Provigil® (modafinilo) Descripción: El modafinilo, conocido químicamente como hencidrilsulfinilacetamida, es un estimulante central (psicoestimulante). Está aprobado por la FDA para el tratamiento de la narcolepsia (un trastorno caracterizado por ataques repentinos e incontrolables de sueño profundo, fatiga mental o somnolencia excesiva), apnea del sueño y SWSD (Trastorno del sueño en el trabajo por turnos). Se está investigando para otros usos, incluido el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, la depresión y el trastorno por déficit de atención. El modafinilo pertenece a un grupo de medicamentos conocidos como Eugeroicos (‘buena excitación’), diseñados para promover un estado mental de vigilancia y alerta. Uno de sus mecanismos conocidos es trabajar como un agonista de los receptores α-1 adrenérgicos, ejerciendo sus efectos de aumento del estado de ánimo y energía a través de una mayor liberación de dopamina en el SNC. También produce alteraciones en los niveles locales de GABA y glutamato El uso del modafinilo como estimulante ha demostrado en estudios que tiene muchas ventajas sobre las anfetaminas. Para empezar, se cree que tiene un potencial mucho menor de abuso debido al hecho de que produce una menor sensación de euforia. También muestra una menor estimulación del SNC periférico (menos efectos secundarios), tiene efectos mínimos en la presión arterial, no produce interrupciones en los patrones normales de sueño (sin resaca o sin necesidad de ‘recuperar’ el sueño) y tiene un perfil de seguridad general mayor según la clínica Este fármaco es de interés incluso para el ejército de EE. UU., que lo considera un potenciador de energía para los pilotos y soldados de combate que necesitan operar durante largos períodos de tiempo sin dormir. Esto no es tan inusual como puede parecer al principio. Como los pilotos y soldados de combate militar han usado Dexedrine (una anfetamina) en el pasado cuando el sueño era inconveniente, los soldados que usan modafinilo a menudo informan que los mantienen en un excelente funcionamiento cognitivo durante hasta 40 horas sin dormir y tienen menos efectos secundarios que Dexedrine. El modafinilo ha sido probado en situaciones de combate recientes, como en Afganistán e Irak, y parece estar listo para la aceptación oficial como una droga en el campo de batalla. Recientemente, el modafinilo se ha convertido en una droga muy popular entre los atletas competitivos. Lo usan no solo para ‘mantenerse despierto’, sino como un agente potenciador del rendimiento, con propiedades estimulantes y de incremento de la resistencia. Este tipo de uso probablemente sorprenda a quienes desarrollaron este medicamento, ya que los primeros informes sugirieron que se trataba de un medicamento de alerta ‘leve’, sin fuertes propiedades estimulantes que mejorarían el rendimiento deportivo. Estudios recientes contradicen esta determinación. Un estudio realizado en Canadá muestra un beneficio atlético muy fuerte inherente al modafinilo1.
Durante esta investigación doble ciego, se administró una dosis de 4 mg por kg de peso corporal (esto equivale a 200 mg para un hombre de 220 libras) de modafinilo o placebo a un grupo de 15 voluntarios varones. Tres horas después de la ingestión, se realizó ejercicio aeróbico en un cicloergómetro a 85% VO2max (potencia aeróbica máxima), y se determinó el tiempo hasta el agotamiento. Mientras tomaban modafinilo, los hombres podían hacer ejercicio durante períodos de tiempo significativamente más largos (~ 30%), y tenían una mayor consumo de oxígeno durante el esfuerzo. También informaron calificaciones subjetivas más bajas del esfuerzo percibido (RPE), lo que sugiere que el aumento del rendimiento se debió en parte a una sensación de fatiga significativamente menos pronunciada durante el ejercicio. Historia: El modafinilo fue desarrollado por Lafon Laboratories en Francia. Fue aprobado para su venta en los Estados Unidos por la FDA en 1998, donde se introdujo bajo la marca Provigil®. El modafinilo también se encuentra internacionalmente bajo este y varios nombres comerciales adicionales, incluidos Modiodal®, Vigil®, Alertec® y Modasomil®. Aunque el medicamento parece tener un historial y un perfil de seguridad favorables, fue considerado rápidamente como un fármaco de abuso potencial en los EE. UU. Y actualmente se clasifica como una sustancia controlada de la lista IV, lo que coloca al modafinilo en la misma categoría que el Valium y Xanax. Esto tiene la intención de limitar su desviación para fines no médicos al imponer sanciones legales considerables a su posesión e importación. Sin embargo, las aplicaciones médicas para el medicamento son bastante amplias, incluyendo SWSD, que se refiere a las alteraciones del sueño causadas por el cambio o el trabajo rápido. Las recetas para el medicamento son, por lo general, comúnmente dadas por los médicos en la práctica médica general. El modafinilo se hizo popular entre los atletas competitivos entre 2000 y 2004, antes de que los cuerpos atléticos se dieran cuenta de la droga. Su uso como agente para mejorar el rendimiento se reveló al público durante el escándalo de dopaje con esteroides de diseño (BALCO) de 2004, cuando se reveló que muchos de los mismos atletas que dieron positivo de THG también usaron modafinilo. El COI rápidamente prohibió su uso y, con la ayuda de varios investigadores, se desarrolló una metodología para detectar este químico en la orina. Esta prueba ahora se implementa como parte del proceso estándar de detección de drogas a nivel olímpico. La mayoría de los otros organismos atléticos internacionales han seguido el ejemplo del COI de prohibir y probar el modafinilo. Desde entonces, el fármaco ha perdido todo su atractivo como agente ‘invisible’ para mejorar el rendimiento, aunque aún está siendo usado por muchos atletas que no están sujetos a las pruebas de orina al azar Cómo es Suministrado: El modafinilo se suministra generalmente en tabletas de 100 mg y 200 mg cada una. Características Estructurales: El modafinilo es un estimulante del sistema nervioso central relacionado con el adrafinilo. Tiene la designación química 2 [(difenilmetil) sulfinil] acetamida. Efectos Secundarios: . Los efectos secundarios asociados con el modafinilo suelen ser el resultado de sus actividades estimulantes del sistema nervioso central y pueden incluir nerviosismo, insomnio, temblores, euforia, cambios de personalidad y excitación. El medicamento también puede producir trastornos gastrointestinales como náuseas, vómitos, dolor abdominal, sequedad bucal, anorexia y dolor de cabeza. También se puede observar hipertensión, palpitaciones o frecuencia cardíaca anormal. En raras ocasiones se han reportado erupciones alérgicas, aumentos en la fosfatasa alcalina o alteración del movimiento voluntario. Administración: Cuando se usa clínicamente para tratar la somnolencia diurna excesiva asociada con la narcolepsia o la apnea obstructiva del sueño, la dosis recomendada suele ser de 200 a 400 mg por día. Esto se puede administrar en una sola aplicación por la mañana o en dos dosis divididas (por la mañana y al mediodía). Cuando se usa para mejorar el rendimiento físico, la dosis efectiva típica está en el rango de 100-400 mg. Esto se da a menudo al menos 2-3 horas antes de la competencia atlética. Tenga en cuenta que los efectos secundarios pueden ser dependientes de la dosis. A menudo se recomienda comenzar a usar modafinilo en el extremo inferior del rango de dosis efectiva, y aumentar en 50100 mg por aplicación hasta que se determine un nivel óptimo Las áreas en las que se aplica este medicamento son vastas, e incluyen esencialmente cualquier deporte enfocado en la actividad aeróbica o la resistencia. También puede funcionar bien con aquellos atletas enfocados en repeticiones cortas de fuerza o de velocidad (actividades anaeróbicas), como tiros de tiro, salto con pértiga o salto largo. El modafinilo no es una droga popular entre los culturistas, ya que tiene poco valor directo para desarrollar músculo o reducir los niveles de grasa corporal. Algunos no obstante, sí lo encontramos como un estimulante efectivo antes del entrenamiento, especialmente durante los períodos en los que puede notarse fatiga o pérdida del impulso físico después de un programa de trabajo o personal muy ocupado Disponibilidad: El modafinilo está actualmente disponible en más de dos docenas de países. Sin embargo, la droga no se desvía demasiado para la venta en el mercado negro y no es un objetivo lucrativo para las operaciones de falsificación de drogas. 1 Effects of modafinil ingestion on exercise time to exhaustion. Jacobs I, Bell DG. Med Sci Sports Exerc. 2004 Jun;36(6):1078-82