Oreton (Testosteronpropionat)
Beschreibung: Testosteronpropionat ist eine häufig hergestellte injizierbare Form des primären männlichen Androgens Testosteron. Der zugesetzte Propionatester verlangsamt die Geschwindigkeit, mit der Testosteron an der Injektionsstelle freigesetzt wird, jedoch nur für einige Tage. Testosteronpropionat ist daher vergleichsweise viel schneller als andere Testosteronester wie Cypionat oder Enanthat und erfordert eine viel häufigere Dosierung. Bei den meisten Berichten ist Testosteronpropionat eine ältere und gruseligere Form von injizierbarem Testosteron, das durch die langsamer wirkenden und komfortableren Ester, die danach entwickelt wurden, überholt ist. Trotzdem finden diejenigen, die sich nicht durch den Zeitplan für häufige Injektionen stören, das Testosteronpropionat ebenso akzeptabel. Als injizierbares Testosteron ist es ein kraftvolles Medikament zur Massebildung, das in der Lage ist, sowohl Muskelgröße als auch Kraft schnell zu steigern. Geschichte: Testosteronpropionat wurde erstmals 1935 während einer Reihe von Experimenten beschrieben, die darauf abzielten, die therapeutische Nützlichkeit von Testosteron durch Verlangsamung seiner Freisetzung in den Blutstrom zu erhöhen.1 Zwei Jahre später führte die Schering AG in Deutschland das erste Testosteronpropionat-Produkt unter dem Markennamen Testoviron® ein. Propionat war auch der erste kommerziell erhältliche injizierbare Ester von Testosteron auf dem USamerikanischen Markt für verschreibungspflichtige Medikamente und blieb vor 1960 die weltweit vorherrschende Form von Testosteron. In den frühen fünfziger Jahren, als zum Beispiel erstmals Steroide mit einer kleinen Anzahl amerikanischer Sportler experimentiert wurden, waren Methyltestosteron, Testosteronpropionat und Testosteron-Suspension die einzigen verfügbaren anabolen/androgenen Steroide. Interessanterweise war Testosteronpropionat während dieser Zeit auch in oral verabreichten (Buccal) Präparaten verfügbar, die jedoch in den 1980er Jahren vom US-amerikanischen Markt verschwunden waren. Frühe Verschreibungsrichtlinien für Testosteronpropionat machten eine Reihe von therapeutischen Anwendungen erforderlich. Es wurde hauptsächlich auf Fälle von männlicher Androgeninsuffizienz angewendet und auf Probleme, die normalerweise einen niedrigen Testosteronspiegel betreffen, wie vermindertes Sexualtrieb und Impotenz bei Erwachsenen und Kryptorchismus (Hodenhochstand) bei Jugendlichen und jungen Erwachsenen. Es hatte jedoch auch andere Verwendungszwecke, wie die Behandlung der Menopause, Menorrhagie (starke Menstruationsblutung), Menstruationsverspannungen, chronische zystische Mastitis (fibrocystische Brüste), Endometriose und übermäßige Laktation, die eine Vielzahl von Situationen abdeckten, in denen das männliche Hormontestosteron für weibliche Patienten angewendet wurde. Im Laufe der Jahre wurden diese umfassenden Richtlinien jedoch von der US-amerikanischen Food & Drug Administration eingeschränkt, und in den 1980er Jahren wurde Testosteronpropionat größtenteils nur bei männlichen Patienten angewendet. Testosteronpropionat ist in den USA und im Ausland seit langem verfügbar und ist bis heute eine auf dem Weltmarkt weit verbreitete Form von Testosteron. Es muss jedoch betont werden, dass seine Fähigkeit, auf dem Markt zu bleiben, mehr ein Produkt der Geschichte ist als eine einzigartige Anwendung. Testosteronpropionat war der erste akzeptable Ester von Testosteron und hat daher als verwendbares therapeutisches Mittel viele Jahrzehnte Geschichte. Viele Unternehmen haben es seit Jahrzehnten verkauft, und solange es noch gefragt ist, wird dies auch weiterhin der Fall sein. Andere (modernere) Testosteronformen wie Enanthat und Cypionat sind jedoch heutzutage viel beliebter, da sie noch viel langsamer wirken und weitaus komfortablere Einnahmezeitpläne ermöglichen. Testosteronpropionat ist noch in den Vereinigten Staaten zum Verkauf zugelassen, obwohl seine endgültige Marktzukunft hier fraglich bleibt. Bodybuilder betrachten Propionat im Allgemeinen als den mildesten Testosteronester und die bevorzugte Form dieses Hormons für Diät- /Schnittphasen des Trainings. Einige werden so weit gehen zu sagen, dass Propionat den Körper verhärten wird, während der Benutzer gleichzeitig weniger Wasser und Fett ansetzt, als man normalerweise mit einem Testosteron wie Enanthat, Cypionat oder Sustanon erwartet. Realistisch gesehen halten diese Vorteile einer eingehenden Prüfung jedoch nicht stand. Der Propionatester wird tatsächlich entfernt, bevor das von ihm getragene Testosteron im Körper aktiv ist, und hat außerhalb der verlangsamten Freisetzung von Steroiden nur geringe Auswirkungen. Es hängt alles davon ab, wie viel Testosteron Sie mit jeder bestimmten veresterten Verbindung in Ihr Blut bekommen. Ansonsten gibt es keine echten funktionalen Unterschiede zwischen ihnen. Versorgung: Testosteronpropionat ist in der Human- und Veterinärmedizin weit verbreitet. Zusammensetzung und Dosierung können je nach Land und Hersteller variieren, enthalten jedoch üblicherweise 25 mg/ml, 50 mg/ml oder 100 mg/ml Steroid in Öl gelöst. Strukturelle Eigenschaften: Testosteronpropionat ist eine modifizierte Form von Testosteron, bei der ein Carbonsäureester (Propionsäure) an die 17-beta Hydroxylgruppe gebunden ist. Veresterte Formen von Testosteron sind weniger polar als freies Testosteron und werden aus dem Injektionsbereich langsamer aufgenommen. Einmal im Blutkreislauf, wird der Ester entfernt, um freies (aktives) Testosteron zu erhalten. Veresterte Formen von Testosteron sollen das Fenster des therapeutischen Effekts nach der Verabreichung verlängern und ermöglichen einen weniger häufigen Injektionsplan im Vergleich zu Injektionen von freiem (unverestertem) Steroid. Die Halbwertszeit von Testosteronpropionat beträgt ungefähr zwei Tage nach der Injektion.
Identifizierung von Stoffen: Testosteronpropionat (in Öl) kann mit ROIDTESTTM Substance Tests B & D positiv identifiziert werden. Das Medikament sollte eine leicht verzögerte Reaktion mit Substance Test D hervorrufen und nach 2- 3 Minuten eine lila Farbe annehmen. Die Sekundäranalyse sollte mit dem Substance Test B durchgeführt werden, der eine sofortige (<1 Minute) gelbe Farbänderung bewirken sollte. Nebenwirkungen (Östrogen): Testosteron wird im Körper leicht zu Estradiol (Östrogen) aromatisiert. Das Enzym Aromatase (Östrogensynthetase) ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Erhöhte Östrogenspiegel können Nebenwirkungen wie erhöhte Wasserspeicherung, Körperfettzuwachs und Gynäkomastie verursachen. Testosteron gilt als ein mäßig östrogenes Steroid. Ein Antiöstrogen wie Clomiphencitrat oder Tamoxifencitrat kann notwendig sein, um östrogene Nebenwirkungen zu verhindern. Man kann abwechselnd einen Aromatasehemmer wie Arimidex® (Anastrozol) verwenden, der Östrogen effizienter kontrolliert, indem er seine Synthese verhindert. Aromatasehemmer können im Vergleich zu Antiöstrogenen jedoch sehr teuer sein und auch negative Auswirkungen auf die Blutfette haben. Östrogene Nebenwirkungen treten dosisabhängig auf, wobei höhere Dosen (über dem normalen therapeutischen Niveau) von Testosteronpropionat eher die gleichzeitige Verwendung eines Antiöstrogen- oder Aromatasehemmers erfordern. Da Wassereinlagerungen und der Verlust der Muskeldefinition bei höheren Testosterondosen üblich sind, wird dieses Medikament normalerweise als eine schlechte Wahl für Diät- oder Schneidephasen des Trainings angesehen. Seine moderate Östrogenität macht es idealer für voluminöse Phasen, in denen die zusätzliche Wasserspeicherung die Rohkraft und Muskelgröße unterstützt und dazu beiträgt, ein stärkeres anaboles Umfeld zu fördern. Nebenwirkungen (Androgen): Testosteron ist das primäre männliche Androgen, das für die Aufrechterhaltung der sekundären männlichen Geschlechtsmerkmale verantwortlich ist. Erhöhte Testosteronspiegel erzeugen wahrscheinlich androgene Nebenwirkungen wie fettige Haut, Akne und Haarwuchs im Körper/Gesicht. Männer mit einer genetischen Prädisposition für Haarausfall (androgenetische Alopezie) können einen beschleunigten männlichen Haarverlust bemerken. Diejenigen, die über Haarausfall besorgt sind, könnten im Nandrolondecanoat eine komfortablere Option finden, das ein vergleichsweise weniger androgenes Steroid ist. Frauen werden vor den potenziellen virilisierenden Wirkungen von anabolen/androgenen Steroiden gewarnt, insbesondere bei einem starken Androgen wie Testosteron. Dazu können eine Vertiefung der Stimme, Menstruationsstörungen, Veränderungen des Hautbildes, Gesichtsbehaarung und Klitorisvergrößerung gehören. In androgenempfindlichen Zielgeweben wie Haut, Kopfhaut und Prostata ist die hohe relative Androgenität von Testosteron abhängig von seiner Reduktion auf Dihydrotestosteron (DHT). Das Enzym 5- Alpha-Reduktase ist für diesen Stoffwechsel von Testosteron verantwortlich. Die gleichzeitige Verwendung eines 5-Alpha-Reduktase-Inhibitors wie Finasterid oder Dutasterid stört die ortsspezifische Potenzierung der Testosteronwirkung und senkt die Tendenz von Testosteronpräparaten, androgene Nebenwirkungen zu erzeugen. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass sowohl anabole als auch androgene Effekte über den zytosolischen Androgenrezeptor vermittelt werden. Eine vollständige Trennung der anabolen und androgenen Eigenschaften von Testosteron ist selbst bei einer totalen 5-Alpha-Reduktase-Hemmung nicht möglich. Nebenwirkungen (Hepatotoxizität): Testosteron hat keine hepatotoxische Wirkung; eine Lebertoxizität ist unwahrscheinlich. Eine Studie untersuchte das Potenzial für Hepatotoxizität bei hohen Testosterondosen, indem 400 mg des Hormons pro Tag (2.800 mg pro Woche) an eine Gruppe männlicher Probanden verabreicht wurden. Das Steroid wurde oral eingenommen, so dass im Vergleich zu intramuskulären Injektionen höhere Spitzenkonzentrationen im Lebergewebe erreicht werden konnten. Das Hormon wurde täglich für 20 Tage verabreicht und produzierte keine signifikanten Veränderungen der Leberenzymwerte wie Serumalbumin, Bilirubin, AlaninAminotransferase und alkalische Phosphatasen.2 Nebenwirkungen (Kardiovaskulär): Anabole/androgene Steroide können schädliche Auswirkungen auf den Serumcholesterinspiegel haben. Dazu gehört auch die Tendenz, den HDL-(guten) Cholesterinwert zu senken und den LDL- (schlechten) Cholesterinwert zu erhöhen, was das HDL-zu-LDLGleichgewicht in eine Richtung verlagern kann, die ein größeres Risiko für Arteriosklerose begünstigt. Die relative Wirkung eines anabolen/androgenen Steroids auf die Serumlipide ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg (oral vs. injizierbar), der Art des Steroids (aromatisierbar oder nicht aromatisierbar) und der Resistenz gegen den Leberstoffwechsel. Anabole/androgene Steroide können auch den Blutdruck und die Triglyceride negativ beeinflussen, die endotheliale Entspannung reduzieren und die linksventrikuläre Hypertrophie unterstützen, was das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Myokardinfarkt erhöhen kann. Testosteron hat tendenziell einen viel geringeren Einfluss auf kardiovaskuläre Risikofaktoren als synthetische Steroide. Dies ist zum Teil auf die Offenheit der Leber für den Stoffwechsel zurückzuführen, wodurch sie weniger Einfluss auf die hepatische Steuerung des Cholesterins hat. Die Aromatisierung von Testosteron zu Östradiol hilft auch, die negativen Auswirkungen von Androgenen auf die Serumlipide zu mildern. In einer Studie hatten 280 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche eine leichte, aber nicht statistisch signifikante Wirkung auf den HDLCholesterinspiegel nach 12 Wochen, aber bei Einnahme mit Aromatasehemmer wurde eine starke (25%ige) Abnahme festgestellt.3 Studien, in denen 300 mg Testosteronester (Enanthat) pro Woche zwanzig Wochen lang ohne Aromatasehemmer verwendet wurden, zeigten nur eine Abnahme des HDLCholesterins um 13%, während bei 600 mg die Reduktion 21% erreichte.4 Die negativen Auswirkungen der Aromatasehemmung sollten berücksichtigt werden, bevor ein solches Medikament der Testosterontherapie hinzugefügt wird. Aufgrund des positiven Einflusses von Östrogen auf die Serumlipide werden Tamoxifencitrat oder Clomifencitrat den Aromatasehemmern für Menschen mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen vorgezogen, da sie eine partielle östrogene Wirkung in der Leber haben. Dies ermöglicht es ihnen, die Lipidprofile zu verbessern und einige der negativen Auswirkungen von Androgenen auszugleichen. Bei Dosen von 600 mg oder weniger Testosteron pro Woche sind die Auswirkungen auf das Lipidprofil tendenziell spürbar, aber nicht dramatisch, so dass ein Antiöstrogen (aus kardioprotektiven Gründen) vielleicht unnötig ist. Dosierungen von 600 mg oder weniger pro Woche haben auch keine statistisch signifikanten Veränderungen des LDL/LDL-Cholesterins, der Triglyceride, des Apolipoproteins B/C-III, des C-reaktiven Proteins und der Insulinempfindlichkeit hervorgerufen, was auf einen relativ schwachen Einfluss auf die kardiovaskulären Risikofaktoren hinweist. Bei Verwendung in moderaten Dosen gelten injizierbare Testosteronester normalerweise als die sichersten aller anabolen/androgenen Steroide. Um die kardiovaskuläre Belastung zu reduzieren, wird empfohlen, ein aktives kardiovaskuläres Trainingsprogramm aufrechtzuerhalten und die Aufnahme von gesättigten Fetten, Cholesterin und einfachen Kohlenhydraten während der aktiven AAS-Verabreichung jederzeit zu minimieren. Eine Ergänzung mit Fischölen (4 Gramm pro Tag) und einer natürlichen Cholesterin/Antioxidationsmittel-Formel wie Lipid Stabil oder einem Produkt mit vergleichbaren Inhaltsstoffen wird ebenfalls empfohlen. Nebenwirkungen (Testosteronunterdrückung): Alle anabolen/androgenen Steroide, wenn sie in ausreichender Dosierung eingenommen werden, um den Muskelaufbau zu fördern, sollen die endogene Testosteronproduktion unterdrücken. Testosteron ist das primäre männliche Androgen und bietet ein starkes negatives Feedback zur endogenen Testosteronproduktion. Testosteron-basierte Medikamente werden ebenfalls einen starken Einfluss auf die hypothalamische Regulation natürlicher Steroidhormone haben. Ohne die Intervention von Testosteronstimulierenden Substanzen sollte sich der Testosteronspiegel innerhalb von 1-4 Monaten nach der Medikamenteneinnahme wieder normalisieren. Beachten Sie, dass ein längerer hypogonadotropher Hypogonadismus sich sekundär zum Steroidmissbrauch entwickeln kann, was eine medizinische Intervention erfordert. Die oben genannten Nebenwirkungen sind nicht inbegriffen. Für eine detailliertere Beschreibung möglicher Nebenwirkungen siehe den Abschnitt Steroid-Nebenwirkungen in diesem Buch. Verabreichung (Allgemein): Testosteronpropionat wird oft als schmerzhafte Injektion angesehen. Das ist auf die sehr kurze Kohlenstoffkette des Propionsäureesters zurückzuführen, die für das Gewebe an der Injektionsstelle reizend sein kann. Viele empfindliche Personen entscheiden sich dafür, sich von diesem Steroid vollständig fernzuhalten, ihr Körper reagiert mit einem ausgeprägten Schmerz und Fieber, das einige Tage nach jeder Injektion anhalten kann. Sogar der leichte Schmerz, den die meisten Benutzer erleben, kann ziemlich unangenehm sein, insbesondere wenn Sie berücksichtigen, dass das Medikament mehrere Male pro Woche in mehreren aufeinander folgenden Wochen verabreicht wird. Verabreichung (Männer): Um Androgeninsuffizienz zu behandeln, wurde in frühen Verschreibungsrichtlinien empfohlen, die Dosierung von 25 mg zwei- bis dreimal pro Woche zu verabreichen. In der modernen Produktliteratur werden in der Regel 25 bis 50 mg zwei- bis dreimal pro Woche für denselben Zweck empfohlen. Die übliche Dosierung bei männlichen Athleten liegt im Bereich von 50-100 mg pro Injektion, die jeden zweiten oder dritten Tag verabreicht wird. Ähnlich wie andere Ester von Testosteron wird Testosteronpropionat üblicherweise bei einer wöchentlichen kumulativen Dosis zwischen 200 mg und 400 mg verwendet. Dieses Niveau ist ausreichend, damit die meisten Benutzer außergewöhnliche Zuwächse an Muskelmasse und -kraft feststellen können. Testosteronpropionat wird normalerweise in umfangreiche Trainingsphasen eingebaut, wenn zusätzliche Wasserspeicherung von geringer Bedeutung ist, der Benutzer mehr mit der Rohmasse als mit der Definition beschäftigt ist. Einige nehmen dieses Medikament auch in Schneidzyklen auf, aber typischerweise in niedrigeren Dosen (100-200 mg pro Woche) und/oder wenn es von einem Aromatasehemmer begleitet wird, um den Östrogenspiegel unter Kontrolle zu halten. Testosteronpropionat ist ein sehr wirksames Anabolika und wird oft allein mit großem Nutzen eingesetzt. Einige finden es jedoch nötig, es mit anderen anabolen/androgenen Steroiden für eine stärkere Wirkung zu stacken. In diesem Fall sollten zusätzliche 200-400 mg pro Woche Boldenon Undecylenat, Methenolon Enanthat oder Nandrolon Decanoat substanzielle Ergebnisse ohne signifikante Hepatotoxizität liefern. Testosteron ist letztendlich sehr vielseitig und kann mit vielen anderen anabolen/androgenen Steroiden kombiniert werden, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Verabreichung (Frauen): Testosteronpropionat wird in der klinischen Medizin selten bei Frauen eingesetzt. Bei der Anwendung wird es am häufigsten als Sekundärmedikament bei inoperablem Brustkrebs eingesetzt, wenn andere Therapien keine erwünschte Wirkung zeigen und eine Unterdrückung der Eierstockfunktion notwendig ist. Testosteronpropionat wird nicht für Frauen für leistungssteigernde Zwecke empfohlen, da es stark androgen wirkt und dazu neigt, virilisierende Nebenwirkungen zu verursachen. Weibliche Bodybuilder, die darauf bestehen, Testosteron zu verwenden, entscheiden sich jedoch häufig für Propionat, da der Blutspiegel mit diesem Ester im Vergleich zu Cypionat oder Enanthat leichter zu kontrollieren ist. Bei Auftreten von Virilisationssymptomen sinkt der Hormonspiegel innerhalb weniger Tage statt Wochen nach dem Absetzen des Medikaments. Der Verabreichungsplan ist häufig auch konservativer, wobei alle 5 bis 7 Tage eine kleine Injektion (höchstens 25 mg) verabreicht wird und die Zyklusdauer auf 6-8 Wochen oder weniger begrenzt ist Verfügbarkeit: Testosteronpropionat ist als pharmazeutisches Produkt begrenzt verfügbar. Das verbleibende legitime Angebot stammt größtenteils von Herstellern in locker regulierten Märkten in Asien und Zentral- /Südamerika, wo die Nachfrage auf dem Schwarzmarkt weiterhin die Produktion antreibt. Bei der Überprüfung einiger der verbleibenden beliebten Produkte und Veränderungen auf dem globalen Pharmamarkt haben wir die folgenden Feststellungen getroffen. In den USA sind noch keine generischen Versionen verfügbar. Brovel in Mexiko stellt Testosteronpropionat immer noch in einer Dosierung von 25 und 50 mg/ml für veterinärmedizinische Zwecke her. Fälschungen sind normalerweise kein Problem. Es ist wahrscheinlich ein vertrauenswürdiger Artikel, wenn er sich in den USA befindet Propiobolic von Asia Pharma (Malaysia) ist in thailändischen Apotheken erhältlich. Es ist in einer Stärke von 100 mg/ml erhältlich und wird in 10 ml Multi-Dosis-Fläschchen verpackt. Balkan Pharmaceuticals (Moldova) stellt das Produkt Testosterona P her. Es wird in 1-ml-Ampullen zubereitet und enthält 100 mg/ml Steroid. Alpha-Pharma stellt in Indien ein Produkt mit dem Namen TestoRapid her. Es enthält 100 mg/mL Steroid in 1 ml Ampullen und 10 ml MultiDosis-Fläschchen. Aburaihan im Iran hat Berichten zufolge mit der Herstellung eines generischen Testosteronpropionat-Produkts begonnen. Es wird in 2 ml-Glasampullen geliefert, die 50 mg/ml Steroid enthalten. 1 Miescher, Wettstein & Tschopp (1936) Schweiz. Med. Wschr. 66,310 2 Enzyme induction by oral testosterone. Johnsen SG, Kampmann JP, Bennet EP, Jorgensen F 1976 Clin Pharmacol Ther 20:233-237. 3 High-density lipoprotein cholesterol is not decreased if an aromatizable androgen is administered. Friedl K, Hannan C et al. Metabolism 39(1) 1990:69-74. 4 Testosterone dose-response relationships in healthy young men. Bhasin S, Woodhouse L et al. Am J Physiol Endocrinol Metab 281:E117281, 2001. 5 The effects of varying doses of T on insulin sensitivity, plasma lipids, apolipoproteins, and C-reactive protein in healthy young men. Atam Singh, Stanley Hsia, et al. J Clin Endocrinol Metab 87:136-43, 2002.