Orgasteron (normetandrolona)
Descripción: La normetandrolona es un esteroide anabólico oral potente derivado de la nandrolona. También llamada metilnandrolona o metilnortestosterona, la normetandrolona se puede considerar crudamente como la ‘metiltestosterona de la nandrolona’. Se diferencia de su hormona madre, la nandrolona, solo por la adición del grupo alfa metil C-17, la misma alteración que crea la metiltestosterona de la testosterona. Esto, por supuesto, se agregó para hacer viable la dosificación oral. Los estudios en animales que analizan la potencia oral de este esteroide lo califican como aproximadamente 3 a 6 veces más anabólicos que la metiltestosterona, mientras que solo poseen aproximadamente 10 a 25% más de androgenicidad1 2. La proporción anabólicoandrogénica de este esteroide se encuentra entre 3 : 1 y 5.5: 1. Aunque es eficaz por vía oral, la normetandrolona no es el esteroide ideal para los culturistas y atletas, al menos en lo que respecta a la masa magra o el rendimiento deportivo (algo por lo que la nandrolona es altamente favorecida). En este caso, la metilación ha amplificado considerablemente la actividad estrogénica y progestacional del esteroide, lo que significa que es probable que las ganancias musculares estén acompañadas por una considerable retención de agua y grasa. Historia: La normetandrolona se describió por primera vez en 19543. Poco después, fue desarrollado como un medicamento por Organon (ahora Merck / MSD), que lo introdujo bajo la marca Orgasterone en Bélgica y Suiza, y como Orgasteron en los Países Bajos. Este esteroide también había sido vendido por otros fabricantes en varias partes de Europa como Methalutin, Lutenin, y Matdonal. Aunque es una nandrolona metilada oral simple, con fuertes propiedades como un esteroide anabólico, la normetandrolona exhibe una actividad progestacional tan fuerte que se comercializó como una progestina oral. Sus efectos anabólicos se consideraron más como aplicaciones secundarias del fármaco y representaron muy poco interés médico. También se vendió principalmente con el nombre trivial metilestrenolona, que de nuevo parece separar visiblemente el medicamento de la categoría de esteroides anabólicos. Dados los nombres evidentes y la comercialización no relacionada de la normetandrolona, en última instancia, los atletas le dieron muy poco interés. Incluso durante la década de 1960, una época en la que aparecían en el mercado negro muchos agentes nuevos y exóticos, la normandandrolona era prácticamente desconocida. Las diversas preparaciones de normetandrolona pronto comenzaron a secarse, a medida que los clínicos disponían de progestinas orales más nuevas y más específicas. La droga desapareció silenciosamente de los diversos mercados internacionales antes de que los culturistas hicieran algún tipo de conexión sustancial con ella. La normetandrolona ahora está descontinuado en todo el mundo. Tenga en cuenta que a pesar de su oscuridad actual en los EE. UU., la normetandrolona se agregó a las leyes federales de sustancias controladas en 2004 como un esteroide anabólico de programa III. Cómo es Suministrado: La normetandrolona ya no está disponible como un medicamento recetado. Características Estructurales: La normetandrolona es una forma modificada de la nandrolona. Se diferencia por la adición de un grupo metilo en carbono 17 alfa para proteger la hormona durante la administración oral. Efectos Secundarios (Estrogénicos): La normetandrolona es aromatizada por el cuerpo y se convierte en un estrógeno sintético con un alto nivel de actividad biológica (17 alfametil-estradiol). Como resultado, es un esteroide altamente estrogénico. La ginecomastia es a menudo una preocupación durante el tratamiento y puede presentarse bastante temprano en un ciclo (particularmente cuando se usan dosis más altas). Al mismo tiempo, la retención de agua puede convertirse en un problema, causando una pérdida notable de la definición muscular a medida que aumentan tanto la retención de agua subcutánea como la acumulación de grasa. Las personas sensibles pueden querer mantener el estrógeno bajo control con la adición de un antiestrogénico como Nolvadex®. Se puede usar alternativamente un inhibidor de la aromatasa como Arimidex® (anastrozol), que es un remedio más eficaz para el control del estrógeno. Los inhibidores de la aromatasa, sin embargo, pueden ser bastante costosos en comparación con las terapias de mantenimiento de estrógenos estándar y también pueden tener efectos negativos en los lípidos de la sangre. También es de destacar que la normetandrolona tiene una actividad muy fuerte como progestina en el cuerpo4. De hecho, se evaluó que es más activa que la progesterona en sí misma5. Los estudios generalmente se refieren a este agente como un compuesto progestogénico (progestacional) con acción anabólica, no directamente como un esteroide anabólico / androgénico. Los efectos secundarios asociados con la progesterona son similares a los del estrógeno, incluida la inhibición por retroalimentación negativa de la producción de testosterona y una mayor tasa de almacenamiento de grasa. Las progestinas también aumentan el efecto estimulante de los estrógenos sobre el crecimiento del tejido mamario. Parece que aquí hay una fuerte sinergia entre estas dos hormonas, por lo que la ginecomastia puede ocurrir incluso con la ayuda de progestinas sin que haya niveles excesivos de estrógeno. El uso de un antiestrogénico, que inhibe el componente estrogénico de este trastorno, puede ser suficiente para mitigar la ginecomastia causada por la normetandrolona. Efectos Secundarios (Androgénicos): Aunque clasificado como un esteroide anabólico, los efectos secundarios androgénicos son todavía posibles con esta sustancia. Esto puede incluir episodios de piel grasa, acné y crecimiento del vello corporal / facial. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden agravar la pérdida de cabello de patrón masculino. Las personas sensibles a los efectos androgénicos de este esteroide pueden encontrar un anabólico más suave, como Deca-Durabolin®, para sentirse más cómodo. Las mujeres también son advertidas de los posibles efectos virilizantes de los esteroides anabólicos / androgénicos. Estos pueden incluir una profundización de la voz, irregularidades menstruales, cambios en la textura de la piel, crecimiento del vello facial y agrandamiento del clítoris. Tenga en cuenta que en los tejidos diana sensibles a los andrógenos, como la piel, el cuero cabelludo y la próstata, la androgenicidad relativa de la normetandrolona se reduce a dihidronormetandrolona. La enzima 5-alfa reductasa es responsable de este metabolismo. El uso simultáneo de un inhibidor de la 5-alfa reductasa, como la finasterida o la dutasterida, interferirá con la reducción específica del sitio de la acción de la normetandrolona, lo que aumentará considerablemente la tendencia del fármaco a producir efectos secundarios androgénicos. Los inhibidores de la reductasa deben evitarse con este esteroide si se desea mantener una baja androgenicidad relativa. Efectos Secundarios (Hepatotoxicidad): La normetandrolona es un compuesto alquilado c17-alfa. Esta alteración protege el fármaco de la desactivación por el hígado, lo que permite un porcentaje muy alto de entrada del fármaco en el torrente sanguíneo después de la administración oral. Los esteroides anabólicos / androgénicos alquilados C17-alfa pueden ser hepatotóxicos. La exposición prolongada o alta puede causar daño hepático. En raras ocasiones se puede desarrollar una disfunción potencialmente mortal. Es recomendable visitar a un médico periódicamente durante cada ciclo para controlar la función hepática y la salud general. La ingesta de esteroides c17-alfa alquilados se limita generalmente a 6-8 semanas, en un esfuerzo por evitar la escalada de la tensión hepática. La ictericia (obstrucción del conducto biliar) se reportó ya en 1958 con este esteroide 6, por lo que esta posibilidad definitivamente no debe ser desestimada. Las complicaciones hepáticas graves son raras dada la naturaleza periódica en la que la mayoría de las personas usan esteroides anabólicos / androgénicos orales, aunque no pueden excluirse con este esteroide, especialmente con dosis altas y / o períodos prolongados de administración. Se recomienda el uso de un suplemento de desintoxicación del hígado como Liver Stabil, Liv-52 o Essentiale Forte mientras se toman esteroides anabólicos / androgénicos hepatotóxicos Efectos Secundarios (Cardiovasculares): Los esteroides anabólicos / androgénicos pueden tener efectos nocivos sobre el colesterol sérico. Esto incluye una tendencia a reducir los valores de colesterol HDL (bueno) y aumentar los valores de colesterol LDL (malo), que pueden cambiar el equilibrio de HDL a LDL en una dirección que favorece un mayor riesgo de arteriosclerosis. El impacto relativo de un esteroide anabólico / androgénico en los lípidos séricos depende de la dosis, la vía de administración (oral versus inyectable), el tipo de esteroide (aromatizable o no aromatizable) y el nivel de resistencia al metabolismo hepático. La normetandrolona tiene un fuerte efecto en el manejo hepático del colesterol debido a su resistencia estructural a la degradación del hígado y la vía de administración. Los esteroides anabólicos / androgénicos también pueden afectar adversamente la presión arterial y los triglicéridos, reducir la relajación endotelial y apoyar la hipertrofia ventricular izquierda, lo que aumenta potencialmente el riesgo de enfermedad cardiovascular e infarto de miocardio. Para ayudar a reducir la tensión cardiovascular, se recomienda mantener un programa de ejercicio cardiovascular activo y minimizar la ingesta de grasas saturadas, colesterol y carbohidratos simples en todo momento durante la administración activa de AAS. También se recomienda complementar con aceites de pescado (4 gramos por día) y una fórmula natural de colesterol / antioxidante como Lipid Stabil o un producto con ingredientes similares. Efectos Secundarios (Supresión de Testosterona): Se espera que todos los esteroides anabólicos / androgénicos tomados en dosis suficientes para promover el aumento muscular supriman la producción endógena de testosterona. Sin la intervención de sustancias estimulantes de la testosterona, los niveles de testosterona deberían volver a la normalidad dentro de 1-4 meses de la secesión de la droga. Tenga en cuenta que el hipogonadismo hipogonadotrófico prolongado puede desarrollarse de forma secundaria al abuso de esteroides, lo que requiere una intervención médica. Los efectos secundarios anteriores no son inclusivos. Para una discusión más detallada de los posibles efectos secundarios, consulte la sección de Efectos Secundarios de los Esteroides de este libro Administración (General): Las pautas de prescripción generalmente aconsejan que los esteroides orales se pueden tomar con o sin comidas. La diferencia en la biodisponibilidad generalmente no se considera sustancial. Sin embargo, un estudio realizado en 2016 en bebés recién nacidos encontró que la absorción de oxandrolona se mejoró significativamente cuando se disolvió directamente en la grasa (aceite MCT) 7. Si la dieta incluye un contenido de grasa considerable, tomar este esteroide oral con las comidas podría ser más ventajoso. Administración (Hombres): Para propósitos de musculación, este medicamento típicamente se tomará en una dosis de 10 mg a 30 mg por día, en ciclos que duran de 6 a 8 semanas. Este nivel es suficiente para obtener ganancias rápidas en fuerza y masa muscular (volumen). Este compuesto se utiliza casi exclusivamente para las fases de formación de volumen, ya que su naturaleza progestacional y estrogénica, sin duda, funcionará contra la pérdida de grasa y la definición muscular al tratar de cortar. Usado solo, uno puede esperar ver ganancias decentes, algo quizás en línea con un ciclo de Dianabol, pero con un lado estrogénico aparentemente más notable. La alta actividad progestacional y estrogénica de la normetandrolona también hace que tenga poco valor en los deportes de velocidad y resistencia, lo que provoca una retención no deseada del peso del agua. Administración (Mujeres): Cuando es utilizado por mujeres con fines físicos o de mejora del rendimiento, lo más común es una dosis diaria de 2.5-10 mg, tomada durante no más de 4 semanas. Este nivel es bastante efectivo para promover el crecimiento de nuevos músculos. Tenga en cuenta que los efectos secundarios virilizantes todavía son posibles con sustancias principalmente anabólicas y deben ser controlados cuidadosamente. Disponibilidad: Preparaciones de prescripción que contienen normetandrolona ya no están disponibles. Sin embargo, este medicamento está disponible como material a granel, por lo que es probable que existan versiones subterráneas. 1 Arnold A and Potts GO. Acta Endocrinol. 52,489 (1966). 2 Overbeek GA and J. de Visser, Acta Endocrinol. 22,318 (1956). 3 Djerassi, C. et al. J. Am. Chem Soc. 76 (1954):4092 4 Saunders FJ et al. Proc. Soc. Exp. Biol. (N.Y.) 94 (1957):717. 5 Methylestrenolone, a new progestogenic substance more active than progesterone. Mansani FE. Minerva Ginecol. 1957 Move 30;9(22):935-41. 6 Jaundice during administration of methylestrenolone. Peters RH, Randall AH et al. L Clin Endorcinol Metab, 1958 Jan;18(1):114-5. 7 Congenit Heart Dis. 2016 Jun 3. Use of Oxandrolone to Promote Growth in Neonates following Surgery for Complex Congenital Heart Disease: An OpenLabel Pilot Trial. Burch PT, Spigarelli MG et al.is