Parlodel® (mesilato de bromocriptina) Descripción: El mesilato de bromocriptina es un derivado ergotómico dopaminomimético con actividades de agonista del receptor de dopamina D2 y antagonista del receptor de dopamina D1. Se usa más comúnmente como un inhibidor de la prolactina en los casos de hiperprolactinemia, un supresor de la hormona del crecimiento en la acromegalia (se requieren dosis altas) y como un medicamento adyuvante a la levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La estructura y la actividad de este medicamento son muy similares a las de la cabergolina (Dostinex). En las comunidades atléticas / culturismo, la bromocriptina se usa a veces para inducir la pérdida de grasa o para combatir los niveles elevados de prolactina después del uso de esteroides anabólicos / androgénicos (una ocurrencia rara, a veces marcada por la ginecomastia lactante). El defensor más resonante del uso de la bromocriptina para la pérdida de grasa es, probablemente, Lyle McDonald, autor del eBook “Bromocriptina: una vieja droga con nuevos usos”. En este libro, McDonald describe cómo se puede usar el medicamento para normalizar el metabolismo, de manera que algunas de las respuestas fisiológicas normales a la dieta (la de la disminución de la pérdida de grasa corporal a medida que aumenta la duración de la dieta) se ven obstaculizadas. Mucho de esto se centra en la leptina, una hormona considerada como una especie de termostato de grasa, que le dice a su cerebro la cantidad de tejido adiposo que tiene en su cuerpo y la cantidad de calorías que consume regularmente (una hormona ‘anti-hambre’). Las dietas tienden a disminuir significativamente los niveles de leptina, lo que hace que su cuerpo responda de una manera adecuada para la supervivencia (trata de aferrarse a sus reservas de nutrientes tanto como sea posible). Mantener la estimulación normal de leptina podría ser clave para mantener cualquier dieta productiva, y la bromocriptina puede permitirnos hacer eso. Los datos médicos humanos relativos al papel potencial que este medicamento podría desempeñar en el apoyo a la pérdida de grasa en curso son alentadores. En los casos en que se administró durante la dieta, la bromocriptina fue capaz de aumentar la pérdida de grasa total en un grado estadísticamente significativo, y pareció extender la duración en la que la dieta fue más efectiva. En un caso, tanto los grupos de placebo como los de tratamiento notaron una pérdida de grasa medible durante las primeras 6 semanas de restricción calórica. Sin embargo, solo el grupo de la bromocriptina continuó perdiendo cantidades significativas de peso durante las 12 semanas restantes de intervención. La meseta de la dieta, o un punto en el que la pérdida continua de grasa disminuye o disminuye drásticamente, es un problema común entre quienes realizan una dieta restringida en calorías con el propósito de reducir la masa grasa corporal. Lógicamente, un medicamento que puede prevenir o retrasar esta meseta puede aumentar la efectividad general de la dieta para muchas personas
Historia: La bromocriptina se ha utilizado ampliamente en medicina clínica por su uso indicado desde la década de 1970. También tiene una distribución mucho más amplia que su medicamento de contraparte, la cabergolina, que se utiliza para un conjunto similar de indicaciones clínicas. En los EE. UU., la marca más común es Parlodel, que es vendida por Novartis. El medicamento está disponible en docenas de países y se vende bajo un número similar de nombres comerciales diferentes, incluidos, entre otros, Bromed, Criten, Grifocriptina, Bromo-kin, Pavidel y Gynodel. La bromocriptina sigue siendo un medicamento común hoy en día en la mayoría de los países desarrollados para sus usos terapéuticos previstos. Cómo es Suministrado: El mesilato de bromocriptina se suministra más comúnmente en tabletas de 2.5 mg y 5 mg. Las dosis se expresan en términos de base de bromocriptina, por lo que cada tableta de 2,5 mg contiene 2,87 mg de mesilato de bromocriptina. Características Estructurales: El mesilato de bromocriptina es un derivado de ergot con la designación química (5’S) -2-bromo-12′-hidroxi-2 ‘- (1metiletil) -5’ – (2metilpropil) -ergotaman-3 ‘, 6’, 18-triona metanosulfonato. Efectos Secundarios: La bromocriptina puede producir una serie de efectos secundarios no deseados, el más notable es la presión arterial baja, mareos, confusión y náuseas. Estos efectos secundarios tienden a estar relacionados con la dosis, ya que las bajas dosis recomendadas que se usan en el culturismo no suelen ser un problema para muchos. Además, las náuseas iniciales a veces desaparecen después de un par de aplicaciones, una vez que el usuario se acostumbra al medicamento. Sin embargo, la fuerte incidencia de cualquier efecto secundario no deseado debería justificar la interrupción del tratamiento, especialmente si la presión arterial se está viendo afectada negativamente (una caída demasiado baja). Las reacciones adversas menos comunes incluyen ansiedad, sequedad bucal, edema, convulsiones, fatiga, dolor de cabeza, letargo, congestión nasal, erupción cutánea, aumento de las enzimas hepáticas y cambios en la frecuencia urinaria. Administración: Cuando se usa médicamente para tratar trastornos marcados por hiperprolactinemia (hipersecreción de prolactina), generalmente se recomienda una dosis inicial de 1.25 mg a 2.5 mg por día. Esto puede aumentar en 2.5 mg cada 2-7 días hasta que se establezca una dosis terapéutica aceptable. Esto puede requerir tomar hasta 20-30 mg por día. Cuando se usa (fuera de etiqueta) para apoyar la pérdida de grasa, las personas que hacen dieta generalmente toman entre 2.5 mg y 5 mg por día. Esto se da en una sola dosis en la mañana, debido a la vida media relativamente larga del fármaco. Esto se puede usar en ciclos de dieta cortos, y no se debe considerar para el control del peso a largo plazo. Horarios similares de dosificación son comunes cuando son utilizados por atletas y culturistas para contrarrestar la ginecomastia en período de lactancia, aunque en algunos casos pueden requerirse dosis más altas. Por lo general, se realiza un curso de terapia de 4 a 6 semanas, combinado con un reordenamiento de los esteroides ofensivos. Disponibilidad: o La bromocriptina se produce en la mayoría de los países desarrollados, incluido los Estados Unidos, donde se vende como un medicamento genérico y bajo la marca comercial Parlodel. El producto de marca viene en forma de tabletas de 2,5 mg y cápsulas de 5 mg, con 100 dosis por frasco. En la farmacia, 100 cápsulas de 5 mg pueden costar casi $ 400. En algunos países, este precio puede ser tan bajo como $ 50 a 200 ($ 0.50 a $ 1.00 por dosis) para los genéricos y otras marcas de bromocriptina. La bromocriptina no se desvía en gran medida a la venta en el mercado negro, pero puede encontrarse circulando en ocasiones.