Insuline (origine ADNr)

Description:

L’insuline est une hormone peptidique produite dans les îlots de Langerhans dans le pancréas. La libération de cette hormone dans le corps humain est étroitement liée à la glycémie, bien que plusieurs autres facteurs, notamment les hormones pancréatiques et gastro-intestinales, les acides aminés, les acides gras et les corps cétoniques soient également impliqués. Le rôle biologique principal de l’insuline est de promouvoir l’utilisation intracellulaire et le stockage des acides aminés, du glucose et des acides gras, tout en inhibant simultanément la dégradation du glycogène, des protéines et des graisses. Il est notamment associé au contrôle du taux de sucre dans le sang et les médicaments à base d’insuline sont généralement prescrits aux personnes atteintes de diabète, un trouble métabolique caractérisé par une hyperglycémie (glycémie élevée). Bien que l’insuline cible de nombreux organes différents du corps, cette hormone est à la fois anabolique et anticatabolique pour le tissu musculaire squelettique ¹, ce qui explique l’inclusion de l’insuline pharmaceutique dans les domaines de l’athlétisme et de la musculation.

L’utilisation d’insuline pour améliorer les performances et la composition corporelle peut être un peu délicate, car cette hormone peut également favoriser le stockage des nutriments dans les cellules adipeuses. Ceci, cependant, est une activité de l’insuline qui peut être quelque peu gérée par l’utilisateur. Les athlètes ont découvert qu’un régime strict de musculation intense et un régime sans apport calorique ni lipidique excessif pouvaient permettre à l’insuline de montrer une affinité beaucoup plus grande pour le stockage des protéines et du glucose dans les cellules musculaires (par opposition au stockage des acides gras dans le tissu adipeux). Cela est particulièrement vrai dans l’état d’absorption améliorée post-exercice, où il a été démontré que la sensibilité à l’insuline dans le muscle squelettique augmentait de manière significative par rapport aux niveaux de base (reposés) ⁴. Lorsqu’elle est utilisée pendant la période post-entraînement, l’hormone est également capable de produire des gains musculaires rapides et remarquables. Les muscles commencent souvent à paraître plus pleins (et même parfois plus définis) très tôt après le début du traitement par insuline, et les résultats globaux du traitement sont souvent décrits comme dramatiques.

Le fait que l’utilisation de l’insuline ne puisse pas être détectée par l’analyse d’urine lui a permis de figurer dans les schémas thérapeutiques de nombreux athlètes et bodybuilders professionnels. Il convient de noter que certains progrès ont été réalisés dans la détection des drogues, en particulier avec les analogues, mais qu’à ce jour, l’insuline régulière est toujours considérée comme une drogue “sans danger”. L’insuline est souvent utilisée en association avec d’autres médicaments «compétitifs» comme l’hormone de croissance humaine, les médicaments pour la thyroïde et les injections de testostérone à faible dose. Ensemble, ils peuvent avoir un effet dramatique sur le physique et les performances de l’utilisateur sans craindre de résultats d’analyse positifs. Ceux qui n’ont pas à s’inquiéter des tests de dépistage des drogues constatent souvent que l’insuline associée aux

stéroïdes anabolisants / androgènes peuvent constituer une combinaison très synergique. C’est parce que les deux soutiennent activement un état anabolique par le biais de mécanismes différents. L’insuline améliore fortement le transport des nutriments dans les cellules musculaires et inhibe la dégradation des protéines, et les stéroïdes anabolisants (entre autres) augmentent fortement le taux de synthèse des protéines.

Comme mentionné précédemment, le but médical habituel de l’insuline est de traiter différentes formes de diabète. Plus spécifiquement, le corps humain peut ne pas produire suffisamment d’insuline (diabète de type I) ou peut ne pas reconnaître l’insuline au niveau du site cellulaire bien qu’un certain niveau soit présent dans le sang (diabète de type ||). Les diabétiques de type 1 doivent donc s’injecter régulièrement de l’insuline, car ils ne disposent pas d’un niveau suffisant de cette hormone. En plus des médicaments, la personne devra constamment surveiller la glycémie et réguler sa consommation de sucre. Parallèlement aux modifications du mode de vie telles que l’exercice régulier et le développement d’un régime alimentaire équilibré, les personnes insulino-dépendantes peuvent mener une vie saine et bien remplie. En l’absence de traitement, le diabète peut toutefois être une maladie mortelle.

Historique :

L’insuline est devenue disponible en tant que médicament dans les années 1920. Le mérite de cette découverte est plus particulièrement attribué à Fred Banting, médecin canadien, et à Charles Best, physiologiste canadien, qui ont collaboré à la production des premières préparations d’insuline et au premier traitement efficace du diabète au monde. Leur travail découle d’une idée initialement proposée par Banting, qui, en tant que jeune médecin, avait théorisé qu’un extrait actif pouvait être fabriqué à partir de pancréas d’origine animale pour réguler la glycémie chez des patients humains. Il avait besoin d’aide pour essayer de concrétiser son idée et il a fait appel à la physiologiste de renommée mondiale JJR. Macleod à l’Université de Toronto. Macleod, initialement peu impressionné par le concept inhabituel (mais probablement impressionné par la conviction et la ténacité de Banting), a chargé un couple d’étudiants diplômés de l’aider dans son travail. Un tirage au sort a déterminé qui travaillerait avec Banting, et il a finalement été jumelé à l’étudiant gradué Best. Ensemble, ils ont fait l’histoire médicale.

Les premières préparations d’insuline qu’ils ont produites étaient constituées d’extraits pancréatiques bruts prélevés sur des chiens. À un moment donné, le stock d’animaux de laboratoire était épuisé et, désespérés de poursuivre leurs recherches, le couple a commencé à prendre des chiens errants pour compléter leur réserve de pancréas. Peu de temps après, les deux hommes ont découvert qu’ils pouvaient travailler avec les pancréas de vaches et de porcs abattus, rendant leur travail beaucoup plus facile (et éthiquement acceptable). Ils ont traité avec succès leur premier patient diabétique avec de l’insuline en janvier 1922.

En août de la même année, ils avaient réussi à traiter un groupe de patients, dont Elizabeth Hughes, âgée de 15 ans, fille de l’ancien candidat à la présidentielle Charles Evans Hughes. Elizabeth a reçu un diagnostic de diabète en 1918 et son combat dramatique pour la vie avec la maladie a attiré l’attention nationale. Elizabeth serait sauvée par l’insuline au seuil de la famine, car une restriction sévère des calories était le seul remède connu pour ralentir la maladie à ce moment-là. Banting et Macleod ont rapidement remporté le prix Nobel pour leur découverte, qui leur a été présentée environ un an plus tard, en 1923. Peu de temps après, une dispute sur le crédit a éclaté et Banting a finalement partagé son prix avec Best, et Macleod a partagé son prix avec J. B. Collip, un chimiste qui a participé au processus d’extraction et de purification.

Après avoir initialement refusé l’assistance dans l’espoir de pouvoir résoudre eux-mêmes les problèmes de production, Banting et son équipe ont travaillé avec Eli Lilly & Co. pour développer les premiers médicaments à base d’insuline, fabriqués en série, utilisant leurs techniques d’extraction animale. Le succès de leur production est extrême et rapide. Le médicament devient disponible à grande échelle dans le commerce en 1923, année où Banting et Macleod remportent le prix Nobel. La même année, Nordisk Insulinlaboratorium a été fondée par la scientifique danoise Augusta Krogh, qui souhaitait ardemment ramener une technique de fabrication de l’insuline au Danemark pour soigner sa femme, atteinte de diabète. Cette société danoise est finalement devenue Novo Nordisk, le deuxième producteur mondial d’insuline après Eli Lilly & Co.

Les premiers médicaments à l’insuline étaient assez impurs par rapport aux normes actuelles. Ils contenaient généralement 40 unités d’insuline animale par millilitre, contrairement à la concentration standard actuellement acceptée de 100 unités. Les fortes doses nécessaires avec ces médicaments à faible concentration précoce n’étaient pas très confortables pour les patients et les réactions au site d’injection n’étaient pas rares. Ils contenaient également des impuretés protéiques importantes pouvant parfois provoquer des réactions allergiques chez les utilisateurs. Malgré ces défauts, les médicaments ont sauvé la vie à d’innombrables personnes qui, auparavant, étaient condamnées à une peine de mort certaine à la suite d’un diagnostic de diabète. Eli Lilly et Novo Nordisk ont amélioré la pureté de leurs produits dans les années à venir, mais aucune amélioration majeure de la technologie de l’insuline n’a été développée avant le milieu des années 1930, lorsque les premières préparations d’insuline à action prolongée ont commencé à faire surface.

Le premier médicament à action prolongée a utilisé de la protamine et du zinc pour retarder l’action de l’insuline dans le corps, allonger la courbe d’activité et réduire le nombre d’injections quotidiennes requises par de nombreux patients. Baptisée Insuline Protamine Zinc (PZI), la préparation aurait un effet d’une durée allant de 24 à 36 heures. L’insuline neutre Hagedorn (NPH) à protamine, également appelée insuline isophane,

suivi, atteignant le marché en 1950. Cette préparation était très similaire à l’insuline PZI, à la différence qu’elle pouvait être mélangée à de l’insuline ordinaire sans perturber la courbe de libération des insulines respectives. En d’autres termes, une insuline ordinaire pourrait être mélangée dans la même seringue avec de l’insuline NPH, ce qui donnerait un schéma de libération biphasique caractérisé par un effet de pointe précoce dû à l’insuline régulière et une action prolongée induite par la NPH.

En 1951, les insulines de la Lente ont commencé à faire surface, ce qui comprenait des préparations semi-lent, lente et ultra-lente. La quantité de zinc utilisée dans chacun variait, produisant des préparations ayant une pharmacocinétique distincte et à action prolongée. Contrairement aux précédentes insulines, cela a également été réalisé sans utilisation de protamine. Bientôt, de nombreux médecins ont réussi à faire passer leurs patients d’insuline NPH à une dose unique d’insuline Lente le matin, annonçant souvent la libération des nouveaux médicaments comme une avancée importante dans le traitement à l’insuline (bien que certains aient encore besoin d’une dose du soir avec Lente). insuline pour maintenir un contrôle total sur la glycémie au cours de la période de 24 heures). Jusqu’à présent, les insulines fabriquées par les grandes entreprises pharmaceutiques fonctionnaient très bien. Aucune avancée substantielle dans le développement de nouvelles technologies d’administration d’insuline ne serait réalisée avant 23 ans.

En 1974, des techniques de purification chromatographique ont permis la fabrication d’insuline animale à très faible teneur en impuretés (moins de 1 pmol / l d’impuretés protéiques). Novo a été le premier à commercialiser un médicament fabriqué avec cette technologie, qu’il a appelé insuline monocomposant (MC). Eli Lilly a également publié une version appelée Insuline “Single Peak”, qui fait probablement référence au pic de protéine unique observé lors de l’analyse chimique. Cette avancée, bien que significative, serait de courte durée. En 1975, Ciba-Geigy a produit la première préparation d’insuline synthétique (CGP 12831). Trois ans plus tard, les scientifiques de Genentech étaient capables de produire de l’insuline à l’aide de E. modifié. bactérie coli, première insuline de synthèse ayant une séquence d’acides aminés identique à l’insuline humaine (bien que les insulines animales fonctionnent bien chez l’homme, leurs structures sont légèrement différentes). La Food & Drug Administration des Etats-Unis a approuvé les premiers médicaments de ce type en 1982, avec l’acceptation de Humulin R (Regular) et Humulin NPH de Eli Lilly & Co. Le nom Humulin est une contraction des mots “humain” et “insuline”, bien sûr. Novo suivrait avec les insulines semi-synthétiques Actrapid HM et Monotard HM.

La FDA a approuvé diverses combinaisons d’insuline au fil des ans, notamment divers mélanges d’insuline biphasiques qui utilisent différentes quantités d’insulines à action rapide et prolongée. Plus récemment, nous avons également vu l’approbation par la FDA de l’inhibiteur d’insuline analogue à action rapide Elalog Lilly, Humalog.

Plusieurs autres analogues sont également disponibles, notamment Lantus et Apidra d’Aventis, et Levemir et Novorapid de Novo Nordisk. Un certain nombre d’analogues supplémentaires sont également à l’étude en ce moment. Avec la grande variété de médicaments à base d’insuline approuvés et vendus aux États-Unis. et d’autres pays, il est important de comprendre que “l’insuline” représente une classe de médicaments extrêmement vaste. En tant que classe, ces médicaments vont probablement continuer à se développer à mesure que de nouveaux agents sont développés et testés avec succès. Aujourd’hui, on estime que 55 millions de personnes utilisent régulièrement une forme d’insuline injectable pour gérer leur diabète, ce qui en fait un domaine extrêmement important et lucratif de la médecine humaine.

Fourniture:

L’insuline pharmaceutique provient de l’une des deux origines fondamentales, d’origine animale ou de synthèse. Avec l’insuline d’origine animale, l’hormone est extraite du pancréas de porc ou de vache (ou des deux) et préparée pour un usage médical. Ces préparations sont ensuite divisées en catégories “standard” et “purifiée”, en fonction du niveau de pureté et de la teneur en insuline de la solution. Avec de tels produits, il est toujours possible que des contaminants pancréatiques pénètrent dans le médicament préparé. Spécifiquement appelée biosynthétique, l’insuline synthétique est produite par un procédé à l’ADN recombinant similaire au processus utilisé pour fabriquer l’hormone de croissance humaine. Le résultat est une hormone polypeptidique consistant en une “chaîne A” de 21 acides aminés couplée par deux liaisons disulfure avec une “chaîne B” de 30 acides aminés. Le processus de biosynthèse produira un médicament exempt de contaminants protéiques pancréatiques possible avec l’insuline animale et qui est structurellement et biologiquement identique à l’insuline pancréatique humaine. Avec le risque de contamination inhérent à l’insuline d’origine animale (à distance), associé au fait que la structure est (très légèrement) différente de l’insuline humaine, les médicaments à base d’insuline humaine synthétique dominent le marché aujourd’hui. Les analogues de l’insuline humaine biosynthétique / insuline sont également les insulines les plus couramment utilisées par les athlètes et constituent l’objectif principal de ce profil.

Il existe une variété d’insulines synthétiques disponibles, chacune possédant des propriétés uniques en ce qui concerne la vitesse d’apparition, le pic et la durée de l’activité et la concentration de la dose. Cette variété thérapeutique peut permettre aux médecins d’adapter un programme de traitement du diabète insulino-dépendant qui permette de réduire au minimum le nombre d’injections quotidiennes et d’assurer le confort du patient. Il est important de connaître l’activité individuelle de tout médicament à base d’insuline avant d’essayer de l’utiliser. En raison des différences entre les préparations, il est également conseillé d’un point de vue médical que le médecin tente de faire passer un patient diabétique insulino-dépendant d’une forme d’insuline à une autre.

Ci-dessous une liste montrant les distinctions entre les formes populaires d’insuline biosynthétique.

Insulines à courte durée d’action:

Humalog® (insuline lispro): Humalog® est un analogue de l’insuline humaine à action brève, en particulier l’analogue de l’insuline Lys (B28) Pro (B29) créé lorsque les acides aminés aux positions 28 et 29 sont inversés. Elle est considérée comme étant assimilable à l’insuline soluble régulière unité par unité, mais avec une activité plus rapide.5 L’administration du médicament après son administration par voie sous-cutanée est d’environ 15 minutes et son effet maximal est atteint en 30 à 90 minutes. Il a une durée totale d’action entre 3 et 5 heures. L’insuline lispro est habituellement utilisée en complément d’un insuline à action prolongée, fournissant un médicament à action rapide pouvant être pris avant ou juste après les repas pour imiter la réponse naturelle à l’insuline du corps. De nombreux athlètes pensent que sa courte fenêtre d’effet en fait un médicament idéal pour l’insuline à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, étant donné que son action peut être concentrée dans la fenêtre post-entraînement à absorption accrue de nutriments.

Novolog® (Insulin Aspart): Novolog est un analogue d’insuline humaine à courte durée d’action créé lorsque l’acide aminé proline en position B28 est remplacé par de l’acide aspartique. L’action du médicament après l’administration sous-cutanée est d’environ 15 minutes et son effet maximal est atteint en 1 à 3 heures. Il a une durée totale d’action entre 3 et 5 heures. L’insuline lispro est habituellement utilisée en complément d’un insuline à action prolongée, fournissant un médicament à action rapide pouvant être pris avant ou juste après les repas pour imiter la réponse naturelle à l’insuline du corps. De nombreux athlètes pensent que sa courte fenêtre d’effet en fait un médicament idéal pour l’insuline à des fins d’amélioration du physique ou de la performance, étant donné que son action peut être concentrée dans la fenêtre post-entraînement à absorption accrue de nutriments.

Humulin®-R “Regular” (insuline injectée): Identique à l’insuline humaine. Également vendu sous le nom Humulin-SR (Soluble) sur certains marchés, ce produit est constitué de cristaux de zinc-insuline dissous dans un liquide transparent.

Il n’y a rien ajouté pour ralentir la libération de ce produit, on l’appelle génériquement Insuline humaine soluble. Ce médicament agit rapidement et a une courte durée d’effet. L’action du médicament après l’administration sous-cutanée est de 20 à 30 minutes et son effet maximal est atteint en 1 à 3 heures. Il a une durée totale d’action entre 5 et 8 heures. Avec Humalog, ces deux formes d’insuline sont les choix les plus populaires (presque exclusifs) parmi les athlètes et les bodybuilders à des fins d’amélioration de la performance physique ou physique.

Insulines à action intermédiaire et à action prolongée:

Humulin®-N, NPH (insuline isophane): Suspension d’insuline cristalline avec protamine et zinc pour retarder sa libération et étendre son action. L’insuline isophane est considérée comme une insuline de longueur intermédiaire. L’action du médicament après l’administration sous-cutanée est d’environ 1 à 2 heures et son effet maximal est atteint en 4 à 10 heures. Il a une durée totale d’activité de plus de 14 heures. Ce type d’insuline n’est pas couramment utilisé à des fins d’amélioration de la performance physique ou physique. 

Humulin®-L, Lente (suspension à teneur moyenne en zinc): Suspension d’insuline cristalline avec zinc pour retarder sa libération et étendre son action. Humulin-L est considéré comme une insuline de longueur intermédiaire. L’action du médicament après l’administration sous-cutanée est d’environ 1 à 3 heures et son effet maximal est atteint en 6 à 14 heures. Il a une durée totale d’activité de plus de 20 heures. Ce type d’insuline n’est pas couramment utilisé à des fins d’amélioration de la performance physique ou physique.

HumulinR-U, Ultralente (suspension prolongée de zinc): Suspension d’insuline cristalline avec zinc pour retarder sa libération et étendre son action. Humulin-U est considéré comme une insuline à action prolongée. L’action du médicament après l’administration sous-cutanée est d’environ 6 heures et son effet maximal est atteint en 14 à 18 heures. Il a une durée totale d’activité de 18 à 24 heures. Ce type d’insuline n’est pas couramment utilisé à des fins d’amélioration de la performance physique ou physique.

Lantus (insuline glargine): analogue de l’insuline humaine à action prolongée. L’insuline glargine est créée lorsque l’acide aminé asparagine en position A21 est remplacé par de la glycine et que deux arginines sont ajoutées à l’extrémité C-terminale de la chaîne B de l’insuline. L’action du médicament après l’administration sous-cutanée est d’environ 1 à 2 heures et le médicament n’est pas considéré comme ayant un pic significatif (il est conçu pour avoir un schéma de libération très stable pendant toute la durée de l’activité). L’insuline glargine dure entre 20 et 24 heures dans le corps après une injection sous-cutanée. Ce type d’insuline n’est pas couramment utilisé à des fins d’amélioration de la performance physique ou physique.

Insulines biphasiques

Humulin® Mélanges: Il s’agit de mélanges d’insuline soluble ordinaire à action rapide et d’insuline à action prolongée ou intermétiate à effet prolongé. Ceux-ci sont marqués par le pourcentage de mélange, généralement 10/90, 20 / 80,30 / 70, 40/60 et 50/50. Des mélanges utilisant Humalog comme insuline à action rapide sont également disponibles.

Avertissement: Insuline concentrée

Les formes les plus courantes d’insuline ont une concentration de 100 UI d’hormone par millilitre. Ceux-ci sont identifiés comme des préparations «U-100» aux États-Unis et beaucoup d’autres régions. En plus de cela, cependant, il existe également des formes concentrées d’insuline disponibles pour les patients nécessitant des doses plus élevées et une option plus économique ou plus confortable que les préparations U-100. Aux États-Unis, des produits contenant jusqu’à 5 fois la concentration normale, soit 500 UI par millilitre, sont également vendus. Celles-ci sont identifiées comme des préparations “U-500” et sont disponibles uniquement sur ordonnance. Il peut être extrêmement dangereux, voire mortel, de remplacer un insuline U-100 par un autre U500 sans procéder aux ajustements nécessaires de la posologie pour compenser la concentration plus élevée du médicament. Compte tenu de la difficulté générale à mesurer avec précision les doses d’athlétisme (2-15 10) avec un médicament d’une concentration aussi élevée, les préparations à base d’U-100 sont utilisées presque exclusivement à des fins d’amélioration du physique et de la performance.

Effets secondaires (hypoglycémie):

L’hypoglycémie est le principal danger associé à l’utilisation de l’insuline. Il s’agit d’une condition dangereuse qui survient lorsque la glycémie est trop basse. Il s’agit d’une réaction courante et potentiellement fatale à un moment ou à un autre de la plupart des utilisateurs d’insuline, médicaux ou non, il faut donc la prendre au sérieux. Il est donc essentiel de comprendre les signes avant-coureurs de l’hypoglycémie. Vous trouverez ci-dessous une liste des symptômes pouvant indiquer une hypoglycémie légère à modérée: faim, somnolence, vision trouble, humeur dépressive, vertiges, transpiration, palpitations, tremblements, agitation, fourmillements dans les mains, les pieds, les lèvres ou la langue, étourdissements, incapacité se concentrer, maux de tête, troubles du sommeil, anxiété, troubles de la parole, irritabilité, comportement anormal, mouvement instable et changements de personnalité. Si l’un de ces signes avant-coureurs devait se produire, vous devriez immédiatement consommer un aliment ou une boisson contenant des sucres simples, tels qu’une barre de chocolat ou une boisson contenant des glucides. Espérons que cela augmentera suffisamment la glycémie pour éviter une hypoglycémie légère à modérée. Il existe toujours une possibilité d’hypoglycémie grave, qui est très grave et nécessite des soins médicaux immédiats. Les symptômes en sont la désorientation, les convulsions, la perte de conscience et la mort.

Notez que dans certains cas, les symptômes de l’hypoglycémie sont confondus avec l’ivresse.

Il est également très important de noter que vous remarquerez peut-être une tendance à la somnolence après une injection d’insuline. Il s’agit d’un symptôme précoce de l’hypoglycémie et indique clairement que l’utilisateur devrait consommer plus de glucides. Il faut absolument éviter la tentation de s’endormir à ce stade, car l’insuline peut exercer son effet maximal au repos, et la glycémie pourrait chuter de manière significative. Ignorant cette condition pendant le sommeil, l’athlète risque fortement de tomber dans un état d’hypoglycémie sévère. Les graves dangers d’un tel état ont déjà été discutés, et malheureusement, consommer plus de glucides pendant le sommeil ne sera pas une option. Ceux qui expérimentent l’insuline seraient donc bien avisés de toujours rester éveillés pendant toute la durée de l’effet du médicament et d’éviter de consommer de l’insuline en début de soirée pour éviter que le médicament ne soit actif par inadvertance lors d’une retraite pour la nuit. Il est également important de vous assurer que les autres personnes sont au courant de votre utilisation du médicament pour pouvoir informer les techniciens médicaux d’urgence en cas de perte de conscience ou d’inaptitude à informer les autres de votre maladie du fait de l’hypoglycémie. Cette information peut permettre de gagner un temps précieux (peut-être même sauver la vie) pour aider les professionnels de la santé à établir un diagnostic et à fournir un traitement de soutien.

Effets secondaires (lipodystrophie):

L’administration sous-cutanée d’insuline peut entraîner une augmentation localisée du tissu adipeux au site d’injection. Cela peut être aggravé par l’administration répétée d’insuline au même site d’injection.

Effets secondaires (allergie à l’insuline):

L’administration d’insuline peut provoquer une allergie localisée chez un petit pourcentage d’utilisateurs. Cela peut inclure une irritation, un gonflement, des démangeaisons et / ou des rougeurs au site d’injection. Cela disparaît souvent à mesure que la thérapie continue. Dans certains cas, cela peut être dû à une allergie à un ingrédient ou, dans le cas de l’insuline d’origine animale, à un contaminant protéique. Une réaction allergique systémique à l’administration d’insuline est moins commune, mais potentiellement plus grave. Cela peut inclure une éruption cutanée sur tout le corps, une respiration sifflante, un essoufflement, un pouls rapide, une transpiration et / ou une réduction de la pression artérielle. Dans de rares cas, cela peut mettre la vie en danger. Tout effet indésirable doit être signalé à une autorité médicale.

Administration (générale)

Étant donné qu’il existe différentes formes d’insuline disponibles pour un usage médical avec des profils pharmacocinétiques différents, ainsi que des produits ayant des concentrations de médicament différentes, il est extrêmement important que l’utilisateur connaisse bien le médicament.

la posologie et les actions de toute préparation d’insuline spécifique qu’ils ont l’intention d’utiliser, afin de pouvoir surveiller de près l’effet maximal, la durée totale de l’effet, la posologie totale et la consommation de glucides. Les préparations à base d’insuline à action rapide (Novolog, Humalog et Humulin-R) sont les choix les plus populaires à des fins d’amélioration de l’efficacité physique ou de la performance, et font l’objet des informations de dosage présentées dans ce livre. Il est également important de souligner que, avant d’envisager d’utiliser l’insuline, ils doivent également se familiariser avec l’utilisation d’un glucomètre. Il s’agit d’un dispositif médical qui peut vous donner une lecture rapide et précise de votre glycémie. Ce dispositif peut être indispensable pour aider à gérer et à optimiser leur apport en insuline / glucides.

Administration (insuline à action rapide):

Les formes d’insuline à action brève (Novolog, Humalog, Humulin-R) sont conçues pour l’injection sous-cutanée. Après l’injection sous-cutanée, le site d’injection doit être laissé seul et non frotté afin d’empêcher le médicament de se libérer trop rapidement dans la circulation. Il est également conseillé de permuter les sites d’injection sous-cutanés régulièrement afin d’éviter l’accumulation localisée de graisse sous-cutanée qui pourrait se développer en raison des propriétés lipogéniques de cette hormone (voir Effets indésirables: Lipodystrophie). La posologie médicale variera en fonction des besoins individuels du patient. En outre, des modifications dans des domaines tels que le régime alimentaire, le niveau d’activité physique ou l’horaire de travail / sommeil peuvent affecter la dose d’insuline requise. Bien que cela ne soit pas recommandé médicalement, il est possible d’administrer certaines insulines à action brève par injection intramusculaire. Ceci, cependant, peut créer plus de variabilité (et de risque potentiel) en ce qui concerne la dissipation du médicament et l’effet hypoglycémique.

Les doses d’insuline peuvent varier légèrement d’un athlète à l’autre et dépendent souvent de facteurs tels que le poids corporel, la sensibilité à l’insuline, le niveau d’activité, le régime alimentaire et l’utilisation d’autres médicaments. La plupart des utilisateurs choisissent d’administrer de l’insuline immédiatement après une séance d’entraînement, la période la plus opportuniste de la journée pour utiliser ce médicament. Chez les bodybuilders, les dosages d’insuline ordinaire (Humulin-R) utilisés sont habituellement compris entre 1 UI et 15 à 20 livres de poids maigre; 1010 est peut-être le dosage le plus commun. Cette quantité peut être légèrement ajustée à la baisse pour les utilisateurs des préparations Humalog et Novolog à action plus rapide, qui fournissent un effet de pic plus élevé et plus rapide. Les utilisateurs prudents qui n’utilisent que pour la première fois ne tiennent généralement pas compte des recommandations en matière de poids corporel et commencent plutôt avec une dose faible avec l’intention de progressivement atteindre une dose normale. Par exemple, le premier jour de traitement par insuline, on peut commencer avec une dose aussi faible que 2 UI. Chaque application consécutive après l’entraînement, cette dose peut être augmentée de 110, jusqu’à ce que l’utilisateur détermine une plage confortable. Beaucoup pensent que cela est plus sûr et beaucoup plus adapté à la personne que de simplement calculer et

injecter une dose, car certains trouvent qu’ils tolèrent un peu plus ou moins d’insuline que le poids recommandé. Les athlètes qui utilisent l’hormone de croissance en particulier ont souvent des besoins en insuline légèrement plus élevés, car il a été démontré que le traitement par HGH diminuait la sécrétion de l’insuline et induisait une résistance cellulaire à celle-ci.

Il ne faut pas oublier non plus qu’il est très important de consommer des glucides pendant plusieurs heures après la prise d’insuline. Il faut généralement suivre la règle empirique selon laquelle il faut ingérer au moins 10 à 15 grammes de glucides simples par 10 d’insuline injectée (avec une prise minimale immédiate de 100 grammes, quelle que soit la dose). Ceci est programmé 10 à 30 minutes après l’injection sous-cutanée d’Humulin-R ou immédiatement après l’utilisation de Novolog ou d’Humalog. L’utilisation d’une boisson de remplacement des glucides est souvent utilisée comme source rapide de glucides. Les utilisateurs d’insuline bien prudents disposeront toujours d’une source de sucres simples en cas de chute imprévue de la glycémie. De nombreux athlètes vont également prendre de la créatine monohydrate avec leur boisson glucidique, car l’insuline peut aider à forcer davantage de créatine dans les muscles. 30 à 60 minutes après l’injection d’insuline, il faut également bien manger et manger un shake protéiné. Les boissons glucidiques et les boissons protéinées / protéinées sont absolument nécessaires, car sans eux, la glycémie pourrait baisser dangereusement et l’athlète pourrait entrer dans un état d’hypoglycémie (voir Réactions indésirables: Hypoglycémie). Les glucides et les protéines sont continuellement apportés en quantité suffisante pour répondre aux besoins en glucose tout au long de la fenêtre d’effet de l’insuline.

Administration (insulines à action intermédiaire, à action prolongée et biphasiques):

Les insulines à action intermédiaire, à action prolongée et biphasiques sont conçues pour l’injection sous-cutanée. Une injection intramusculaire entraînera une libération trop rapide du médicament, pouvant entraîner une hypoglycémie. Après l’injection sous-cutanée, le site d’injection doit être laissé seul et non frotté afin d’empêcher le médicament de se libérer trop rapidement dans la circulation. Il est également conseillé de permuter les sites d’injection sous-cutanés régulièrement afin d’éviter l’accumulation localisée de graisse sous-cutanée en raison des propriétés lipogéniques de cette hormone (voir Effets indésirables: Lipodystrophie). La posologie médicale variera en fonction des besoins individuels du patient. En outre, des modifications dans des domaines tels que le régime alimentaire, le niveau d’activité physique ou l’horaire de travail / sommeil peuvent affecter la dose d’insuline requise. Les insulines à action intermédiaire, à action prolongée et biphasiques ne sont pas largement utilisées à des fins d’amélioration de la performance physique ou de la performance en raison de leur nature à agir plus longtemps, ce qui les rend mal adaptées pour concentrer l’effet de répartition de l’insuline sur la répartition des nutriments au cours de la courte séance d’entraînement fenêtre d’absorption des nutriments.

Disponibilité :

Les insulines U-100 peuvent être délivrées sans ordonnance dans les pharmacies des États-Unis. C’est ainsi qu’un diabétique insulino-dépendant aura facilement accès à ce médicament qui sauve des vies. L’insuline concentrée (U-500) est vendue uniquement sur ordonnance. Dans la plupart des régions du monde, l’utilisation intensive du médicament à des fins médicales se traduit par un accès facile et des prix bas sur le marché noir.

¹ Protein anabolic actions in the human body. W.M. Bennet et al. Diabetic Medicine 1991,8 199-207

² Effect of physiologic hyperinsulinemia on skeletal muscle protein synthesis and breakdown in man. R Gelfand et al. J Clin Invest. 80, July 1987 1-6

³ Insulin action on muscle protein kinetics and amino acid transport during recovery after resistance exercise. G Biolo, B Williams et al. Diabetes Vol 48, May 1999 949-957.

⁴ Insulin signaling and insulin sensitivity after exercise in human skeletal muscle. Jorgen F. P. Wojtaszewski et al. Diabetes Vol 49, March 2000 325-31

⁵ Intramuscular injection of insulin lispro or soluble human insulin: pharmacokinetics and glucodynamics in Type 2 diabetes. Z. Milicevic et al. Diabetes.