Oreton (propionato de testosterona)
Descripción: El propionato de testosterona es una forma inyectable de fabricación común de la testosterona androgénica primaria masculina. El éster de propionato agregado reducirá la velocidad de liberación de testosterona desde el sitio de la inyección, pero solo por unos días. El propionato de testosterona es, por lo tanto, comparativamente mucho más rápido que otros ésteres de testosterona como el cipionato o enantato, y requiere un programa de dosificación mucho más frecuente. Según la mayoría de las cuentas, el propionato de testosterona es una forma más antigua y más cruda de testosterona inyectable, que se vuelve obsoleta por los ésteres de acción más lenta y más cómodos que se desarrollaron posteriormente. Aun así, aquellos que no están molestos por el horario de inyección frecuente encuentran propionato de testosterona tan aceptable. Como una testosterona inyectable, es un poderoso fármaco de construcción de masa, capaz de producir ganancias rápidas tanto en tamaño muscular como en fuerza. Historia: El propionato de testosterona se describió por primera vez en 1935, durante una serie de experimentos que intentaron aumentar la utilidad terapéutica de la testosterona al retardar su liberación al torrente sanguíneo1. Dos años después, Schering AG en Alemania presentaría el primer producto de propionato de testosterona bajo la marca nombre Testoviron®. El propionato también fue el primer éster inyectable de testosterona disponible en el mercado en el mercado de medicamentos recetados de los EE. UU., y siguió siendo la forma dominante de testosterona a nivel mundial antes de 1960. En los primeros años de la década de 1950, por ejemplo, cuando los esteroides fueron experimentados por primera vez por pequeñas cantidades de atletas estadounidenses, los únicos esteroides anabólicos / androgénicos disponibles fueron la metiltestosterona, el propionato de testosterona y la suspensión de testosterona. Bastante interesante, durante este tiempo el propionato de testosterona también estaba disponible en preparaciones administradas por vía oral (Buccal), pero desaparecieron del mercado de los Estados Unidos durante los años ochenta. Las pautas de prescripción temprana para el propionato de testosterona requirieron una serie de usos terapéuticos. Se aplicó principalmente a los casos de insuficiencia androgénica masculina, y los problemas que normalmente rodean los niveles bajos de testosterona, como la disminución del deseo sexual y la impotencia en adultos, y la criptorquidia (testículos no descendidos) en adolescentes y adultos jóvenes. Pero también tuvo otros usos como el tratamiento de la menopausia, la menorragia (sangrado menstrual abundante), la tensión menstrual, la mastitis quística crónica (senos fibroquísticos), la endometriosis y la lactancia excesiva, cubriendo una amplia gama de situaciones en las que se estaba aplicando la hormona masculina testosterona a pacientes de sexo femenino. Sin embargo, a lo largo de los años, la Administración de Alimentos y Fármacos de los Estados Unidos restringió estas amplias pautas y, en la década de 1980, el propionato de testosterona se aplicó en gran medida solo a los pacientes masculinos. El propionato de testosterona tiene una larga historia de disponibilidad en los EE. UU. y en el extranjero, y sigue siendo una forma muy común de testosterona en el mercado mundial hasta el día de hoy. Sin embargo, se debe enfatizar que su capacidad para permanecer en el mercado es más un producto de la historia que una aplicación única. El propionato de testosterona fue el primer éster aceptable de testosterona y, en consecuencia, tiene muchas décadas de historia como agente terapéutico utilizable. Muchas compañías lo han vendido durante décadas, y mientras siga existiendo, la demanda continuará haciéndolo. Pero otras formas (más modernas) de testosterona, como el enantato y el cipionato, son mucho más populares hoy en día, ya que son mucho más lentas aún y permiten horarios de administración mucho más cómodos. El propionato de testosterona todavía está aprobado para su venta en los Estados Unidos, aunque su futuro de mercado final sigue siendo cuestionable. Los culturistas comúnmente consideran que el propionato es el éster de testosterona más suave, y la forma preferida de esta hormona para las fases de entrenamiento de dieta / corte. Algunos irán tan lejos como para decir que el propionato endurecerá el cuerpo, mientras le da al usuario menos retención de agua y grasa de lo que uno espera ver con una testosterona como enantato, cipionato o Sustanon. Sin embargo, siendo realistas, estas ventajas no resisten un examen detallado. El éster de propionato en realidad se elimina antes de que la testosterona que porta esté activa en el cuerpo y, en última instancia, tenga poco efecto fuera de la liberación lenta de esteroides. Todo se reduce realmente a la cantidad de testosterona que ingresa en la sangre con cada compuesto esterificado en particular. De lo contrario, no hay diferencias funcionales reales entre ellos. Cómo es Suministrado: El propionato de testosterona está ampliamente disponible en los mercados de medicamentos veterinarios y humanos. La composición y la dosis pueden variar según el país y el fabricante, pero generalmente contienen 25 mg / ml, 50 mg / ml o 100 mg / ml de esteroide disuelto en aceite. Características Estructurales: El propionato de testosterona es una forma modificada de la testosterona, donde un éster de ácido carboxílico (ácido propiónico) se ha unido al grupo 17-beta-hidroxilo. Las formas esterificadas de testosterona son menos polares que la testosterona libre, y se absorben más lentamente desde el área de la inyección. Una vez en el torrente sanguíneo, el éster se elimina para producir testosterona libre (activa). Las formas esterificadas de testosterona están diseñadas para prolongar la ventana del efecto terapéutico después de la administración, lo que permite un programa de inyecciones menos frecuente en comparación con las inyecciones de esteroides libres (no esterificados). La vida media del propionato de testosterona es aproximadamente dos días después de la inyección
Identificación de la Sustancia: El propionato de testosterona (en aceite) puede identificarse positivamente con las Pruebas de Sustancias ROIDTESTTM B y D. El medicamento debe producir una reacción ligeramente retardada con la Prueba de Sustancias D, que se torna de color púrpura después de 2-3 minutos. El análisis secundario se debe realizar con la Prueba de Sustancia B, que debe producir un cambio de color amarillo inmediato (<1 minuto). Efectos Secundarios (Estrogénicos): La testosterona se aromatiza fácilmente en el cuerpo a estradiol (estrógeno). La enzima aromatasa (estrógeno sintetasa) es responsable de este metabolismo de la testosterona. Los niveles elevados de estrógeno pueden causar efectos secundarios como una mayor retención de agua, aumento de grasa corporal y ginecomastia. La testosterona se considera un esteroide moderadamente estrogénico. Un antiestrogénico como el citrato de clomifeno o el citrato de tamoxifeno puede ser necesario para prevenir los efectos secundarios estrogénicos. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que controla el estrógeno de manera más eficiente al prevenir su síntesis. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden ser bastante caros en comparación con los anti-estrógenos y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. Los efectos secundarios estrogénicos se producirán de una manera dependiente de la dosis, y las dosis más altas (por encima de los niveles terapéuticos normales) de propionato de testosterona es más probable que requieran el uso simultáneo de un anti-estrógeno o un inhibidor de la aromatasa. Debido a que la retención de agua y la pérdida de la definición muscular son comunes con dosis más altas de testosterona, este medicamento generalmente se considera una mala elección para las fases de entrenamiento o de dieta. Su estrogenicidad moderada lo hace más ideal para las fases de carga, donde la retención de agua adicional apoyará la fuerza bruta y el tamaño muscular, y ayudará a fomentar un ambiente anabólico más fuerte. Efectos Secundarios (Androgénicos): La testosterona es el andrógeno masculino principal, responsable de mantener las características sexuales masculinas secundarias. Es probable que los niveles elevados de testosterona produzcan efectos secundarios androgénicos, como piel grasa, acné y crecimiento del vello facial y corporal. Los hombres con una predisposición genética para la pérdida del cabello (alopecia androgenética) pueden notar una calvicie de patrón masculino acelerado. Las personas preocupadas por la pérdida de cabello pueden encontrar una opción más cómoda en el decanoato de nandrolona, que es un esteroide androgénico comparativamente menos. Se advierte a las mujeres sobre los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos, especialmente con un fuerte andrógeno como la testosterona. Estos pueden incluir profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. En los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la alta androgenicidad relativa de la testosterona depende de su reducción a la dihidrotestosterona (DHT). La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo de la testosterona. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la potenciación específica de la acción de la testosterona en el sitio, disminuyendo la tendencia de los medicamentos de la testosterona a producir efectos secundarios androgénicos. Es importante recordar que los efectos anabólicos y androgénicos están mediados por el receptor de andrógeno citosólico. La separación completa de las propiedades anabólicas y androgénicas de la testosterona no es posible, incluso con la inhibición total de la 5-alfa reductasa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La testosterona no tiene efectos hepatotóxicos; La toxicidad hepática es poco probable. Un estudio examinó el potencial de hepatotoxicidad con altas dosis de testosterona mediante la administración de 400 mg de la hormona por día (2,800 mg por semana) a un grupo de sujetos masculinos. El esteroide se tomó por vía oral para alcanzar concentraciones máximas más altas en los tejidos hepáticos en comparación con las inyecciones intramusculares. La hormona se administró diariamente durante 20 días y no produjo cambios significativos en los valores de las enzimas hepáticas, incluida la albúmina sérica, la bilirrubina, la alanina-aminotransferasa y las fosfatasas alcalinas2. Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. La testosterona tiende a tener un impacto mucho menos dramático en los factores de riesgo cardiovascular que los esteroides sintéticos. Esto se debe en parte a su apertura al metabolismo por parte del hígado, lo que le permite tener menos efectos en el manejo hepático del colesterol. La aromatización de la testosterona al estradiol también ayuda a mitigar los efectos negativos de los andrógenos en los lípidos séricos. En un estudio, 280 mg por semana de éster de testosterona (enantato) tuvieron un efecto leve pero no estadísticamente significativo sobre el colesterol HDL después de 12 semanas, pero cuando se tomó con un inhibidor de la aromatasa se observó una fuerte disminución (25%)3. Estudios que utilizaron 300 mg de éster de testosterona (enantato) por semana durante veinte semanas sin un inhibidor de la aromatasa demostró solo una disminución del 13% en el colesterol HDL, mientras que a 600 mg la reducción alcanzó el 21%4. El impacto negativo de la inhibición de la aromatasa debe tomarse en consideración antes de tal efecto. La droga se agrega a la terapia de testosterona. Debido a la influencia positiva de los estrógenos en los lípidos séricos, el citrato de tamoxifeno o el citrato de clomifeno se prefieren a los inhibidores de la aromatasa para aquellos relacionados con la salud cardiovascular, ya que ofrecen un efecto estrogénico parcial en el hígado. Esto les permite mejorar potencialmente los perfiles lipídicos y compensar algunos de los efectos negativos de los andrógenos. Con dosis de 600 mg o menos de testosterona por semana, el impacto en el perfil de lípidos tiende a ser notable pero no dramático, lo que hace innecesario un antiestrogénico (con fines cardioprotectores). Las dosis de 600 mg o menos por semana tampoco han producido cambios estadísticamente significativos en el colesterol LDL / LDL, los triglicéridos, la apolipoproteína B / C-III, la proteína C reactiva y la sensibilidad a la insulina, lo que indica un impacto relativamente débil en los factores de riesgo cardiovascular. Cuando se usan en dosis moderadas, los ésteres de testosterona inyectables generalmente se consideran los más seguros de todos los esteroides anabólicos / androgénicos. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. La testosterona es el principal andrógeno masculino, y ofrece una fuerte respuesta negativa sobre la producción endógena de testosterona. Los fármacos a base de testosterona también tendrán un fuerte efecto en la regulación hipotalámica de las hormonas esteroides naturales. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (General): El propionato de testosterona es a menudo considerado como una inyección dolorosa. Esto se debe a la muy corta cadena de carbono del éster del ácido propiónico, que puede irritar los tejidos en el lugar de la inyección. Muchas personas sensibles eligen mantenerse completamente alejadas de este esteroide, sus cuerpos reaccionan con un dolor pronunciado y fiebre de bajo grado que puede durar algunos días después de cada inyección. Incluso el dolor leve que experimenta la mayoría de los usuarios puede ser bastante incómodo, especialmente si se tiene en cuenta que el medicamento se administra varias veces a la semana durante varias semanas consecutivas. Administración (Hombres): Para tratar la insuficiencia de andrógenos, las pautas de prescripción temprana recomendaron una dosis de 25 mg administrada dos o tres veces por semana. La literatura moderna de productos generalmente recomienda 25 mg a 50 mg administrados dos o tres veces por semana con el mismo propósito. La dosis habitual entre los atletas masculinos es de 50 a 100 mg por inyección, que se administra cada segundo o tercer día. Al igual que otros ésteres de testosterona, el propionato de testosterona se usa comúnmente en una dosis semanal acumulada entre 200 mg y 400 mg. Este nivel es suficiente para que la mayoría de los usuarios noten ganancias excepcionales en el tamaño y la fuerza muscular. El propionato de testosterona generalmente se incorpora en las fases de formación de volumen, cuando la retención de agua agregada tendrá poca consecuencia, el usuario está más preocupado por la masa bruta que por la definición. Algunos incorporan este medicamento también en ciclos de corte, pero generalmente en dosis más bajas (100-200 mg por semana) y / o cuando están acompañados por un inhibidor de la aromatasa para mantener los niveles de estrógeno bajo control. El propionato de testosterona es un fármaco anabólico muy efectivo y, a menudo, se usa solo con gran beneficio. Algunos, sin embargo, encuentran la necesidad de apilarlo con otros esteroides anabólicos / androgénicos para un efecto más fuerte, en cuyo caso un adicional de 200-400 mg por semana de undecilenato de boldenona, enantato de metenolona o decanoato de nandrolona debería proporcionar resultados sustanciales sin hepatotoxicidad significativa. La testosterona es, en última instancia, muy versátil y se puede combinar con muchos otros esteroides anabólicos / androgénicos para adaptar el efecto deseado. Administración (Mujeres): El propionato de testosterona se usa raramente con mujeres en medicina clínica. Cuando se aplica, se usa con más frecuencia como un medicamento secundario durante el cáncer de mama inoperable, cuando otras terapias no han logrado producir un efecto deseable y es necesaria la supresión de la función ovárica. El propionato de testosterona no se recomienda para las mujeres con el propósito de mejorar el rendimiento debido a su fuerte naturaleza androgénica y su tendencia a producir efectos secundarios virilizantes. Las culturistas que insisten en usar testosterona, sin embargo, a menudo eligen propionato, ya que los niveles en sangre son más fáciles de controlar con este éster en comparación con el cipionato o el enantato. En caso de que se desarrollen síntomas de virilización, los niveles hormonales disminuirán en cuestión de días, en lugar de semanas, después del cese del medicamento. El programa de administración también suele ser más conservador, con una pequeña inyección (25 mg como máximo) administrada cada 5 a 7 días, y la duración del ciclo se limita a 6-8 semanas o menos. Disponibilidad: El propionato de testosterona está sujeto a un suministro limitado como producto farmacéutico. El suministro legítimo restante proviene principalmente de fabricantes en mercados poco regulados de Asia y América Central / del Sur, donde la demanda del mercado negro sigue impulsando la producción. Al revisar algunos de los productos populares restantes y los cambios en el mercado farmacéutico global, hemos realizado las siguientes observaciones. No hay versiones genéricas todavía disponibles en los Estados Unidos. Brovel en México aún produce propionato de testosterona en una dosis de 25 y 50 mg / mL para uso veterinario. Las falsificaciones no suelen ser un problema. Este es probablemente un artículo de confianza si se encuentra en los Estados Unidos. Propiobolic de Asia Pharma (Malasia) está disponible en farmacias tailandesas. Esto viene en una concentración de 100 mg / ml, y se empaqueta en 10 ml en viales de dosis múltiples. Balkan Pharmaceuticals (Moldavia) elabora el producto Testosterona P. Se prepara en ámpulas de 1 ml y contiene 100 mg / ml de esteroide. Alpha-Pharma hace un producto en la India llamado TestoRapid. Contiene 100 mg / ml de esteroide en ámpulas de 1 ml y viales de dosis múltiples de 10 ml. Aburaihan en Irán ha comenzado a producir un producto genérico de propionato de testosterona. Se presenta en ámpulas de vidrio oscuro de 2 ml, que contienen 50 mg / ml de esteroide. 1 Miescher, Wettstein & Tschopp (1936) Schweiz. Med. Wschr. 66,310. 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281, 2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.