Oranabol (Oxymesteron)
Beschreibung: Oxymesteron ist ein starkes orales anaboles Steroid, das aus Testosteron gewonnen wird. In der Struktur ist es am engsten verwandt mit 4-Hydroxytestosteron und unterscheidet sich nur durch die Zugabe einer C-17-alpha-Methylgruppe, wodurch die orale Dosierung möglich wird. Wie sein nicht-methyliertes Analogon bleibt Oxymesteron ein wirksames, mageres Gewebe aufbauendes Steroid mit nur minimaler bis mäßiger androgener Komponente. Es ist keine östrogene oder progestationale Aktivität bekannt, und es ist keine erkennbare Fähigkeit bekannt, Nebenwirkungen im Zusammenhang mit weiblichen Sexualhormonen zu verursachen. Oxymesteron ist ein „sauberes“ Medikament unter den oralen Steroiden: Potente, nicht aromatisierbare und vor allem anabole Wirkstoffe. Gemäß den Standardlaborassays ist Oxymesteron mehr als dreimal so sehr anabol als Methyltestosteron, wobei nur die Hälfte der Androgenität vorliegt. Engere Vergleiche mit Methyltestosteron, das strukturell logisch erscheinen mag, halten sich in der Praxis nicht gut, da die relativen Wirkungen dieser Medikamente stark voneinander abweichen. Die Unterschiede sind so drastisch wie ihre Anwendungen, wobei Methyltestosteron fast ausschließlich für die Aufbauphasen des Trainings verwendet wird, während Oxymesteron am besten zu Schneidzyklen oder Wettkampfsportarten passen würde. Geschichte: Oxymesteron wurde erstmals im Jahr 1956 ausführlich beschrieben.1 Es wurde Anfang der 1960er Jahre von Societa Farmaceutici (Italien) zu einem Arzneimittel entwickelt, das in mindestens drei Ländern, darunter dem Vereinigten Königreich, den Vereinigten Staaten und Italien, einen Patentschutz beantragte.2 Dieses Medikament wurde als rezeptpflichtiges Mittel unter dem Markennamen Oranabol in Spanien und Italien sowie unter den Namen Anamidol, Balnimax, Sanabol und Theranabol in anderen Ländern, darunter Japan, Großbritannien und den Niederlanden, nur begrenzt klinisch eingesetzt. Oxymesteron hatte am Ende wenig kommerziellen Erfolg und ist seit über drei Jahrzehnten weltweit als verschreibungspflichtiges Medikament nicht mehr erhältlich. Es wurde nie in den Vereinigten Staaten veröffentlicht. Im besten Fall hat nur eine kleine Handvoll US-amerikanischer Athleten im Laufe der Jahre mit diesem obskuren anabolen Steroid experimentiert, und in letzter Zeit sicherlich nur sehr wenige. In den 1990er Jahren war Oxymesteron bereits ein vergessenes Relikt der frühen Entwicklung von Steroiden. In all dieser Zeit wurde seine Verwendung in der medizinischen Literatur nur begrenzt erwähnt. Das Medikament zeigte sich in einem 1993 veröffentlichten Bericht der Abteilung für klinische Pharmakologie und Toxikologie des St. Vincent’s Hospital in New South Wales über zwei junge Fußballspieler, die 1988 und 1990 an Herzereignissen starben. Die beiden Männer, die über ungehinderte Arterien verfügten und erst 18 und 24 Jahre alt waren, starben3 während Routinetrainings. Obwohl es in Australien noch nie zum Verkauf angeboten wurde und lange vor 1988 vom Weltmarkt genommen worden war, wurde während der Autopsie Oxymesteron bei den Männern nachgewiesen. Es konnte kein eindeutiger Zusammenhang zwischen dem Medikament und ihren Todesfällen festgestellt und auch nicht ausgeschlossen werden. Heute steht Oxymesteron als verschreibungspflichtiges Arzneimittel weltweit nicht mehr zur Verfügung. Versorgung: Oxymesteron ist nicht mehr als verschreibungspflichtiges Medikament erhältlich. Strukturelle Eigenschaften: Oxymesteron ist eine modifizierte Form von Testosteron. Es unterscheidet sich durch: 1) die Zugabe einer Methylgruppe an Kohlenstoff 17-alpha, die das Hormon während der oralen Verabreichung schützt, und 2) die Anlagerung einer Hydroxylgruppe an Kohlenstoff 4, die die Steroidaromatisierung hemmt und die relative Androgenität reduziert. Nebenwirkungen (Östrogen): Oxymesteron wird vom Körper nicht aromatisiert und ist nicht messbar östrogen. Ein Antiöstrogen ist bei der Verwendung dieses Steroids nicht erforderlich, da die Gynäkomastie auch bei empfindlichen Personen kein Problem darstellen sollte. Da Östrogen der übliche Übeltäter bei der Wassereinlagerung ist, erzeugt dieses Steroid stattdessen einen schlanken, hochwertigen Look für den Körper, ohne Angst vor übermäßiger subkutaner Flüssigkeitseinlagerung. Dies macht es zu einem günstigen Steroid, das während der Schneidezyklen verwendet werden kann, wenn die Wasser- und Fettrückhaltung ein großes Problem darstellt. Wenn eine 4-Hydroxylgruppe an Testosteron (wie bei Hydroxytestosteron) angelegt wird, wird ein Suizidaromatasehemmer gebildet, der die Östrogenspiegel im Serum signifikant unterdrücken kann. Es ist nicht bekannt, ob diese Eigenschaft bei Oranabol (Methylhydroxytestosteron) vorhanden ist, da dieser potenzielle Aspekt seiner Pharmakologie nie untersucht wurde. Sein nicht-östrogenes und nichtprogestationales Profil würde zumindest unterstützen, dass dieses Mittel ein Steroid ist, um die Muskeldichte und die Sichtbarkeit zu erhöhen, unabhängig von einer verwandten Aromatasehemmenden Wirkung, die tatsächlich auch vorhanden sein kann. Nebenwirkungen (Androgen): Obwohl Oxymesteron als anaboles Steroid klassifiziert ist, sind androgene Nebenwirkungen mit dieser Substanz immer noch möglich. Dies kann Anfälle von fettiger Haut, Akne und Körper- /Gesichtshaarwachstum beinhalten. Höhere Dosierungen als normalerweise verschrieben führen eher zu solchen Nebenwirkungen. Anabole/androgene Steroide können auch den Haarausfall bei Männern verschlimmern. Frauen werden zusätzlich vor den potenziell virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. Man beachte, dass Oxymesteron durch das 5-alphaReduktaseenzym nicht umfassend metabolisiert wird, so dass seine relative Androgenität durch die gleichzeitige Verwendung von Finasterid oder Dutasterid nicht stark verändert wird. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Oxymesteron ist eine c17-alpha-alkylierte Verbindung. Diese Veränderung schützt das Medikament vor der Deaktivierung durch die Leber und ermöglicht einen sehr hohen Prozentsatz des Eingangs in die Blutbahn nach oraler Verabreichung. C17-alphaalkylierte anabole/androgene Steroide können hepatotoxisch sein. Längere oder hohe Exposition kann zu Leberschäden führen. In seltenen Fällen kann es zu lebensbedrohlichen Fehlfunktionen kommen. Es ist ratsam, während jedes Zyklus regelmäßig einen Arzt aufzusuchen, um die Leberfunktion und den Gesamtzustand zu überwachen. Die Einnahme von c17-alpha-alkylierten Steroiden ist im Allgemeinen auf 6-8 Wochen begrenzt, um eine Eskalation der Leberbelastung zu vermeiden. Man beachte, dass dieses Mittel in Studien etwas weniger hepatische Belastung aufwies als Methandrostenolon und Norethandrolon, gemessen durch Retention von Bromosulphalein (BSP). Die Verwendung eines Leber-Entgiftungspräparats wie Leber Stabil, Liv-52 oder Essentiale Forte wird während der Einnahme von hepatotoxischen anabolen/androgenen Steroiden empfohlen. Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL-(schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDL-Gleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Oxymesteron hat einen starken Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins aufgrund seiner strukturellen Resistenz gegen Leberabbau und Verabreichungsweg. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Ohne die Intervention von Testosteron-stimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Verschreibungsrichtlinien empfehlen im Allgemeinen, dass orale Steroide mit oder ohne Mahlzeiten eingenommen werden können. Der Unterschied in der Bioverfügbarkeit wird im Allgemeinen nicht als wesentlich angesehen. Eine Studie aus dem Jahr 2016 an Neugeborenen ergab jedoch, dass die Absorption von Oxandrolon signifikant verbessert werden kann, wenn es direkt in Fett (MCT-Öl) gelöst wird.4 Wenn die Ernährung einen hohen Fettgehalt aufweist, kann die Einnahme dieses oralen Steroids zu den Mahlzeiten vorteilhafter sein. Verabreichung (Männer): Eine übliche klinische Dosis für Oxymesteron betrug 20-40 mg pro Tag. In der Sportarena liegt eine effektive orale Tagesdosis auch im Bereich von 20-40 mg, aufgenommen in Zyklen von nicht mehr als 6-8 Wochen, um die Hepatotoxizität zu minimieren. Dieses Niveau ist ausreichend für starke Kraftzuwächse, erhöhten Fettabbau, erhöhte Muskeldefinition und eine allgemeine Steigerung der Muskelmasse. Dieses Medikament würde sich außerdem gut mit einer Vielzahl anderer Steroide kombinieren lassen, insbesondere einer Dosis von 200-400 mg pro Woche einer injizierbaren Basis wie Testosteron Cypionat/Enanthat oder Equipoise® während der Aufbauphasen des Trainings oder einer milderen Anabolika wie DecaDurabolin® oder Primobolan® zum Schneiden und definieren. Alle diese Stack-Kombinationen sollten äußerst gut funktionieren und würden nicht zu der bereits in Oxymesteron vorhandenen Lebertoxizität beitragen Verabreichung (Frauen): Eine übliche klinische Dosis für Oxymesteron betrug 20-40 mg pro Tag. Im sportlichen Bereich würden Frauen bei 10 mg pro Tag, die nicht länger als 4 Wochen eingenommen werden, wahrscheinlich erhebliche Gewinne feststellen. Virilisierende Nebenwirkungen sind mit einem starken Hormon wie Oxymesteron, insbesondere mit höheren Dosen, immer noch möglich und sollten sorgfältig überwacht werden. Verfügbarkeit: Dieses Mittel wurde seit über 30 Jahren nicht als verschreibungspflichtiges Medikament verkauft und ist derzeit nicht verfügbar 1 Camerino B. et al. Farmaco (Pavia) ediz sci. 11 (1956):586. 2 U.S. Patent # 3,060,201. 4-hydroxy-17alpha-methyl-3-ketodelta4steroids of androstane and 19-nor-androstane series and esters therof. Camerino, Patelli, Sala. Oct 23, 1962 3 Anabolic steroid abuse and cardiac death. Kennedy MC, Lawrence C. Med J Aust. 1993 Mar 1;158(5):346-8 4 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An Open-Label Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.