre 1961 y 1964. Organon vendió las tabletas con el nombre comercial Maxibolin en los EE. UU., y como Orabolin, Orgabolin, y Durabolino en otros mercados. El último nombre es una forma comprimida de ‘Durabolin-Oral’, señalando que el medicamento es un primo oral de Durabolin (fenilpropionato de nandrolona). Organon también produjo soluciones orales de etilestrenol, como Maxibolin Elixir (EE. UU.) y Fertabolina (India, Filipinas) El etilestrenol se indicó inicialmente para varios usos, principalmente centrado en la preservación de la masa magra. La literatura de los primeros productos de EE. UU. afirmaba: ‘… junto con un buen régimen dietético, Maxibolin promueve la formación de tejidos y el aumento de peso, estimulación del apetito y sensación de bienestar, la renovación del vigor es una ayuda en la reconstrucción de la matriz ósea y en la lucha contra la depresión y la debilidad de una enfermedad crónica o convalecencia prolongada. También puede prevenir o revertir ciertos efectos catabólicos asociados con la terapia con corticosteroides’. El etilesterenol se convirtió en un esteroide de gran controversia a principios de la década de 1980, cuando se prestó atención de los medios de comunicación occidentales a la comercialización de la droga a niños desnutridos en mercados del Tercer Mundo como India, Bangladesh y Filipinas. La publicidad en Fertabolin en India afirmó que el medicamento ‘ayudaría a los niños a ganar peso y estatura’, ‘simula el apetito fisiológico’ y ‘garantiza una asimilación óptima de los alimentos’. También describió un ‘delicioso sabor de jarabe [frambuesa] que los niños adoran’. El principal punto de discusión fue la promoción de un esteroide anabólico para tratar la falta de suministro adecuado de alimentos, el verdadero problema en cuestión. Muchos vieron las acciones de Organon como potencialmente peligrosas y altamente poco éticas, y la compañía pronto suspendió la Fertabolina y las prácticas de marketing relacionadas. Maxibolin y Maxibolin Elixir se retiraron voluntariamente del mercado de los EE. UU. también a fines de la década de 1980, y la mayoría de los productos de etilestrenol occidentales de Organon lo siguieron pronto. Hoy en día, Merck / MSD solo tiene un interés limitado en el medicamento. El etilestrenol es actualmente un hallazgo raro, ya que solo se fabrica (como un medicamento genérico o con otras marcas) es un selecto número de países. Cómo es Suministrado: El etilestrenol está disponible en ciertos mercados de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 2 mg de esteroides por tableta. También se han producido soluciones orales en el pasado, como Maxibolin Elixir, que contenía 2 mg / 5 ml en una botella de 4 onzas. Fertabolin para niños contenía .2mg / 2mL de solución. Características Estructurales: El etilestrenol es una forma modificada de la nandrolona. Difiere en: 1) la adición de un grupo etilo al carbono 17-alfa para proteger la hormona durante la administración oral y 2) la eliminación del 3-oxígeno. Efectos Secundarios (Estrogénicos): El etilestrenol es aromatizado por el cuerpo y se convierte en un estrógeno sintético con un alto nivel de actividad biológica (17 alfaetil-estradiol). Sin embargo, la tasa de aromatización es tan baja que permanece clasificado como un esteroide estrogénico débil. La ginecomastia es posible durante el tratamiento, pero generalmente solo cuando se usan dosis más altas. La retención de agua y grasa también puede convertirse en un problema, de nuevo dependiendo de la dosis. Los individuos sensibles pueden necesitar un antiestrógeno como Nolvadex®. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control del estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque se clasifican como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos todavía son comunes con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide pueden encontrar un anabólico más suave, como Deca-Durabolin®, para sentirse más cómodo. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa del etilestrenol se reduce por su reducción a los metabolitos ‘dihidro’ más débiles. La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo. El uso concurrente de un inhibidor de la 5 alfa reductasa, como el finasterida o el dutasterida, interferirá con la reducción específica de la acción del etilestrenol, aumentando la tendencia del fármaco a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con este esteroide si se desea mantener un nivel bajo de androgénicos. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): El etilestrenol es un compuesto alquilado en c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos C17-alfa alquilados pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos / androgénicos orales, aunque no pueden excluirse con este esteroide, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. El etilestrenol tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar negativamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular. Enfermedad e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos secundarios de los esteroides de este libro. Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT)4. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Las pautas de prescripción originales recomiendan una dosis de 4 mg a 8 mg por día, tomada por no más de 6 semanas consecutivas. Después de un descanso de 4 semanas, el medicamento se reanuda durante 6 semanas adicionales si está indicado. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o físico, lo más común es una dosis diaria de 20 mg a 40 mg, lo que equivale a entre diez y veinte tabletas de 2 mg. El medicamento se usa típicamente en ciclos que no duran más de 6-8 semanas, en un esfuerzo por minimizar la tensión hepática. Este nivel es suficiente para algunas ganancias medibles en el tamaño y la fuerza muscular, aunque es probable que los usuarios de esteroides experimentados todavía se sientan decepcionados con los resultados. En lugar de aumentar la dosis, la mayoría opta por agregar un segundo esteroide al ciclo, generalmente un inyectable como el cipionato o enantato de testosterona, el undecilenato de boldenona o el enantato de metenolona (generalmente en una dosis de 200-400 mg por semana) lo que no proporciona toxicidad hepática adicional. Administración (Mujeres): Las pautas de prescripción originales recomiendan una dosis de 4 mg a 8 mg por día, tomada por no más de 6 semanas consecutivas. Después de un descanso de 4 semanas, el medicamento se reanuda durante 6 semanas adicionales si está indicado. Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico o físico, lo más común es una dosis diaria de 10 mg a 16 mg, tomada durante no más de 4 semanas. Este nivel parece ser bastante efectivo para promover el crecimiento de nuevos músculos. Es probable que las dosis más altas produzcan efectos secundarios virilizantes y no se recomiendan. Tenga en cuenta que los efectos secundarios virilizantes todavía se notan a dosis más bajas. Disponibilidad: Las preparaciones farmacéuticas que contienen etilestrenol siguen siendo escasas. Al revisar algunos de los productos restantes y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. En la actualidad, el suministro legítimo de etilestrenol parece estar aislado en Australia, donde se encuentra en un pequeño número de compuestos veterinarios, incluidos los comprimidos de Nandoral y la pasta de Nitrotain. 1 Metabolism of anabolic steroid drugs in man and the marmoset monkey (callithrix jacchus)-I. Nilevar and Orabolin. Ward R, Lawson A.M, Shackleton C.L.H. J Steroid Biochem 8 (1977):1057-63. 2 De Winter, M. S. et al. Chem. and Ind. (London) 1959,905. 3 Overbeek G.A. et al. Acta Endicrin. (Kbh) 40 (1962):133. 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.